Инструкция по применению КОНТРОЛОК КОНТРОЛ^® (CONTROLOC CONTROL)

Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток. Пантопразол преобразуется в свою активную форму, циклический сульфенамид, в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н⁺-К⁺-АТФ-азу, т.е. заключительную стадию выработки соляной кислоты в желудке.

Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. Пантопразол уменьшает кислотность в желудке, и таким образом увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым. Т.к пантопразол, взаимодействует с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, это может ингибировать секрецию соляной кислоты вне зависимости от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Наблюдается одинаковый эффект при введении пантопразола внутрь или в/в.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Всасывание

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы 40 мг. В среднем C_max составляет 2.0-3.0 мкг/мл и достигается через 2.5 ч при дозе 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_max.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_d составляет 0.15 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

T_1/2 препарата - 1 ч. Клиренс - 0.1 л/ч/кг. Основной путь выведения - с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) при дозе 40 мг значение T_1/2 увеличивается до 7-9 ч; показатель AUC увеличивается в 5-7 раз. C_max увеличивается в 1.5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и C_max у пожилых людей не является клинически значимым.

• лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• изжога, отрыжка кислым, дискомфорт и жжение в эпигастральной области (в т.ч. связанные с приемом НПВС).

Рекомендуемая доза препарата Контролок Контрол^® составляет 20 мг (1 таб.)/сут. Для купирования симптомов может потребоваться принимать препарат в течение 2-3 дней. После исчезновения симптомов проводимое лечение может быть прекращено. Лечение не следует превышать 4 недели без консультации врача.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением функции почек или печени коррекция дозы препарата не требуется.

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности не рекомендуется назначать Контролок Контрол^® детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Кишечнорастворимые таблетки Контролок Контрол^® 20 мг не следует разжевывать или раскусывать. Таблетки следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать перед едой.

Побочные реакции развиваются приблизительно в 5% случаев.

Наиболее часто (примерно 1%) - диарея, головная боль.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В пределах каждой группы по частоте нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Нежелательные эффекты пантопразола в соответствии с клиническими исследованиями и постмаркетинговым опытом

• совместное применение с атазанавиром;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к сое.

Данных о клиническом применении препарата Контролок Контрол^® в педиатрической практике нет.

С осторожностью следует применять препарат при беременности, в период лактации; при печеночной недостаточности.

Контролок Контрол^® не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Данных о клиническом применении препарата при беременности не имеется. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Неизвестно, выделяется ли пантопразол с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях на животных выявлен токсический эффект в отношении репродуктивной системы. В доклинических исследованиях не обнаружено признаков снижения фертильности или каких-либо тератогенных эффектов. Исследования на животных выявили экскрецию пантопразола с грудным молоком.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

- непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, постоянная рвота или рвота с кровью. Прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику; в таких случаях следует исключить злокачественную опухоль;

- указания в анамнезе ранее перенесенное хирургическое вмешательство на ЖКТ или язвенная болезнь желудка;

- непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;

- заболевания печени, в т.ч. желтуха и печеночная недостаточность;

- другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние организма;

- возраст старше 55 лет, при появлении новых или недавно изменившихся симптомов.

Пациентам с продолжительными рецидивирующими симптомами диспепсии или изжоги необходимо регулярное наблюдение врача. Пациенты старше 55 лет должны сообщать врачу о ежедневном приеме какого-либо безрецептурного препарата для устранения диспепсии или изжоги.

Не следует принимать одновременно какой-либо другой ингибитор протонной помпы или антагонист гистаминовых Н₂-рецепторов.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

Пациентам следует разъяснять, что прием препарата не приведет к немедленному облегчению. Купирование симптомов может начаться примерно через день от начала лечения пантопразолом, но может оказаться, что для полного исчезновения изжоги потребуется прием препарата в течение 7 дней. Пациенты не должны принимать пантопразол как профилактическое лекарственное средство.

Снижение кислотности желудочного сока, возникшее по любым причинам, включая применение ингибиторов протонной помпы, незначительно увеличивает количество бактерий, которые присутствуют в ЖКТ в норме. Лечение с применением препаратов, снижающих кислотность, приводит к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ, вызываемых Salmonella spp., Campylobacter spp. или Сlostridia difficile.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Могут встречаться такие неблагоприятные реакции, как головокружение и нарушения зрения. При возникновении таких реакций пациентам не следует управлять автомобилем или работать с какими-либо механизмами.

Симптомы передозировки у человека неизвестны. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо.

Лечение: в случае передозировки с развитием клинических симптомов интоксикации нельзя дать каких-либо определенных терапевтических рекомендаций, кроме симптоматического и поддерживающего лечения. Пантопразол плохо подвергается диализу вследствие высокой степени связывания с белками плазмы.

Одновременное применение препарата Контролок Контрол^® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазола).

Было показано, что одновременное назначение здоровым добровольцам атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (однократная доза 60 мг) приводило к значительному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира является рН-зависимым. Поэтому пантопразол нельзя назначать одновременно с атазанавиром.

Метаболизм пантопразола происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Нельзя исключить возможность взаимодействия пантопразола с другими веществами, которые метаболизируются с участием этой же ферментной системы. В то же время, не наблюдалось какого-либо клинически значимого взаимодействия в специфических тестах с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и пероральными противозачаточными средствами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

Хотя в ходе клинических фармакокинетических исследований не наблюдалось какого-либо взаимодействия при одновременном назначении фенпрокумона или варфарина, сообщалось о нескольких единичных случаях изменения MHO во время сопутствующего лечения в постмаркетинговом периоде. Исходя из этого, тем пациентам, которые получают лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/МНО после начала приема пантопразола, окончании лечения или в течение нерегулярного приема пантопразола.

Не было выявлено лекарственного взаимодействия при одновременном применении с антацидами.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.