Инструкция по применению КОАКСИЛ^® (COAXIL)

По химической структуре тианептин является трициклическим антидепрессантом, однако по своим антидепрессантным свойствам он отличается от референтного препарата имипрамина.

У животных тианептин повышает спонтанную активность пирамидальных клеток гиппокампа и ускоряет их восстановление после функционального подавления, ускоряет обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.

У человека тианептин характеризуется следующим:

— по характеру действия на нарушения настроения он занимает промежуточное в биполярной классификации положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами;

— выраженным действием на соматические симптомы, в частности, на боли в области ЖКТ, связанные с тревожностью и перепадами настроения.

Кроме того, тианептин не оказывает влияния:

— на сон и способность к концентрации внимания;

— на холинергическую систему (не обладает антихолинергическим действием).

Всасывание

После приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Тианептин быстро распределяется в организме. В высокой степени связывается с белками плазмы крови (приблизительно 94%).

Метаболизм

Тианептин интенсивно метаболизируется в печени путем β-оксидации и N-деметилирования.

Выведение

T_1/2 тианептина составляет 2.5 ч. Тианептин выводится из организма почками: основная часть - в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет T_1/2 увеличивается на 1 ч.

Фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются у больных хроническим алкоголизмом (в т.ч. при наличии цирроза печени).

Рекомендуемая доза для взрослых - 12.5 мг (1 таб.) 3 раза/сут (утром, днем и вечером) перед едой.

У пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом, включая пациентов с циррозом печени, изменения дозировки не требуется.

У пациентов старше 70 лет и пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена до 2 таб./сут.

Лечение Коаксилом не следует прерывать резко, дозу следует снижать постепенно в течение 7-14 дней.

Ниже приведенные побочные эффекты были отмечены на фоне приема тианептина со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (≥1/100 000, <1/10 000) и не установленной частоты (невозможно провести оценку на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, экстрасистолия, боли в груди, приливы.

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, сонливость, вертиго, головная боль, липотимия, тремор, ночные кошмары; редко - развитие лекарственной зависимости и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у лиц моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе; с неустановленной частотой были зарегистрированы случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения при лечении тианептином или в ближайшее время после прекращения лечения.

Со стороны дыхательной системы: часто - затрудненное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в эпигастрии, боли в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгии, боль в спине.

Нарушения метаболизма и питания: часто - анорексия.

Общие симптомы: часто - астения, ощущение "кома" в горле.

• в комбинации с ингибиторами МАО: при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв (период вымывания) не менее 2 недель; при переходе с тиапентина на ингибиторы МАО достаточно 24-часового перерыва (периода вымывания);
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к тианептину или любому из вспомогательных веществ препарата.

Во время беременности желательно сохранять психическое равновесие будущей матери.

Если для этого необходима медикаментозная терапия, то следует начать или продолжать прием необходимых препаратов в рекомендуемых дозах на всем протяжении беременности, по возможности, в виде монотерапии.

Результаты экспериментальных исследований на животных являются обнадеживающими, однако опыт клинического применения пока недостаточен.

С учетом этого прием тианептина во время беременности, независимо от ее срока, не рекомендуется. Если доказано, что начало или продолжение приема тианептина является жизненно необходимым, то следует учитывать фармакологические свойства препарата при наблюдении за новорожденным.

В связи с тем, что трициклические антидепрессанты выделяются с грудным молоком, кормление грудью в период лечения не рекомендуется.

Депрессия сопровождается повышенным риском суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные события). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Улучшение может не наступить в первые несколько недель или более после начала лечения, поэтому больные должны находиться под постоянным контролем до улучшения их состояния. Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях восстановления возможно увеличение риска суицида. Известно, что пациенты, имеющие в анамнезе суицидальные события, или пациенты со значимым уровнем суицидальных мыслей до начала лечения, в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида и за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психиатрическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.

Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы. Пациенты (и медицинский персонал) должны быть предупреждены о необходимости мониторинга любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и о том, что в случае появления этих симптомов необходимо сразу обратиться за медицинской помощью.

При необходимости проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает Коаксил. Прием препарата следует прекратить за 24 или 48 ч до операции. В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем состояния больного во время операции.

При прекращении терапии препаратом Коаксил, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.

Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе должны находиться под строгим наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата.

Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.

Так как препарат содержит сахарозу, он противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы и сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Поэтому пациенты, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности (например, водители или операторы машинного оборудования), должны быть предупреждены о возможности развития сонливости при приеме Коаксила.

Лечение: во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и провести тщательное обследование пациента. При необходимости следует сделать промывание желудка, установить мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функции почек, показателей метаболизма, проводить симптоматическую терапию любых клинических проявлений (например, искусственную вентиляцию легких, коррекцию метаболических расстройств и нарушений функции почек).

При одновременном приеме с неселективными ингибиторами МАО существует риск развития сердечно-сосудистого коллапса или пароксизмальной гипертензии, гипертермии, судорог, летального исхода.

Комбинированное назначение с миансерином нежелательно, поскольку при таком сочетании препаратов на экспериментальной модели был выявлен антагонистический эффект.

Ле Лаборатуар СЕРВЬЕ, представительство, (Франция)

Представительство в Республике Беларусь
Les Laboratoires Servier Belarus

220030 Минск, ул. Мясникова 70, комн. 303
Тел.: (375-17) 306-54-55
Факс: (375-17) 306-54-50