A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ДВЕЛЛА (DVELLA)

  • Инструкция по применению Двелла
  • Состав препарата Двелла
  • Показания препарата Двелла
  • Условия хранения препарата Двелла
  • Срок годности препарата Двелла
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: Laboratoire HRA PHARMA, (Франция)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: улипристал
Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Гормональные контрацептивы для системного применения (G03A) > Препараты для экстренной контрацепции (G03AD) > Ulipristal (G03AD02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 30 мг: 1 шт.
Рег. №: 9835/11 от 01.12.2011 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "ella" на обеих сторонах; диаметром 9 мм.

1 таб.
улипристала ацетат 30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

1 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ДВЕЛЛА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 11.02.2013 г.

Фармакологическое действие

Препарат для экстренной контрацепции, синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов. Механизм действия улипристала ацетата заключается в ингибировании и задержке овуляции. Улипристала ацетат позволяет отсрочить разрыв фолликула у женщин в случае приема препарата непосредственно перед предполагаемой овуляцией.

Улипристала ацетат обладает высокой аффинностью к прогестероновым и к глюкокортикоидным рецепторам, низкой аффинностью к андрогенным рецепторам и не имеет аффинности к эстрогеновым или минералокортикоидным рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении препарата в однократной дозе 30 мг, улипристала ацетат быстро всасывается. Сmах в плазме крови (176±89 нг/мл) достигается примерно через 1 ч (0.5-2.0 ч) после приема внутрь, AUC0-∞ составляет 556 ± 260 нг×ч/мл. Применение препарата вместе с пищей, богатой жирами, приводит примерно к 45% снижению Сmах, пролонгированию времени ее достижения со среднего значения 0.75 ч до 3 ч и 25% повышению значения AUC по сравнению с применением препарата натощак.

Подобные результаты были получены в отношении активного монодеметилированого метаболита.

Всасывание улипристала ацетата является рН-зависимым процессом и может снижаться в ситуациях, когда рН желудочного сока повышается независимо от причины.

Распределение

Связывание улипристала ацетата с белками плазмы составляет 98% и включает альбумин, альфа1-кислый гликопротеин и ЛПВП.

Метаболизм

Улипристала ацетат активно метаболизируется до монодеметилированых, дидеметилированых и гидроксилированых метаболитов. Монодеметилированые метаболиты являются фармакологически активными. Данные, полученные in vitro, показывают, что в основном метаболизм улипристала ацетата опосредуется изоферментом CYP3A4 и в меньшей степени - CYP1A2 и CYP2D6.

Выведение

Конечный T1/2 улипристала ацетата из плазмы после приема однократной дозы 30 мг составляет примерно 32.4±6.3 ч со средним значением клиренса при приеме препарата внутрь (CL/F) 76.8±64 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Фармакокинетические исследования улипристала ацетата с участием женщин с нарушением функции почек и печени не проводились.

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что при клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активные метаболиты не оказывают существенного ингибирующего действия на CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4.

После приема однократной дозы препарата мала вероятность индукции CYP1A2 и CYP3A4 со стороны улипристала ацетата или его активных метаболитов. Таким образом, маловероятно, что прием улипристала ацетата будет изменять клиренс лекарственных препаратов, которые подвергаются метаболизму с участием вышеперечисленных ферментов.

Показания к применению

  • экстренная контрацепция в течение 120 ч (5 дней) после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежен.
Реклама

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в дозе 30 мг (1 таб.) как можно раньше, но не позднее 120 ч (5 суток) после незащищенного полового акта или в случае, если применяемый метод контрацепции был ненадежен.

Если в течение 3 ч после приема препарата произошла рвота, следует принять вторую таблетку.

Препарат Двелла можно принимать в любой день менструального цикла. Перед приемом препарата следует исключить беременность.

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью специальных рекомендаций относительно дозы препарата нет, т.к. соответствующие исследования не проводились.

При тяжелой печеночной недостаточности применять препарат Двелла не рекомендуется, т.к. соответствующие исследования не проводились.

