A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению КОРДАФЕН (CORDAFEN)

  • Инструкция по применению Кордафен
  • Состав препарата Кордафен
  • Показания препарата Кордафен
  • Условия хранения препарата Кордафен
  • Срок годности препарата Кордафен
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: Pharmaceutical Works Polpharma, S.A. (Польша)
Активное вещество: нифедипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Nifedipine (C08CA05)
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
Рег. №: 2102/96/01/06/11 от 30.06.2011 - Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
нифедипин 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, лак хинолинового желтого (Е104), пропиленгликоль, титана диоксид, тальк.

25 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата КОРДАФЕН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 14.03.2012 г.

Фармакологическое действие

Нифедипин (производное дигидропиридина) принадлежит к группе антагонистов кальция. Препарат существенно не влияет на концентрацию ионов кальция в сыворотке крови. Механизм действия препарата заключается в торможении поступления ионов кальция в клетки миокарда и в клетки гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Снижает ретрактильность миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Расширяя кровеносные сосуды, нифедипин снижает периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление крови, сократимость миокарда, а также снижает потребность миокарда в кислороде.

Токсичность

Острую токсичность определяли в сравнении с препаратом-эталоном на мышах разного пола.

Препараты вводили перорально и внутрибрюшинно.

Величину LD50 исследуемых препаратов вычисляли методом Литчфильда и Уилкоксона в модификации Рота, данные представлены в таблице.

Препарат после перорального применения после внутрибрюшинного применения
Нифедипин-вещество 460.0 s=11.075
доверительные границы 438.0-483.0
460.0 s= 1.21
доверительные границы 410.7-515.2
Препарат-эталон 500.0 s=1.46
доверительные границы 406.5-615.0
475.0 s=1.19
доверительные границы 443.0-517.7

а) Нифедипин, применяемый у поросят перорально в дозе 10 мг/кг, 50 мг/кг и 150 мг/кг на протяжении 6 месяцев, не оказывал токсического действия. Незначительно снижалась частота дыхания. Нарушений функции сердца не наблюдалось.

б) В исследованиях на собаках, которым внутрижелудочно вводили нифедипин в разовой дозе 0.5 мг/кг, было доказано, что как КОРДАФЕН, так и препарат-аналог, существенно повышали коронарный кровоток, а также парциальное давление кислорода. В результате этого уменьшались показатели сопротивления коронарных артерий и использование кислорода миокардом. Частота сердечных сокращений незначительно повышалась в ходе первых 30 мин. эксперимента.

Существенно не изменялось артериальное давление крови в аорте, а также кровоток в бедреной артерии.

Канцерогенность

В исследованиях на крысах, которым перорально вводили нифедипин на протяжении 2-х лет, не отмечалось канцерогенного действия.

Мутагенность

Результаты исследований мутагенности, осуществленные invivo, были отрицательные.

Эмбриотоксичность

Нифедипин, применяемый у крыс в дозе в 30 раз превышающей рекомендуемую для людей, снижал плодовитость.

Фармакокинетика

Всасывание

Нифедипин быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта.

Только около 45-75% пероральной дозы (лекарственной формы с ускоренным высвобождением) проникает в неизмененном виде в кровь (нифедипин метаболизируется в печени при первом прохождении).

Cmax по мнению разных авторов достигается через 0.5-2 ч.

Пища снижает скорость всасывания нифедипина, но не влияет на количество абсорбированного препарата.

Биологическая доступность нифедипина выше у больных циррозом печени.

Распределение

Нифедипин связывается с белками плазмы крови на 92-98%. Связывание с белками снижается у больных с печеночной или почечной недостаточностью. Проникает через ГЭБ (менее 5%), через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

Метаболизм

Препарат быстро и полностью преобразуется в печени в неактивные метаболиты. Метаболизм осуществляется главным образом путем окисления дигидропиридина и одной из метальных групп в оксиметильную, а также путем гидролиза эфирной группы в карбоксильную.

