ЛЕВАМИЗОЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
таб. 50 мг: 2 шт.Таблетки бледно-оранжевого цвета (возможно наличие вкраплений более темного цвета), круглые, плоские, с фаской и разделяющими на четверти рисками на одной стороне, со слабым запахом абрикоса; на изломе - бледно-оранжевого цвета; диаметр таблеток около 7 мм.
| 1 таб. | |
| левамизол | 50 мг |
| в виде левамизола гидрохлорида 59 мг, |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия сахарин, повидон, тальк, ароматизатор абрикосовый (абрикоса аромат), магния стеарат, краситель солнечный закат желтый (E110).
2 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - коробки картонные.
таб. 150 мг: 1 шт.Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской и с гравировкой "DECARIS ·150·" на одной стороне; диаметр таблеток около 9 мм.
| 1 таб. | |
| левамизол | 150 мг |
| в виде левамизола гидрохлорида 177 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, тальк, повидон, магния стеарат.
1 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - коробки картонные.
Механизм действия
Действующее вещество препарата Декарис – левамизол – является быстродействующим антигельминтным средством. Он парализует мускулатуру гельминтов в течение нескольких секунд от момента контакта, действуя на ганглиоподобные образования нематод. Не способные поддерживать свое положение, парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника, как правило, в течении 24 часов после приема препарата. Хотя установлено, что левамизол влияет на нейромышечную систему нематод, возможно, у некоторых видов гельминтов угнетение фермента фумаратредуктазы также способствует антигельминтному эффекту левамизола.
Всасывание
Левамизол при приеме внутрь в дозе 50 мг быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (0.13 мкг/мл) достигается в течении 1.5–2 часов.
Метаболизм
Левамизол подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием большого количества метаболитов. Основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, является p-гидрокси-левамизол и его глюкуронид (конъюгат) (12% от принятой дозы).
T1/2 из организма составляет 3-6 ч. В неизмененном виде выделяется с мочой меньше, чем 5%, с калом меньше, чем 0.2% от введенной дозы.
Выведение
Метаболиты выводятся главным образом почками (приблизительно 70% в течение 3 дней) и в меньшей степени через кишечник (5%). В неизменном виде выводится менее 5% от принятой дозы левамизола почками и менее 0.2% через кишечник. Период полувыведения составляет 3–6 часов.
Способ применения
Для приема внутрь.
Препарат следует принимать вечером, желательно после легкого ужина, запивая небольшим количеством воды.
Во время лечения нет необходимости прибегать к приему слабительных средств или соблюдению специальной диеты.
Дозы
Взрослые
Разовая доза составляет 1 таблетка препарата Декарис, таблетки 150 мг. При необходимости лечение можно повторить через 7–14 дней.
Дети и подростки (18 лет и младше)
Препарат Декарис, таблетки 50 мг и 150 мг, не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Нежелательные реакции – это нежелательные явления, которые на основании комплексной оценки доступных данных о нежелательном явлении считаются связанными с применением левамизола. Однократное индивидуальное применение левамизола не может служить надежной информацией. Ввиду того, что клинические исследования проводятся в различных условиях, частоту возникновения нежелательных реакций, наблюдаемых в ходе клинических исследований, невозможно напрямую сравнить с частотой возникновения нежелательных реакций, зарегистрированной в ходе клинических исследований другого препарата. Полученные данные могут не отражать частоту возникновения нежелательных реакций в реальной клинической практике.
Результаты клинических исследований
Безопасность применения левамизола оценивали у 6799 пациентов, участвовавших в 13 клинических исследованиях, в которых левамизол применялся для лечения инвазий, вызванных гельминтами Ancylostoma duodenale, Ascaris lumbricoides и Necator americanus.
Из 13 клинических исследований:
— 6 исследований включали применение только левамизола;
— 4 исследования были плацебо- и активно- контролируемыми (пирантела памоат, пиперазин, тиабендазол и мебендазол);
— 2 исследования были активно-контролируемыми (пиперазин);
— 1 исследование было плацебо-контролируемым.
В ходе всех исследований пациенты приняли по меньшей мере одну дозу левамизола и предоставили данные по безопасности. Нежелательные реакции (НР), наблюдаемые у пациентов, принимавших левамизол, приведены в Таблице 1.
