Таблетки белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.
1 таб. | |
дилтиазема гидрохлорид | 60 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат - 36.94 мг, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, повидон К30, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной (6) - пачки картонные.
Дилтиазем является антагонистом кальция бензотиазепинового ряда, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Механизм действия препарата основан на угнетении поступления ионов кальция в клетки сердечной мышцы и периферических сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.
Дилтиазем уменьшает сократимость миокарда и снижает его потребность в кислороде, вызывает замедление атриовентрикулярной проводимости, снижает частоту сердечных сокращений, вызывает расширение крупных и мелких коронарных артерий, увеличивает коронарный кровоток, снимает спазм при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала), уменьшает реакцию на катехоламины, однако оказывает незначительный эффект на периферические артерии. В связи с этим отсутствует вероятность развития рефлекторной тахикардии. Происходит небольшое урежение частоты сердечных сокращений, сопровождаемое увеличением сердечного выброса, улучшением перфузии миокарда и снижением работы желудочков. В исследованиях на животных дилтиазем оказывал кардиопротективное действие при ишемии миокарда и уменьшал повреждение, вызванное чрезмерным поступлением кальция в клетки миокарда во время реперфузии.
Дилтиазем хорошо всасывается (80-90%). Биодоступность препарата составляет 40-50%. Cmax регистрируется в крови в среднем через 3 ч после приема таблеток. Дилтиазем на 80-85% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в основном в печени. Основной циркулирующий метаболит, N-монодисметилдилтизем, составляет около 35% от всего дилтиазема. Выводится, главным образом, с желчью (65%) и, в меньшей степени, через почки (35%).
Таблетки следует принимать перед едой, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Лечение начинают с 60 мг дилтиазема 3 раза в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 360 мг. Более выскоие суточные дозы до 480 мг в день используют у некоторых пациентов с нестабильной стенокардией. Однако не существует доказательств эффективности использования такой дозы.
Пожилые люди и пациенты с нарушением функции печени и почек
Рекомендованная начальная доза 60 мг 2 раза в день. У таких пациентов необходимо регулярно измерять частоту ЧСС, и дозу нельзя увеличивать, если частота ЧСС падает ниже до 50 ударов в минуту.
У детей не применяется.
Определение частоты побочных реакций:
Со стороны крови и лмфатической системы:
Со стороны обмена веществ:
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение;
Со стороны психки: нечасто - нервозность, бессонница;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - атриовентрикулярная блокада (может быть первой, второй или третьей степени;
Со стороны дыхательной системы:
Со стороны пищеварительной системы:
Со стороны гепатобилиарной системы:
Со стороны кож и подкодной клетчатки: часто - эритема;
Общие реакции: часто - периферическе отеки;
В современной литературе допускают, что эффект вазодилатации, особенно отек лодыжек, зависит от дозы и чаще встречается у пожилых людей.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», https:
Беременность и фертильность. Существует ограниченное количество данных по применению дилтиазема у беременных. Было показано, что дилтиазем обладает репродуктивной токсичностью у некоторых видов животных (крысы, мышей), поэтому Дилтиазем Фармлэнд не рекомендуется применять во время беременности, а также у женщин репродуктивного возраста без использования эффективной контрацепции.
Лактация. Так как препарат выделяется в грудное молоко, грудное вскармливание противопоказано при ппри приеме Дилтиазема Фармлэнд.
Пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактазной мальабсорбции, в связи с содержанием в составе препарата лактозы следует воздержаться от приема данного лекарственного средства.
Тщательное наблюдение необходимо у пациентов со сниженной функцией левого желудочка, брадикардией (из-за риска обострения), с АВ-блокадой 1-й степени или с удлиненным интервалом PR, обнаруженным на электрокардиограмме (из-за риска обострения или реже полной блокады). Отмену препарата необходимо проводить постепенно.
С осторожностью применять у больных с тенденцией к брадикардии, со склонностью к артериальной гипотензии, при нарушении внутрижелудочковой проводимости, нарушениях функции печени и/или почек, людям пожилого возраста.
Перед общей анестезией проинформировать анестезиолога о текущем лечении дилтиаземом. Снижение сердечной сократимости, проводимости и автоматизма, а также расширение сосудов, вызванное анестетиками, могут усиливаться блокаторами кальциевых каналов.
Лечение дилтиазема возможно ассоциировано с изменениями настроения, вплоть до развития депрессии. Раннее распознавание соответствующих симптомов важно, особенно у предрасположенных пациентов. В таких случаях следует отказаться от применения препарата.
Во время приема препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.
У лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение концентрации дилтиазема в плазме крови.
Дилтиазем Фармлэнд, как и другие блокаторы кальциевых каналов, может приводить к развитию депрессии, ингибировать моторику кишечника. Поэтому его применяют с осторожностью у больных с риском развития кишечной непроходимости.
Тщательный мониторинг необходим у пациентов с сахарным диабетом со скрытым или манифестным течением из-за возможного повышения уровня глюкозы в крови.
