Инструкция по применению КЛОТРИМАЗОЛ (CLOTRIMAZOLE) 2 % (20 мг/г) крем вагинальный

Механизм действия
Клотримазол - активное вещество вагинального крема Клотримазол 2%, подавляет в клетках грибов синтез эргостерина, угнетение которого приводит к структурным и функциональным нарушениям цитоплазматической мембраны грибкового патогена. Клотримазол обладает широким спектром противогрибковой активности in vitro и in vivo, включая дерматофиты, дрожжеподобные грибы, плесневые грибы и диморфные грибы.
В соответствующих условиях испытаний показатели минимальной подавляющей концентрации (MIC) для этих типов грибов находятся в диапазоне менее 0.062-8.0 мкг/мл субстрата. По типу действия клотримазол в первую очередь является фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от концентрации клотримазола в очаге инфекции. Действие in vitro ограничивается пролиферирующими клетками грибов; споры грибов маловосприимчивы к его действию.
Помимо противогрибкового действия, клотримазол также оказывает действие на грамположительные (стрептококки/стафилококки/Gardnerella vaginalis) и грамотрицательные микроорганизмы (Bacteroides).
В концентрациях 0.5-10 мкг/мл субстрата in vitro клотримазол подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков, за исключением энтерококков.
Ситуация устойчивости к клотримазолу оценивается как благоприятная: варианты с первичной устойчивостью у чувствительных видов грибов развиваются очень редко, явления вторичной устойчивости чувствительных грибов до сих пор наблюдалось только в редких отдельных случаях лечения.

Фармакокинетические исследования после местного или вагинального применения показали, что резорбция клотримазола является очень незначительной (3-10%). Из-за быстрого метаболизма абсорбированного клотримазола в печени до фармакологически неактивных метаболитов, максимальные концентрации в плазме после вагинального введения дозы 500 мг составляют менее 10 нг/мл. Это указывает на то, что вагинальное введение клотримазола не вызывает ощутимых системных эффектов или нежелательных реакций.

Данные доклинической безопасности

Проведенные доклинические исследования, основанные на общепринятых методах исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной токсичности и токсичности для плода, не выявили особой опасности для человека.

Данные о переносимости при местном применении: в доклинических исследованиях местного применения клотримазола не наблюдалось ни раздражения кожи, ни раздражения глаз. In vitro клотримазол оказывал цитотоксическое действие на клетки роговицы. В клинических исследованиях и в ходе клинического применения содержащие клотримазол лекарственные формы, напротив, хорошо переносятся пациентами.

— воспалительные грибковые заболевания влагалища и выделения, вызванные обычно грибами рода Candida, а также суперинфекции, вызванные чувствительными к клотримазолу бактериями.

Содержимое одного заполненного аппликатора (примерно 5 г) необходимо вводить как можно глубже во влагалище в течение 3 дней подряд, вечером. При каждом применении необходимо использовать новый аппликатор.

Способ применения

Вагинальный крем Клотримазол 2% следует применять по возможности вечером перед сном, в положении лежа на спине со слегка согнутыми в коленях ногами, вводя его как можно глубже во влагалище (см. Инструкцию по применению аппликатора).

Необходимо избегать контакта препарата с глазами. Нельзя принимать препарат внутрь.

Необходимо использовать новый аппликатор при каждом применении.

Применение вагинального крема с помощью одноразового аппликатора

1. Необходимо открыть тубу и прикрутить к ней одноразовый аппликатор.

2. Осторожно сжимая тубу, наполнить одноразовый аппликатор кремом, пока поршень не выдавится полностью и не достигнет упора.

3. Открутить одноразовый аппликатор от тубы.

4. Ввести наполненный аппликатор как можно глубже во влагалище (лучше в положении лежа на спине) и, нажимая на поршень, выдавить содержимое аппликатора.

5. После использования извлечь одноразовый аппликатор из влагалища и утилизировать.

Курс лечения длится 3 дня.

В случае необходимости курс лечения можно повторить. Однако повторный эпизод инфекции может являться признаком основного заболевания, требующего наблюдения врача.

Если внешние проявления заболевания (например, выделения, зуд, чувство жжения) все еще сохраняются после окончания курса лечения, то повторный курс лечения следует проводить только после консультации с лечащим врачом.