Опыт применения препарата Двелла у женщин в возрасте до 18 лет ограничен.

Побочные действия

Наиболее часто:

  • головная боль, тошнота, боли в животе и дисменорея.

Большинство побочных реакций были легкими или умеренно выраженными и самостоятельно проходили.

Определение частоты побочных реакций в соответствии с классификацией MedDRA:

  • очень часто (≥1/10);
  • часто (от ≥1/100 до <1/10);
  • нечасто (от ≥1/1000 до <1/100);
  • редко (от ≥1/10 000 до <1/1000).

Часто Нечасто Редко
Инфекции и инвазии
вагинит
назофарингит
простудные заболевания
инфекция мочевых путей
инфекционный конъюнктивит
ячмень
воспалительные заболевания органов малого таза
Со стороны обмена веществ
нарушение аппетита обезвоживание
Психические расстройства
Нарушения настроения эмоциональные нарушения
тревога
нарушения сна
гиперактивность
изменения либидо
дезориентация
Со стороны нервной системы
головная боль
головокружение
сонливость
мигрень
тремор
нарушение внимания
нарушение качества сна
обмороки
Со стороны органов чувств
нарушение зрения неприятные ощущения в области глаз
гиперемия слизистой оболочки глаза
фотофобия
дисгевзия
паросмия
головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы
приливы кровотечения
Со стороны дыхательной системы
отек верхних дыхательных путей
кашель
сухость в горле
носовое кровотечение
Со стороны пищеварительной системы
тошнота
боль в животе (неуточненная)
боль в верхних отделах живота
дискомфорт в области живота
рвота
боль внизу живота
диарея
сухость во рту
запоры
диспепсия
метеоризм
рефлюкс-эзофагит
зубная боль
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
акне
патологические изменения на коже
зуд
крапивница
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
миалгия
боль в спине
боль в конечностях
артралгия
Со стороны мочевыделительной системы
заболевания мочевыводящих путей
хроматурия
нефролитиаз
боль в области почек
боль в области мочевого пузыря
Со стороны половой системы и молочной железы
дисменорея
тазовая боль
чувствительность молочных желез
меноррагия
выделения из влагалища
нарушения менструального цикла
маточные кровотечения
кровотечение из влагалища
приливы
предменструальный синдром
зуд в области наружных половых органов
дисфункциональное маточное кровотечение
диспареуния
разрыв кисты яичника
вульвовагинальная боль
дискомфорт во время менструации
гипоменорея
Общие реакции
повышенная усталость боль
раздражительность
озноб
недомогание
гипертермия
дискомфорт в области груди
воспаление
жажда

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная недостаточность;
    — беременность;
    — непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме тяжелого течения, устойчивой к ГКС, почечной и печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Двелла противопоказано при существующей или предполагаемой беременности. Чрезвычайно ограничены сведения о состоянии здоровья плода/новорожденного в случае, если при беременности женщина принимала улипристала ацетат.

Неизвестно, выделяется ли улипристала ацетат с грудным молоком. Улипристала ацетат представляет собой липофильное вещество и теоретически может выделяться с грудным молоком, поэтому нельзя исключить риск для ребенка. После приема препарата Двелла рекомендуется приостановить грудное вскармливание, по меньшей мере, на 36 ч.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности применять препарат Двелла не рекомендуется, т.к. соответствующие исследования не проводились.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью специальных рекомендаций относительно дозы препарата нет, т.к. соответствующие исследования не проводились.

Применение у детей

Опыт применения препарата Двелла у женщин в возрасте до 18 лет ограничен.

Особые указания

Препарат не рекомендуется принимать женщинам с бронхиальной астмой тяжелого течения, которая плохо контролируется приемом пероральных ГКС.

Препарат Двелла предназначен для экстренной контрацепции и не может применяться в качестве плановой контрацепции. В любом случае, женщине следует пользоваться методами плановой контрацепции.