Выведение

У больных с нормальной функцией почек и печени период полувыведения нифедипина составляет 2-5 ч. Около 80% нифедипина выводится в форме метаболитов с мочой (менее 1% в неизменном виде), оставшаяся часть - с желчью.

У больных с печеночной недостаточностью время выведения препарата увеличивается.

Показания к применению

  • вазоспастическая стенокардия;
  • артериальная гипертензия;
  • синдром Рейно.
Реклама

Режим дозирования

Таблетки Кордафен предназначены для приема внутрь.

При состояниях, требующих немедленного вмешательства, обычно применяется:

    Взрослые:

    • сначала 10 мг 3 раза в сут.

    В случае необходимости дозу можно повысить до 20 мг 3 раза в сут. под контролем артериального давления крови. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

    Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные действия

После применения нифедипина проявлялись (клинически подтвержденные) следующие нежелательные симптомы:

    Побочное действие НИФЕДИПИН (%)
    (N-226)
    ПЛАЦЕБО (%)
    (N-235)
    Головокружение 27 15
    Покраснение лица, чувство жара 25 8
    Головная боль 23 20
    Слабость 12 10
    Тошнота 11 8
    Судороги мышц, дрожь 8 3
    Отеки на периферии 7 1
    Нервозность, изменчивое настроение 7 4
    Сердцебиение 7 5
    Удушье, кашель 6 3
    Гиперемия слизистых оболочек носа, фарингит 6 8

    Проявление побочного действия зависит от дозы препарата.

    Отеки на периферии наблюдались у 1 из 25 больных, принимающих нифедипин в дозе, меньшей 60 мг/сут, и у 1 больного из 8, принимающих 120 мг/сут или больше. Временная гипотония (редко требующая прерывания приема нифедипина) проявлялась у 1 из 50 больных, принимающих нифедипин в дозе, не превышающей 60 мг/сут и у 1 из 20 больных, применяющих дозу 120 мг/сут или больше. Инфаркт миокарда и сердечная недостаточность проявлялись у 4% больных, отек легких у 2%, а желудочковая аритмия или нарушения проводимости у менее 0.5% больных.

Противопоказания к применению

  • сверхчувствительность к нифедипину;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • выраженный стеноз аорты;
  • 1-4 недели после инфаркта миокарда;
  • нестабильная стенокардия и тяжелые приступы стенокардии;
  • беременность и кормление грудью;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (нет доказательств безопасности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность: категория С

В исследованиях на грызунах, кроликах и обезьянах установлено, что нифедипин оказывает эмбриотоксическое, плацентотоксическое, фетотоксическое действие. Наблюдалось недоразвитие плода (у крыс, мышей, кроликов), деформация ребер (у мышей), небная расщелина (у мышей), небольшая плацента и недоразвитые ворсинки (у обезьян), гибель эмбриона и плода (у крыс, мышей и кроликов), увеличение периода беременности (у крыс), снижение неонатальной выживаемости (у крыс). Отсутствуют сведения относительно применения нифедипина у беременных женщин. Кордафен противопоказан в период беременности.

Лактация:

Нифедипин проникает в молоко матери. При применении препарата следует прервать кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (нет доказательств безопасности).

Особые указания

1. Нифедипин может усилить симптомы ИБС, вызывать острый инфаркт миокарда, особенно у больных, начинающих лечение препаратом или повышающих дозу препарата, что, вероятно, связано с его действием - аритмогенным, снижающим кровоснабжение миокарда, а также незначительным отрицательным инотропным.

2. У больных, леченных бета-блокаторами, не следует внезапно прерывать лечение этими средствами (до начала терапии нифедипином) в виду возможности усиления симптомов коронарной недостаточности.

3. Нифедипин следует применять осторожно у больных с сердечной недостаточностью или сужением аорты, особенно леченных бета-блокаторами, так как нифедипин может ускорить проявление или ухудшить течение уже существующей сердечной недостаточности. Следует обратить внимание на отеки, появляющиеся на периферии, которые могут указывать на нарушение функции левого желудочка.