Использование дилтиазема может вызвать бронхоспазм, в том числе обострение астмы, особенно у пациентов с ранее существовавшей бронхиальной гиперреактивностью. Такие случаи также были зарегистрированы после увеличения дозы. Во время лечения дитиаземом пациенты должны мониторироваться на наличие признаков и симптомов нарушения дыхания.
Эффективность и безопасность Дилтиазем Фармлэнд у детей не установлена.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами
Согласно данным сообщений о нежелательных лекарственных реакциях, таких как головокружение (общее), недомогание (общее), прием Дилтиазема Фармдэнд может ухудшить способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако исследования по данному риску не проводились.
Симптомы: выраженная гипотензия, которая может привести к коллапсу и острой почечной недостаточности, синусовая брадикардия с/без изоритмической диссоциацией, остановка синоатриального узла, нарушение атриовентрикулярной проводимости и остановка сердца.
Лечение: в стационарных условиях, промывание желудка, осмотический диурез. Нарушения проводимости могут быть устранены при помощи временной электростимуляции сердца. Применяемые методы коррекции:
Не рекомендуется без консультации с врачом применять дилтиазем с другими лекарственными средствами.
Противопоказано применение Дилтиазема Фармлэнд в комбинации со следующими лекарственными средствами:
Дантролен (инфузионный):
Ивабрадин:
Литий:
Производные нитратов:
Теофиллин:
Альфа-антагонисты:
Амиодарон, дигоксин:
Бета-блокаторы:
Эсмолол:
Финголимод:
Другие антиаритмические средства:
Карбамазепин:
Рифампицин:
Антагонисты Н2 рецепторов (циметидин, ранитидин): увеличивает концентрацию дилтиазема в плазме крови. Необходим тщательный контроль больных, принимающих одновременно дилтиазем и антагонисты Н2 рецепторов, в связи необходимостью корректировки суточной дозы дилтиазема.
Циклоспорин: увеличение циркулирующего уровня циклоспорина:
Фенитоин:
Рентгенконтрастные препараты:
Антиагреганты:
Предостережения:
• В связи с возможностью суммирования эффектов, необходимо с особой тщательностью контролировать пациентов, получающих Дилтиазем Фармлэнд одновременно с другими препаратами, влияющими на сократительную способность сердца и/или проводимость.
• Дилтиазем метаболизируется CYP3A4. Показано умеренное (менее чем в 2 раза) увеличение концентрации дилтиазема плазмы в случаях совместное назначения с более сильным ингибитором CYP3A4. Грейпфрутовый сок может увеличить воздействие дилтиазема (в 1.2 раза). Пациенты, которые употребляют грейпфрутовый сок, должны подвергаться дополнительному мониторингу на появление побочных эффектов дилтиазема. Следует избегать потребления грейпфрутого сока, если есть подозрение на взаимодействие. Совместное введение с другими субстратами CYP3A4 может привести к увеличениюконцентрации в плазме любого из совместно вводимых препаратов. Совместное применение дилтиазема с индуктором CYP3A4 может привести к снижению концентрации дилтиазема в плазме.
• Дилтиазем ингибирует метаболизм цилостазола (CYP3A4), увеличивает воздействие цилостазола и усиливает его фармакологическую активность.
• При совместном применении с дилтиаземом возможно повышение концентрации буспирона в плазме за счет уменьшения его печеночного метаболизма при совместном применении с дилтиаземом, с усилением побочных эффектов. При необходимости клинический мониторинг и корректировка дозы буспирона
• В комбинации дронедарона с дилтиаземом возможно усиление риска брадикардии или атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых людей. Эффект связан с небольшим увеличением концентрации дронедарона из-за ингибирования его дилтиаземом.
• В комбинации с тамсулозином возможен риск усугубления нежелательных эффектов тамсулозина (из-за подавления его метаболизм в печени). При необходимости проводить клинический мониторинг и корректировку дозы тамсулозина во время лечения дилтиаземом.
• Бензодиазепины (мидазолам, триазолам): Дилтиазем значительно увеличивает содержание в плазме крови мидазолама и триазолам и продлевает срок их полураспада. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов, принимающих дилтиазем при назначении бензодиазепинов короткого действия, метаболизирующихся CYP3A4.
• Кортикостероиды (метилпреднизолон) могутт повышать уровень метилпреднизолона, посредством ингибирования метаболизма метилпреднизолона (CYP3A4) и ингибирования Р-гликопротеина. Пациентов необходимо контролировать при назначении метилпреднизолона, может быть необходима корректировка дозы метилпреднизолона.
• Статины:
• Лекарственные средства, вызывающие ортостатическую гипотензию (включая гипотензивные средства, нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, урологические альфа-блокаторы, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики фенотиазинового ряда, агонисты дофамина, леводопа) при совместном приеме с дилтиаземом повышают риск развития гипотонии, особенно ортостатической.
• При совместном приеме с дапоксетином возможен риск усугубления побочных эффектов, особенно головокружения или обморока.
Список Б. В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.