Инструкция по применению ЭФФЕРАЛГАН (EFFERALGAN) суппозитории

Эффералган суппозитории обладают болеутоляющим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Абсорбция парацетамола при ректальном введении происходит медленнее, но более полно, чем при пероральном введении.

C_max в плазме достигаются через 2-3 ч после приема. Парацетамол быстро распределяется во все ткани. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сопоставимыми. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени и выводится с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. T_1/2 - 4-5 ч.

Незначительная часть парацетамола при участии цитохрома Р450 превращается в метаболит, вступающий в соединение с глутатионом, и выводится с мочой. При передозировке количество этого метаболита возрастает.

В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

• симптоматическое лечение боли от легкой до умеренной степени интенсивности и/или лихорадочных состояний.

Препарат применяют ректально только у детей с 3 месяцев до 10 лет. Рекомендуемая суточная доза парацетамола зависит от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут, разделенных на 4 приема.

Разовая доза - 15 мг/кг каждые 6 ч, приемы должны быть с равными интервалами, в том числе и ночью.

Детям с массой тела от 4 до 10 кг (от 3 до 6 месяцев) вводят по 1 свече (80 мг) не более 4 раз/сут через каждые 6 ч.

Детям с массой тела от 10 до 14 кг (от 6-ти месяцев до 4 лет) вводят по 1 свече (150 мг) не более 4 раз/сут через каждые 6 ч.

Детям с массой тела от 14 до 24 кг (с 4-х лет до 10-ти лет) вводят по 1 свече (300 мг) не более 4 раз/сут через каждые 6 ч.

В случае диареи назначение суппозитория не рекомендуется.

Не следует применять более 4 свечей в сутки.

В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) интервал между двумя приемами должен быть как минимум 8 ч.

Из-за риска местной токсичности ректальное введение парацетамола должно быть как можно короче.

Продолжительность применения должна быть максимально короткой: до 3-х дней в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства. При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

— анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница и кожная сыпь, ректальные и анальные раздражения.

Редко:

— тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения.

При появлении побочных реакций необходимо сразу прекратить прием этого лекарственного средства и родственных препаратов.

• повышенная чувствительность к парацетамолу;
• гепатоцеллюлярная недостаточность;
• тяжелые нарушения функции печени, почек;
• недавние проктит, анусит или ректальное кровотечение;
• заболевания крови;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 3 месяцев.

Препарат предназначен для применения только у детей с 3 месяцев до 10-летнего возраста.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. В случае применения парацетамола при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Прием парацетамола может влиять на результаты лабораторных анализов при определении содержания мочевой кислоты и глюкозы в крови.

Во избежание риска передозировки следует проверить отсутствие парацетамола в составе других лекарственных средств.

Для детей, получающих 60 мг/кг/сут парацетамола, комбинация с другим антипиретиком оправдана только в случае неэффективности.

В случае диареи назначение суппозиториев не рекомендуется.

При использовании суппозиториев существует риск местной токсичности, особенно при частом и длительном применении.

Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени, синдроме Жильбера, дегидратации, гиповолемии. Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. При применении препарата более недели необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови.

Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Существует риск отравления у лиц пожилого возраста и, особенно, у маленьких детей, который может привести к летальному исходу.

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе, обычно появляющиеся в первые сутки.

Однократный прием более 10 г парацетамола взрослым и однократный прием ребенком в дозе более 150 мг/кг массы тела может вызвать некроз гепатоцитов, приводящий к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии и летальному исходу.

Через 12-48 ч после передозировки может отмечаться повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, а также снижение уровня протромбина.

Лечение: при проявлении симптомов отравления немедленно обратитесь к врачу. Рекомендуется анализ крови на определение уровня парацетамола в плазме, промывание желудка (в случае приема внутрь), прием антидота N-ацетилцистеина в/в или перорально в течение 10 ч после приема лекарственного средства, симптоматическое лечение.

Парацетамол усиливает действие пероральных антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечения в случае приема в максимальных дозах (4 г/сут) в течение не менее 4 дней, поэтому необходим регулярный контроль протромбинового индекса. При необходимости следует корректировать режим дозирования антикоагулянтов во время применения парацетамола и после его отмены.

Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.