Как правило, нежелательные реакции распределяются по системно-органным классам и частоте встречаемости. Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нежелательные реакции, описанные ниже, были выявлены в ходе пострегистрационного применения лекарственного препарата Клотримазол 2%. Поскольку все данные были добровольно получены от групп с неизвестным числом пациентов, оценить частоту возникновения нежелательных реакций на основании имеющихся данных не представляется возможным.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (крапивница, гипотония, одышка, потеря сознания).
Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна - боли в нижней части живота.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна - зуд, жжение, покалывание, покраснение кожи, раздражение кожи, кожные высыпания, отслойка кожи на гениталиях, отеки, дискомфорт, боли в тазу, вагинальные кровотечения.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», www.rceth.by).

— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность

Результаты применения вагинального крема у большого числа беременных (п=5710) показали отсутствие нежелательного влияния клотримазола на беременность и плод/новорожденного. Тем не менее, не исключен риск самопроизвольного аборта при вагинальном применении клотримазола в первый триместр беременности. В настоящее время какие-либо связанные с этим дополнительные эпидемиологические данные отсутствуют. Исследования на животных не выявили каких-либо прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Вагинальный крем Клотримазол 2% может применяться во время беременности, однако только под контролем врача. Беременным в первом триместре следует прописывать клотримазол с осторожностью.

Во время беременности лечение должно осуществляться при помощи вагинальных таблеток без аппликатора, либо вагинального крема, но тогда процедуру должен проводить врач.

Период лактации

При вагинальном применении системная абсорбция очень незначительная, поэтому применение вагинального крема в период лактации не представляет никакой опасности для ребенка. Тем не менее, применение клотримазола в период лактации должно контролироваться врачом.

Фертильность

До настоящего времени не проводилось исследований влияния клотримазола на репродуктивную функцию человека. Экспериментальные исследования на животных не показали какого-либо эффекта клотримазола на репродуктивную функцию.

Не рекомендуется проводить лечение в период менструации, или необходимо закончить его до начала менструации.

Обычно значительное улучшение симптомов вагинального микоза (зуд, выделения, чувство жжения) наступает в течение первых 4 дней после начала лечения. В случае сохранения или ухудшения симптомов после завершения лечения необходимо проконсультироваться с врачом.

В следующих случаях вагинальный крем может применяться только под наблюдением врача:

— при первичном проявлении заболевания,

— если отмечалось более 4 эпизодов заболевания в течение последних 12 месяцев.

В случае одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков дополнительно к интравагинальному лечению показано лечение клотримазолсодержащим кремом для местного наружного применения (комбинированная терапия). Если у партнера пациента наблюдаются такие симптомы, как зуд и воспаление, то ему также необходимо пройти лечение вагинальным кремом местного применения.

В период лечения следует отказаться от использования тампонов, спринцевания, спермицидов или других вагинальных препаратов.

Рекомендуется отказаться от половых контактов в случае вагинальных инфекций и на время проведения лечения данным препаратом, поскольку это может привести к заражению партнера.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если после применения вагинального крема наблюдается повышение температуры до 38°С и выше, боль в животе, боль в спине, вагинальные выделения с неприятным запахом, тошнота, вагинальное кровотечение и/или боль в плечах.

Одновременное применение вагинального крема и изделий из латекса (например, презервативов, маточных колец) из-за содержащихся в креме вспомогательных веществ может привести к снижению функциональности данных изделий и, соответственно, к снижению их безопасности. Этот эффект является временным и проявляется только в период лечения.

Вспомогательные вещества

Цетостеариловый спирт, входящий в состав препарата, может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает значимого влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Симптомы: на данный момент не описано случаев передозировки. Так как интоксикация маловероятна вследствие однократного вагинального применения или вследствие однократного местного применения повышенной дозы (нанесение на большую площадь в условиях, способствующих резорбции), или случайного приема внутрь.

Лечение: специфического антидота не существует.

Одновременное интравагинальное применение клотримазола и пероральный прием такролимуса (FK-506, иммуннодепрессант) может вызывать повышение уровня такролимуса и в той же степени сиролимуса в плазме крови. Поэтому следует внимательно следить за проявлением у пациентов симптомов передозировки такролимуса или сиролимуса, в том числе при необходимости посредством определения их концентраций в плазме крови.

Клотримазол снижает действие амфотерицина и других полиеновых антибиотиков (нистатин, натамицин).

Отпускается без рецепта

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.