р-р д/инъекц. 8 мг/2 мл: амп. 10 шт.| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. |
| дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли) | 4 мг | 8 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия версенат, натрия сульфит, натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, вода д/и.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.
Дексаметазон является синтетическим глюкокортикостероидом с очень сильным и продолжительным противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием; практически не проявляет минералокортикоидное действие.
В препарате Дексавен дексаметазон присутствует в форме натриевой соли дексаметазона фосфата, хорошо растворимой в воде и жидкостях организма. Дексаметазон проникает через клеточную оболочку и связывается со специфическими рецепторами, находящимися в цитоплазме клетки. Комплекс глюкокортикостероид-рецептор проникает в клеточное ядро, связывается с ДНК, активирует экспрессию генов, регулируемых этими гормонами, а также специфические процессы транскрипции и трансляции, обуславливает синтез специфических белков и ферментов, регулирующих течение метаболических процессов. Угнетая фосфолипазу А2, не допускает освобождение арахидоновой кислоты, что замедляет синтез лейкотриенов и простагландинов. Снижает количество лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Блокирует зависимое от IgE выделение гистамина. Угнетает синтез и высвобождение цитокинов: интерферона γ, ТНФ фактора-α и GMF-CSF, интерлейкинов IL-1,-2,-3,-6. Блокирует секрецию АКТГ гипофизом, что ведет к развитию недостаточности коры надпочечников.
Дексаметазон, угнетая действие гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и уменьшает отек; повышает концентрацию глюкозы в крови; ускоряет распад и угнетает синтез белков, а также ослабляет иммунитет организма к инфекциям. Увеличивает резорбцию кальция из костей, вызывает развитие остеопороза. Уменьшает всасывание ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, одновременно увеличивая выведение кальция с мочой; угнетает рост у детей.
Лекарственное средство, введенное в/в, достигает Cmax в крови через 10-30 минут; после в/м введения - в течение 60 минут. Cmax в цереброспинальной жидкости, соответствующая 1/6 концентрации в сыворотке, достигается через 4 ч после в/в введения. T1/2 в сыворотке крови составляет 2.2-3.8 ч.
В крови связывается со специфическими белками, обуславливающими транспорт гормонов коры надпочечников. Биотрансформируется в основном в печени и выводится в основном с желчью.
Почками выводится 2.6% в неизмененном виде. Дексаметазон проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Интенсивная незаместительная кортикотерапия, в особенности:
Примечание. Учитывая серьезные осложнения и побочные действия продолжительной незаместительной кортикотерапии, решение о начале такого лечения каждый раз следует продумать, принимая во внимание как возможную пользу для больного, так и потенциальную опасность.
Общие правила, касающиеся применения
Лекарственное средство может быть введено путем в/в или в/м инъекции либо в капельной инфузии.
При введении обязательно строго соблюдать правила асептики. В/м введение должно быть глубоким, в большую группу мышц. Непосредственно перед инфузией содержимое ампулы растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы.
Дозировку лекарственного средства следует проводить индивидуально, в зависимости от показаний, состояния больного и его реакции на лекарственное средство. Обычно начальные дозы выше, а после достижения желаемого терапевтического эффекта снижаются до установления наименьшей дозы, которая дает возможность поддерживать положительный терапевтический эффект, или до отмены лекарственного средства.
Стрессовые ситуации у пациента могут вызвать необходимость в увеличении дозирования. После продолжительного применения, лекарственное средство следует отменять постепенно.
Общие руководства по дозированию
4 мг - 16 мг ежедневно, в исключительных случаях - 32 мг в день. Обычная однократная доза составляет от 4 мг до 8 мг. При необходимости данную дозу можно повторно вводить несколько раз в день, соблюдая необходимые интервалы.
Применение лекарственного средства у лиц преклонного возраста
Применение лекарственного средства у лиц преклонного возраста не требует специального дозирования, однако при подборе дозы следует учитывать большую чувствительность лиц преклонного возраста к развитию побочных действий.