Несмотря на то, что применение препарата Двелла не является противопоказанием к продолжению приема препаратов для плановой контрацепции, улипристала ацетат может уменьшать их действие. Поэтому после применения препарата Двелла рекомендуется применять барьерные методы контрацепции при каждом последующем половом акте вплоть до начала следующей менструации.

Не следует применять препарат Двелла повторно в течение одного менструального цикла, поскольку безопасность и эффективность такого применения не изучалась.

Препарат Двелла, как средство экстренной контрацепции, не во всех случаях предотвращает наступление беременности. Отсутствуют данные об эффективности препарата Двелла если с момента незащищенного полового акта прошло более 120 ч. Следует исключить беременность при задержке менструации более чем на 7 дней, а также при необычном течении менструации или симптомах беременности.

При применении препарата Двелла необходимо учитывать возможность развития внематочной (эктопической) беременности, которая может сопровождаться менструальными кровотечениями.

Иногда после приема Двелла длительность менструального периода может уменьшиться или увеличиться по отношению к ожидаемой дате менструации на несколько дней. Примерно у 7% женщин менструация начинается раньше ожидаемой даты на более чем 7 дней, у 18.5% женщин задержка менструации составляет более 7 дней и у 4% - более 20 дней.

Совместное применение препарата Двелла и следующих активных веществ не рекомендуется из-за возможного взаимодействия:

  • субстраты p-гликопротеина (например, дабигатрана этексилат, дигоксин), индукторы CYP3А4 (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный), лекарственные средства, повышающие рН желудочного сока (например, ингибиторы протонной помпы, антациды и антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов), ритонавир в случае длительного применения и средства экстренной контрацепции, содержащие левоноргестрел.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Двелла может оказывать легкое или умеренное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами:

  • часто после приема Двелла может возникать легкое или умеренное головокружение, нечасто - сонливость, нарушение зрения, редко - нарушение внимания.

Передозировка

Данные по передозировке улипристала ацетата ограничены. Имеются сообщения о случаях, когда улипристала ацетат был применен в дозе до 200 мг однократно, при этом не было отмечено никаких тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный) могут уменьшать концентрацию улипристала ацетата в плазме и, таким образом, способствовать снижению эффективности препарата. Поэтому совместное применение улипристала ацетата с этими препаратами не рекомендуется.

Ингибитор CYP3A4 ритонавир может также индуцировать CYP3A4 при его применении в течение длительного времени. В этом случае ритонавир может снижать концентрации улипристала ацетата в плазме. Поэтому совместное применение не рекомендовано.

Индукторы CYP3A4 могут оказывать влияние на концентрацию улипристала ацетата в плазме крови даже в том случае, если женщина не принимала индукторы ферментов в течение последних 2-3 недель.

Напротив, мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин, нефазодон) могут усиливать воздействие улипристала ацетата. Клиническая значимость данного наблюдения неизвестна.

Одновременный прием лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока (например, ингибиторы протонной помпы, антациды и антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов) снижает концентрацию улипристала ацетата в плазме крови. Совместное применение улипристала ацетата с этими препаратами не рекомендуется.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о том, что при клинически значимых концентрациях улипристала ацетат может являться ингибитором p-гликопротеина. Таким образом, из-за отсутствия клинических данных совместное применение улипристала ацетата и субстратов p-гликопротеина (например, дабигатрана этексилат, дигоксин) не рекомендовано.

Улипристала ацетат обладает высокой аффинностью к прогестероновым рецепторам, поэтому его применение может изменять действие препаратов, содержащих прогестаген:

  • препарат может уменьшать контрацептивное действие комбинированных гормональных контрацептивов и контрацептивов, содержащих только прогестаген;
  • не рекомендуется совместное применение улипристала ацетата и других средств для экстренной контрацепции, содержащих левоноргестрел.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 15° до 30°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 306-04-87
E-mail: belgedeon@gedeon.by


Все аналоги
Аналоги препарата
ЭСМИЯ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)