4. Нифедипин, снижая периферическое сопротивление, может вызвать существенную гипотонию, плохо переносимую больными. Поэтому следует контролировать артериальное давление крови, особенно в начальный период лечения нифедипином и после повышения дозы препарата.

5. Нифедипин в форме с быстрым высвобождением не следует применять в продолжительном лечении гипертонической болезни и других заболеваний, требующих применения препарата в дозе, превышающей 60 мг в сут.

6. При длительном применении возможно развитие толерантности и синдрома отмены.

Лабораторные тесты

а) Нифедипин, подобно другим препаратам из группы антагонистов кальция, снижает агрегацию тромбоцитов in vitro. У некоторых больных препарат увеличивал время кровотечения, что связано, вероятно, с торможением транспорта ионов кальция клеточной оболочкой тромбоцитов.

б) У больных, принимающих нифедипин, может быть ложно положительная реакция Кумбса, независимая гемолитическая анемия.

Влияние на способность вождения средств транспорта и обслуживания механического оборудования. Нифедипин может ограничивать способность управления средствами транспорта и обслуживания механического оборудования.

Передозировка

После передозировки нифедипина проявляется гипотония и недостаточность периферического кровообращения.

В случае отравления следует применить лечение, поддерживающее функцию дыхательной системы. У взрослых следует применить в/в соли кальция.

Нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, что увеличивает время выведения, особенно у больных с нарушением функции почек.

Гемодиализ и гемоперфузия не эффективны для удаления нифедипина из организма.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы АПФ, антагонисты Ангиотензин-II рецепторов, диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, ингаляционные анестетики

При применении с нифедипином усиливают гипотензивный эффект.

Бета-блокаторы

При одновременном применении нифедипина с бета-блокаторами возможны тяжелая гипотензия и сердечная недостаточность.

Симпатомиметики, НПВС, эстрогены

Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза ПГ в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект нифедипина.

Хинидин

Нифедипин понижает концентрацию хинидина в плазме.

Гликозиды наперстянки

Нифедипин повышает уровень гликозидов наперстянки в сыворотке крови, поэтому в начале лечения этими препаратами следует контролировать концентрацию гликозидов, чтобы избежать их передозировки.

Непрямые антикоагулянты, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салацилаты, сулъфинпиразон

Нифедипин может вытеснять из связи с белками производные кумарина и индандиона (увеличивается протромбиновое время), противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон, вследствие чего может повыситься их плазменная концентрация.

Циметидин, ранитидин и фамотидин

Циметидин, применяемый вместе с нифедипином, повышает концентрацию нифедипина в сыворотке крови. Механизм этого взаимодействия связан, вероятно, с торможением циметидином функции печеночного цитохрома Р450, отвечающего за метаболизм нифедипина.

Одновременное применение нифедипина с фамотидином и ранитидином не оказывает существенного влияния на метаболизм нифедипина.

Этиловый спирт

Этиловый спирт повышает биологическую доступность нифедипина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Не применять препарат после истечения срока годности.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.


Все аналоги
Аналоги препарата
ФЕНИГИДИН (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ОСМО-АДАЛАТ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
КОРДИПИН (KRKA, d.d., Словения)
КОРДИПИН® ХЛ (KRKA, d.d., Словения)
КОРДАФЛЕКС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АДАЛАТ СЛ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
НИФЕКАРД® ХЛ (LEK, d.d., Словения)
АДАЛАТ (BAYER PHARMA, AG, Германия)
НИФЕДИПИН (ТЕХНОЛОГ, ЧАО, Украина)
Аналоги КФУ
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
НОРМОДИПИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АМЛОДИПИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ОСМО-АДАЛАТ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
КОРДИПИН (KRKA, d.d., Словения)
Другие препараты этого производителя
ИБУФЕН УЛЬТРА (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИБУФЕН ФОРТЕ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ПОЛПРАМ® (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
АКАРД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ПИРАНТЕЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ПОЛМАТИН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МЕЛОКСИПОЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИНДАПЕН РЕТАРД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МОМЕЗАЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ДИАВЕНОН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)