таб. 25 мг: 30 шт.Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.
| 1 таб. | |
| карведилол | 25 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 12.5 мг: 30 шт.Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой "S3" на одной стороне и насечкой - на другой.
| 1 таб. | |
| карведилол | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 6.25 мг: 30 шт.Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой "S2" на одной стороне и насечкой - на другой.
| 1 таб. | |
| карведилол | 6.25 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 3.125 мг: 30 шт.Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями; допускается шероховатость поверхности.
| 1 таб. | |
| карведилол | 3.125 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Альфа1-, бета1- и бета2-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает сосудорасширяющее, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Блокируя α1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС. Вследствие блокады β1-адренорецепторов миокарда умеренно снижает AV-проводимость, уменьшает ЧСС и сердечный выброс, не вызывая резкой брадикардии. При блокаде β2-адренорецепторов возможно повышение тонуса бронхов, некоторых сосудов, а также тонуса и перистальтики кишечника.
У пациентов с сердечной недостаточностью препарат повышает фракцию выброса левого желудочка.
Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема препарата.
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. В связи с выраженным эффектом первого прохождения через печень биодоступность составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным действием.
Выведение
T1/2 - 6-10 ч. Выводится с желчью и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста концентрация карведилола в плазме приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.
У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
При артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. В первые 7-14 дней рекомендуемая доза составляет 12.5 мг утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг карведилола. Для дальнейшего лечения препарат назначают в дозе 25 мг 1 раз/сут утром или по 12.5 мг 2 раза/сут. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 50 мг (по 25 мг 2 раза/сут).
При стабильной стенокардии начальная доза Кориола составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Через 7-14 дней под контролем врача дозу препарата можно увеличить до 50 мг, разделенных на 2 приема. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Кориола может быть еще увеличена. Максимальная суточная доза Кориола при стенокардии не должна превышать 50 мг 2 раза/сут.
Для пациентов в возрасте старше 70 лет суточная доза Кориола не должна превышать 50 мг, разделенных на 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут. Дозу с осторожностью повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная доза для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза/сут, для пациентов с массой тела более 85 кг - по 50 мг 2 раза/сут .
Состояние больных следует контролировать в начале лечения и при последующем увеличении дозы. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновляют с минимальной дозы по 3.125 мг Кориола 2 раза/сут с последующим увеличением дозы.
Препарат принимают после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), приступы стенокардии, AV-блокада, перемежающаяся хромота.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запор или диарея, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), чиханье, заложенность носа.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Со стороны половой системы: редко - снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, экзантема, крапивница, зуд.
Дерматологические реакции: обострение псориатических высыпаний.
Прочие: боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости (следует помнить при назначении пациентам, носящим контактные линзы), мышечная слабость (чаще в начале лечения).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипо- и гипергликемия, гиперхолестеринемия.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хроническим бронхитом, эмфиземой легких, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, феохромоцитомой, депрессией, миастенией, псориазом, почечной недостаточностью.
Применение Кориола при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для развития плода.
Карведилол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В начале лечения и при повышении дозы Кориола у пациентов возможно чрезмерное снижение АД, особенно при вставании. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов пожилого возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном применении других антигипертензивных препаратов и диуретиков.
Не следует резко прекращать терапию Кориолом, особенно у пациентов со стенокардией. Дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.
У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить.
Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину периферической ангиопатии, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.
На фоне приема Кориола возможно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.
Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, угнетающих сократимость миокарда (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством рекомендуется постепенная отмена Кориола.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только после начала приема блокаторов α-адренорецепторов.
При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения Кориолом рекомендуется увеличить дозы диуретика, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Не следует назначать Кориол в детском возрасте, т.к. безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения Кориолом и при увеличении дозы возможно развитие артериальной гипотензии, сопровождающееся головокружением. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздерживаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением или обмороком;
Лечение: при появлении симптомов артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.
Если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту, положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациента без сознания следует уложить на бок. Жизненно важные функции организма следует тщательно мониторировать в условиях ОИТ в стационаре. Показана симптоматическая терапия с использованием агонистов адренорецепторов.
Для поддержания функции сердца и циркуляции крови назначают орципреналин и/или глюкагон.
При брадикардии назначают атропин и при необходимости - установку водителя ритма.
При бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики.
При периферической вазодилатации - норэпинефрин или норфенефрин, при судорогах - диазепам.
Длительность лечения зависит от степени интоксикации. В тяжелых случаях время выведения карведилола удлиняется. Пациенты должны находиться под наблюдением до полной стабилизации состояния.
У пациентов, получающих верапамил или дилтиазем в/в, при назначении Кориола возможно выраженное уменьшение ЧСС и значительное снижение АД, поэтому данную комбинацию препаратов не назначают.
Усиление эффекта Кориола возможно при одновременном применении с некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, антигипертензивными препаратами, препаратами для лечения стенокардии, с другими бета-адреноблокаторами (например, в форме глазных капель), с ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин), с сердечными гликозидами.
При одновременном назначении с Кориолом возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.
Диуретики усиливают гипотензивный эффект Кориола.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с индукторами или ингибиторами активности изофермента CYP2D6:
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи наблюдается ухудшение периферического кровообращения.
При отмене одновременной терапии препаратом Кориол и клонидином первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом и лишь через несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь
220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: info.by@krka.biz
www.krka.by