Частота реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Таблица 1. Нежелательные реакции, наблюдаемые у пациентов, принимавших левамизол в ходе 13 клинических исследований.
| Системно-органный класс | Частота при применении левамизола,% (N=6799) |
Нежелательные реакции |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто (1.1%) Неизвестно (<1%) Неизвестно (<1%) Неизвестно (<1%) |
Боль в животе Диарея Тошнота Рвота |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Неизвестно (<1%) | Сыпь |
Пострегистрационные данные
Нежелательные реакции, выявленные только в ходе пострегистрационного применения левамизола, представлены в Таблице 2. НР в ней представлены в соответствии с установленной частотой возникновения в клинических или эпидемиологических исследованиях.
Таблица 2. Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного применения левамизола, с частотой, основанной на данных клинических исследований.
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Со стороны нервной системы | Неизвестно Нечасто |
Энцефалопатия Головная боль |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Кожный зуд |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Редко | Повышение температуры тела |
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему отчетности.
Беременность
Левамизол не вызывал тератогенных эффектов у животных, однако при приеме беременными женщинами токсической дозы оказывает эмбриотоксическое действие. Адекватно спланированные контролируемые исследования применения левамизола у беременных женщин не проводились, поэтому препарат Декарис рекомендуется принимать во время беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Грудное вскармливание
Неизвестно проникает ли левамизол в грудное молоко у человека. Однако известно, что левамизол проникает в молоко у коров. Ввиду возможных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, необходимо решить, прекратить ли кормление грудью или прекратить прием препарата, в зависимости от того, насколько необходим прием препарата для матери.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили влияния на фертильность.
Гематологические нарушения
Существуют отдельные данные, что повторное применение левамизола может вызывать развитие аллергических реакций, включая гематологические нарушения, такие как лейкопения. В связи с чем не следует превышать рекомендованную дозу. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Декарис и препаратов, которые могут негативно влиять на кроветворение.
Применение по незарегистрированным показаниям
Имеются сообщения о случаях лейкопении, нейтропении/агранулоцитоза, связанных с применением доз левамизола выше рекомендованных, а также с его применением в течение продолжительного периода времени. Также был отмечен случай лейкоцитокластического васкулита при применении левамизола по незарегистрированным показаниям.
Алкоголь
Во время и после приема препарата, в течение по меньшей мере 24 часов, не рекомендуется употреблять спиртные напитки.
Вспомогательные вещества
Препарат Декарис, таблетки 50 мг, содержит краситель «солнечный закат желтый» (Е110). Краситель может вызывать аллергические реакции.
Препарат Декарис, таблетки 150 мг, содержит лактозы моногидрат и сахарозу.
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью, непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сазаразы-изомальтазы не должны принимать препарат Декарис, таблетки 150 мг.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет оснований предполагать, что левамизол может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами в целом. Тем не менее, сообщалось о развитии энцефалопатии как об очень редком побочном эффекте при применении левамизола.
Симптомы
При приеме высоких доз левамизола (более 600 мг) в ходе клинических исследований наблюдались следующие симптомы: тошнота, рвота, сонливость, судороги, диарея, головная боль, головокружение, спутанность сознания.
При превышении рекомендованных доз отмечались судороги, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз.
Лечение
Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма. При наличии признаков антихолинэстеразного действия можно ввести атропин.
Алкоголь
При одновременном применении препарата Декарис со спиртными напитками наблюдаются дисульфирамоподобные явления. Не рекомендуется применять препарат Декарис одновременно со спиртными напитками.
Антикоагулянты
Левамизол может усиливать действие кумариноподобных антикоагулянтов, поэтому необходимо скорректировать дозу антикоагулянтов и контролировать их эффект.
Прочие противогельминтные препараты
Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) албендазола сульфоксида значительно уменьшается при одновременном применении препарата Декарис и албендазола. Безопасность и эффективность одновременного применения препарата Декарис и албендазола не установлены.
AUC ивермектина значительно увеличивается при одновременном применении с препаратом Декарис. Безопасность и эффективность одновременного применения препарата Декарис и ивермектина не установлены.
Фенитоин
Левамизол увеличивает концентрацию фенитоина в плазме крови, поэтому при одновременном применении необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu