ДЕКАПЕПТИЛ
(FERRING, GmbH, Германия)
ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО
(FERRING, GmbH, Германия)
ДИФЕРЕЛИН®
(IPSEN PHARMA, Франция)
порошок д/пригот. сусп. пролонг. высвобождения д/в/м введения 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем, шприцем и иглами (2 шт.)Порошок для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения практически белого цвета, в виде рыхлой массы.
| 1 фл. | |
| трипторелин (в форме ацетата) | 3.75 мг |
Вспомогательные вещества: маннит - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг, D, L лактид когликолид полимер - 170 мг.
Растворитель: маннит- 16 мг, вода д/и q.s. до 2000 мг.
3.75 мг - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.), шприцем, иглами д/и (2 шт.) - пачки картонные.
Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Механизм действия Диферелина обусловлен непосредственным влиянием на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию гормона, ответственного за высвобождение гонадотропина.
После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, трипторелин подавляет секрецию гонадотропина и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение Диферелина ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, наблюдающихся после хирургической кастрации.
Всасывание и распределение
После в/м введения суспензии пролонгированного высвобождения происходит начальное быстрое высвобождение активного вещества с последующим замедленным высвобождением. При этом после введения Диферелина в дозе 3.75 мг Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее значение высвобождения трипторелина составляет 46.6±7.1 мг/сут.
Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.
Препарат вводят только в/м.
При раке предстательной железы Диферелин вводят в/м по 3.75 мг каждые 4 недели. Лечение длительное.
При преждевременном половом созревании детям с массой тела более 20 кг Диферелин назначают в/м в дозе 3.75 мг каждые 28 дней, детям с массой тела менее 20 кг - в дозе 1.875 мг каждые 28 дней.
При эндометриозе препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Диферелин вводят в/м в дозе 3.75 мг каждые 4 недели. Продолжительность лечения - не более 6 мес.
При женском бесплодии Диферелин должен быть введен на 2-й день менструального цикла в/м в дозе 3.75 мг. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина).
При фибромиоме матки препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Диферелин вводят каждые 4 недели в дозе 3.75 мг. Длительность курса лечения составляет 3 мес (для пациенток, готовящихся к операции).
Правила приготовления и введения суспензии
Суспензию для в/м введения готовят непосредственно перед введением путем осторожного смешивания содержимого флакона с прилагаемым растворителем до получения однородной смеси. В случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщать лечащему врачу.
Введение должно осуществляться следующим образом.
1. Следует обработать место инъекции салфеткой со спиртом. Снять колпачок с иглы и присоединить ее к шприцу. Набрать в шприц весь растворитель из ампулы.
2. Нужно удалить пластиковую крышку с флакона с порошком. Ввести иглу сквозь резиновую пробку и перенести растворитель во флакон.
3. Аккуратно взболтать содержимое, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не следует выкачивать ее туда и обратно.
4. Не переворачивая флакон, нужно набрать в шприц всю суспензию.
5. Снять иглу со шприца. Надавить на поршень шприца таким образом, чтобы весь воздух вышел.
6. Присоединить другую иглу. Инъекция всегда должна проводиться в/м.
7. Инъекцию следует делать незамедлительно.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; очень редко - отек Квинке.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - тошнота, рвота.
Прочие: в отдельных случаях - увеличение массы тела, артериальная гипертензия, повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения, повышение температуры тела, ощущение "приливов".
Местные реакции: в отдельных случаях - болезненность в месте инъекции.
Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей, что является фактором риска развития остеопороза.
У мужчин: снижение потенции; в начале лечения (при раке предстательной железы) - временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое); в отдельных случаях - непроходимость мочеточников и симптомы, связанные с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.
У женщин: головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.
У девочек: при лечении преждевременного полового созревания - кровянистые выделения из влагалища.
С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.
Перед началом терапии необходимо убедиться, что пациентка не беременна.
В настоящее время аналоги ГнРГ используются в комбинации с гонадотропинами с целью наступления овуляции и беременности. Таким образом, беременность не является показанием для данных препаратов. Однако опыт показывает, что после наступления овуляции во время предыдущего цикла у некоторых женщин наступает беременность, но они, не осознавая этого, продолжают дальнейшую стимуляцию овуляции.
Экспериментальные исследования не выявили какого-либо тератогенного эффекта. При отсутствии тератогенных эффектов у животных ожидается отсутствие мугагенных эффектов и у человека. На сегодняшний день признано, что вещества могут вызывать мутагенные эффекты у человека, если они явились тератогенными в специфических исследованиях над двумя видами животных моделей.
В клинической практике на сегодняшний день использование аналогов ГнРГ ограниченным числом беременных женщин не показало каких-либо особенных мальформативных эффектов или эмбриональной токсичности. Тем не менее, требуются дополнительные исследования для дальнейшей проверки последствий приема лекарства во время беременности.
В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин больным раком предстательной железы, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательно наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.
До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70 день после последней инъекции Диферелина. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.
С осторожностью применять у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациентов может возрастать количество индуцированных фолликулов.
Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина следует прекратить.
Дистрибьютор в Республике Беларусь
Компания "Лигматон" ООО
220073 Минск, Гусовского ул. 22 - 14
Тел./факс: (375-17) 211-50-28
E-mail: info@ligmaton.com