Лекарственное средство, применяемое непродолжительно, обладает хорошей переносимостью, и мало правдоподобно наступление побочных действий, которые описаны при продолжительном лечении. Тем не менее, всегда следует принимать во внимание возможность наступления побочных действий, вызванных применением глюкокортикостероидов, а это:
Нарушения, касающиеся опорно-двигательной системы: асептический некроз головки бедренной и плечевой костей; мышечная слабость; постстероидная миопатия; снижение мышечной массы; остеопороз; спонтанные переломы в комбинации с компрессионными переломами позвоночника и патологическими переломами трубчатых костей.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, которое может вызвать снижение массы тела; повышенный аппетит, который может привести к увеличению массы тела; диарея или запоры, метеоризм, раздражение желудка и язвенный эзофагит; язва желудка с возможностью перфорации и кровотечения; перфорация тонкого и толстого кишечника, в особенности при воспалительных заболеваниях кишечника.
Дерматологические изменения: нарушение процесса заживления ран; истончение кожи, которая становится чувствительной и подверженной повреждениям; петехии и геморрагии; эритема лица; атрофические полосы кожи; гирсутизм; угреподобная сыпь; снижение реактивности в кожных тестах; реакции повышенной чувствительности такие как: аллергический дерматит, крапивница, вазомоторный отек. Лечение глюкокортикостероидами, водимыми парентерально, приводящее к гипо- или гиперпигментации, рубцеванию, инфильтрации участков кожи или гиподермических тканей, а также асептическому абсцессу в месте введения.
Неврологические нарушения: судорожные приступы; невриты; парестезии; после отмены глюкокортикостероида может наступить повышение внутричерепного давления с застойным соском зрительного нерва (ложная опухоль мозга).
Эндокринологические нарушения: нарушения месячного цикла, симптомы синдрома Кушинга, задержка роста у детей, вторичное угнетение функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам; развитие скрытого диабета и увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих лекарственных средствах у больных диабетом.
Нарушения со стороны органа зрения: повышенное внутриглазное давление, вторичная глаукома; экзофтальм; повреждение зрительного нерва, подкапсульная катаракта тыльной части хрусталика.
Метаболические нарушения: отрицательный азотный баланс, вызванный интенсивным катаболизмом белков, задержка натрия; задержка жидкостей; гемостаз; потеря калия; гипокальциемический алкалоз; артериальная гипертензия; гипокальциемия.
Психические расстройства: головокружения и головная боль, галлюцинации, психозы, эйфория, изменения настроения, симптомы ложной опухоли мозга, вызванные повышением внутричерепного давления и развитием застойного соска зрительного нерва.
Сосудистые расстройства: тромбо-эмболические осложнения, жировые эмболы; гиперхолестеринемия (повышенная концентрация холестерина); ускорение развития атеросклероза, некротический васкулит, тромбофлебит.
Расстройства сердечной деятельности: аритмия или изменения на ЭКГ, связанные с недостатком калия; обмороки; усиление артериальной гипертензии; разрыв сердца, как следствие недавно перенесенного инфаркта миокарда; имеются сообщения о внезапной остановке сердца.
Гематологические нарушения: лейкоцитоз, тромбоцитопения, лимфопения.
Другие побочные действия: некротические васкулиты, тромбофлебит, усиление или маскирование симптомов инфекции, бессонница, анафилактические реакции, жжение и чувство ползания мурашек, которые могут наступить после внутривенного введения глюкокортикостероидов.
Синдром отмены: наступает при резкой отмене дексаметазона после продолжительного применения. Вызван острой недостаточностью надпочечников и может вызывать угрозу жизни. При синдроме отмены может также наступить: повышение температуры тела, миалгия, артралгия, воспаление слизистой оболочки носа, конъюнктивит, болезненные уплотнения кожи и снижение массы тела.
При острых, угрожающих жизни состояниях нет никаких противопоказаний, особенно если предполагается непродолжительное применение лекарственного средства (24-36 ч).
В других случаях противопоказаниями являются: системные микозы и повышенная чувствительность к дексаметазону или другим кортикостероидам. Не следует применять в/м у пациентов с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.
Исследования на животных показали, что высокие дозы гликокортикостероидов могут вызвать нарушения эмбрионального развития. Должным образом нумерованных и контролируемых наблюдений на человеке не проводилось. Лекарственное средство можно применять при беременности только в случаях, когда, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных тех матерей, которые в период беременности получали значительные дозы дексаметазона, следует наблюдать, учитывая риск наступления недостаточности коры надпочечников.
Матерям, кормящим грудью, при применении высоких доз дексаметазона рекомендуется прекратить грудное вскармливание на период применения лекарственного средства.
Специальные предупреждения. В период введения глюкокортикостероидов не следует проводить вакцинацию, поскольку иммунологические реакции ослаблены, и продукция антител может быть нарушена. Побочные действия, наступающие после применения дексаметазона можно ограничить применением только необходимой, минимальной дозы как можно короче.
Специальные меры предосторожности. Особая осторожность и частый клинический контроль состояния здоровья необходимы у пациентов с: гнойными инфекциями; активной пептической язвой или в стадии ремиссии, остеопорозом (особенно у женщин в период постменопаузы); гипертензией, застойной недостаточностью кровообращения; сахарным диабетом; активным или перенесенным тяжелым маниакально-депрессивным психозом (особенно с перенесенным постстероидным психозом); перенесенным туберкулезом, глаукомой (также, если заболевание встречается в семье); повреждением или циррозом печени; недостаточностью почек; эпилепсией; изъязвлениями слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; свежим кишечным анастомозом; предрасположенностью к тромбофлебиту; язвенным колитом; дивертикулами кишечника; миастенией; герпесом глаза; перфорацией роговицы; гипотиреозом.
Управление транспортными средствами и обслуживание механизмов. Лекарственное средство не влияет на психомоторную работоспособность, способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
Острая парентеральная передозировка редко является клинической проблемой. При продолжительном применении высоких доз необходимо осторожно снижать дозирование с целью предупреждения развития острой недостаточности коры надпочечников.
В случае необходимости применения дексаметазона в форме инъекции при острых, угрожающих жизни состояниях, особенно если предполагается непродолжительное применение лекарственного средства, взаимодействия с другими лекарственными средствами не принимаются во внимание.
Если дексаметазон применяется продолжительно, действие других одновременно применяемых лекарственных средств может быть ослаблено или усилено. Одновременное применение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может ускорять метаболизм дексаметазона, снижая его терапевтический эффект. В тоже время сила действия дексаметазона может быть усилена одновременным применением эстрогенов или пероральных контрацептивов.
Одновременное применение с диуретиками (особенно петлевыми) может повышать потерю калия. При комбинированном применении с сердечными гликозидами увеличивается возможность развития нарушений сердечного ритма, а с анаболическими стероидами - риск развития отеков.
Дексаметазон снижает (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует соответствующей коррекции их дозирования. Усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных препаратов, а особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт. Кроме того, снижает их концентрацию в сыворотке, тем самым, снижая их эффективность.
Угнетает функцию иммунной системы и снижает реакции организма на вакцины и анатоксины. Во время лечения нельзя иммунизировать пациентов вакцинами, содержащими живые бактерии.
Дексавен следует хранить при комнатной температуре, то есть от 5°С до 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Перед применением необходимо проверить срок годности на упаковке; не применять лекарственное средство после его истечения.
Дексавен следует хранить при комнатной температуре, то есть от 5°С до 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Перед применением необходимо проверить срок годности на упаковке; не применять лекарственное средство после его истечения.