A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ДАКЛАСОФТ (DACLASOFT)

  • Описание препарата Дакласофт
  • Состав препарата Дакласофт
  • Показания препарата Дакласофт
  • Условия хранения препарата Дакласофт
  • Срок годности препарата Дакласофт
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: РЕБ-ФАРМА, ИПТУП (Республика Беларусь)
Активное вещество: даклатасвир
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противовирусные препараты для системного применения (J05) > Противовирусные препараты прямого действия (J05A) > Противовирусные препараты для лечения ВИЧ инфекции (J05AP) > Daclatasvir (J05AP07)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 60 мг: 28 шт.
Рег. №: 17/11/2746 от 08.11.2017 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

1 таб.
даклатасвир (в виде даклатасвира дигидрохлорида) 60 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая PH 102, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Оболочка: Опадрай II 31F21443 зеленый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, макрогол/полиэтиленгликоль, титана диоксид, краситель D&C желтый №10, краситель апельсиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой).

28 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ДАКЛАСОФТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 01.11.2021 г.

Фармакологическое действие

Высокоспецифичное средство прямого действия против вируса гепатита С, не обладает выраженной активностью против прочих РНК- и ДНК-содержащих вирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ). Даклатасвир является ингибитором неструктурного белка 5A (NS5A), многофункционального протеина, необходимого для репликации вируса гепатита С, и таким образом подавляет два этапа жизненного цикла вируса - репликацию вирусной РНК и сборку вирионов. На основании данных, полученных in vitro, и данных компьютерного моделирования показано, что даклатасвир взаимодействует с N-концом в пределах домена 1 белка, который может вызывать структурные искажения, препятствующие реализации функций белка NS5A. Установлено, что даклатасвир является мощным пангенотипическим ингибитором комплекса репликации вируса гепатита С генотипов 1a, 1b, 2а, 3а, 4а, 5а и 6а со значениями эффективной концентрации (50% снижение, ЕС50) от пикомолярных до низких наномолярных.
Замены аминокислот, вызывающие резистентность к даклатасвиру у генотипов вируса гепатита С 1-6, были выделены в клеточной системе репликона и наблюдались в N-терминальной области 100 аминокислотного остатка NS5A. L31V и Y93H являлись часто наблюдаемыми в генотипе 1b, а замены М28Т, L31V/M, Q30E/H/R и Y93C/H/N были часто наблюдаемыми в генотипе 1а. Единичные замены аминокислот в целом вызывают низкий уровень резистентности (EC50 <1 нМ для L31V, Y93H) для генотипа 1b и более высокие уровни резистентности для генотипа 1а (до 350 нМ для Y93N). Принципы возникновения резистентности в клинической практике были сходными с принципами возникновения резистентности, наблюдаемыми in vitro.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. Cmax даклатасвира наблюдается через 1-2 ч после приема внутрь. AUC, Cmax и Cmin в крови являются дозозависимыми, стабильная концентрация даклатасвира в плазме крови наблюдается на 4 день применения препарата при приеме внутрь 1 раз/сут. Абсолютная биодоступность составляет 67%. Vd даклатасвира после однократного в/в введения в дозе 100 мкг составляет 47 л. Связывание с белками плазмы не зависит от дозы (изучаемый диапазон от 1 мг до 100 мг) и составляет 99%. В исследованиях in vitro установлено, что даклатасвир способен проникать в гепатоциты за счет активного (преимущественно) или пассивного транспорта. Активный транспорт осуществляется белками-транспортерами органических катионов ОСТ1 и другими неидентифицированными транспортерами, за исключением белков-транспортеров органических анионов (ОАТ) 2, натрий-таурохолат котранспортного полипептида (NTCP) или транспортных полипептидов органических анионов (ОАТР). Даклатасвир является субстратом изофермента CYP3A, при этом CYP3A4 является основной изоформой CYP, ответственной за метаболизм даклатасвира. Метаболиты с содержанием более 5% от концентрации исходного вещества отсутствуют. После перорального приема здоровыми добровольцами однократных доз даклатасвира, меченого радиоактивным углеродом С14, 88% всей радиоактивности выводилось с калом (53% в неизмененном виде), 6.6% выделялось с мочой (преимущественно в неизмененном виде). После многократного приема даклатасвира пациентами, инфицированными вирусом гепатита С, Т1/2 даклатасвира варьировал от 12 до 15 ч.

Показания к применению

Лечение хронического гепатита С у взрослых в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения хронического гепатита С.
Реклама

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Даклатасвир следует применять в сочетании с другими лекарственными препаратами.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочные действия

Т.к. даклатасвир применяется только в составе схем комбинированной терапии, нежелательные реакции зависят от комбинации лекарственных препаратов, входящих в схему лечения.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к даклатасвиру;

— одновременно с сильными индукторами изофермента CYP3A4 и транспортера Р-гликопротеина, такими как противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, окскарбазепин), антибактериальные средства (рифампицин, рифабутин, рифапентин), системные ГКС (дексаметазон), растительные средства (препараты на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum));

— при наличии противопоказаний к применению препаратов комбинированной схемы (асунапревир и/или пэгинтерферон альфа, рибавирин, софосбувир);

— беременность и период лактации; возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Изменения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью любой степени не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью любой степени не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Даклатасвир не следует применять в виде монотерапии.

Поскольку даклатасвир применяется в виде комбинированной схемы, комбинированную терапию следует применять с осторожностью при состояниях, описанных в инструкциях по применению каждого препарата, входящего в состав схемы (софосбувир, асунапревир и/или пэгинтерферон альфа и рибавирин).

Перед назначением даклатасвира следует проводить скриннинг на наличие вируса гепатита В. У пациентов с выявленными серологическими признаками наличия инфицирования вирусом гепатита В необходимо проводить мониторинг и лечение данного заболевания в соответствии с действующими рекомендациями для избежания репликации вируса гепатита В. В случае повышения репликации вируса гепатита В необходимо начать соответствующую терапию.

Во время или после терапии противовирусными препаратами прямого действия у пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться дисгликемия, включая симптоматическую гипогликемию. Это может быть связано с изменениями в контроле концентрации глюкозы в крови в результате улучшения функции печени после терапии препаратами прямого действия. Во время терапии даклатасвиром рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Если пациент испытывает головокружение, нарушение внимания, нечеткость/снижение остроты зрения, которые могут повлиять на способность к концентрации внимания, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.


Все аналоги
Аналоги препарата
ДАКЛИР (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
КЕТО-РЕБ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ПИРРОЦЕТ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
МЕПРЭЗО (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
МОКСИДЕЙ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
КАРНИМЕТ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ЛАТАДОР (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
МЕДУЛАК-РЕБ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
КРАНИО (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ОРНИКСОЛ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ЭНФОРМИДА (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)