A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ЭГИСТИНА® (EGISTINA)

  • Описание препарата Эгистина®
  • Состав препарата Эгистина®
  • Показания препарата Эгистина®
  • Условия хранения препарата Эгистина®
  • Срок годности препарата Эгистина®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейПротивопоказан пожилым пациентам
Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Активные вещества: этинилэстрадиол + диеногест
Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Гормональные контрацептивы для системного применения (G03A) > Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации) (G03AA) > Диеногест в комбинации с этинилэстрадиолом (G03AA16)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 2 мг+0.03 мг: 21 или 63 шт.
Рег. №: 10579/17 от 28.06.2017 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белые, круглой формы, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
диеногест 2 мг
этинилэстрадиол 0.03 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат - 60.9 мг, крахмал кукурузный, повидон К-30, магния стеарат, гипромеллоза 2910, макрогол, титана диоксид (Е171).

21 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ЭГИСТИНА® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 05.12.2018 г.

Фармакологическое действие

Комбинированное пероральное низкодозированное монофазное контрацептивное средство.

Контрацептивный эффект осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов.

При правильном применении препаратов данной комбинации индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, принимающих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске приема или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Антиандрогенный эффект комбинации диеногеста и этинилэстрадиола основывается на снижении концентрации андрогенов в плазме крови.

Прием комбинации этинилэстрадиола с диеногестом приводил к нивелированию симптомов акне легкой и средней степени тяжести и имел положительный результат у пациенток с себореей, что подтверждено результатами ряда клинических исследований.

Диеногест является производным норэтистерона, который имеет более низкое сродство к прогестероновым рецепторам in vitro (в 10-30 раз) в сравнении с другими синтетическими прогестеронами. Диеногест не имеет существенных андрогенных, минералокортикоидных или глюкокортикоидных эффектов in vivo.

При изолированном применении диеногест ингибирует овуляцию в дозе 1 мг/сут.

Кроме того, диеногест улучшает липидный профиль крови (повышает концентрацию ЛПВП).

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

Фармакокинетика

Диеногест после приема внутрь быстро и полностью всасывается в кишечнике. Cmax в плазме крови (51 пг/мл) достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность при одновременном приеме с этинилэстрадиолом составляет 96%. Диеногест связывается с альбуминами плазмы крови и не связывается с ГСПГ и глобулином, связывающим кортикостероидные гормоны. Фракция свободного диеногеста в плазме составляет 10%, в то время как 90% неспецифически связано с альбумином. Кажущийся Vd составляет 37-45 л. Концентрация ГСПГ в плазме крови не влияет на фармакокинетику диеногеста. В результате ежедневного приема препарата концентрация диеногеста в плазме крови увеличивается примерно в 1.5 раза, достигая равновесного состояния после примерно 4-дневного приема. Диеногест в основном метаболизируется путем гидроксилирования, альтернативным путем является глюкуронизация. Метаболиты неактивны и быстро выводятся из плазмы, поэтому в значимых количествах обнаружить метаболиты в плазме крови не удается, но это не относится к неизмененному диеногесту. Общий клиренс после приема разовой дозы составляет 3.6 л/ч. T1/2 диеногеста составляет около 9 ч. Незначительное количество диеногеста в неизмененном виде выводится почками. Метаболиты диеногеста выводятся почками и через кишечник в соотношении 3:

  • 1, Т1/2 - 14.4 ч.

Этинилэстрадиол после приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме (67 пг/мл) достигается через 1.5-4 ч. При первом прохождении через печень значительная часть этинилэстрадиола метаболизируется. Абсолютная биодоступность составляет примерно 44%. Этинилэстрадиол практически полностью (около 98%), хотя неспецифично, связывается с альбуминами. Этинилэстрадиол повышает концентрацию в плазме глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Кажущийся Vd составляет 2.8-8.6 л/кг. Css достигается на протяжении второй половины цикла, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови увеличивается примерно в 2 раза. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке кишечника и в печени. Основной путь метаболизма этинилэстрадиола - ароматическое гидроксилирование, но его метаболизм также приводит к образованию большого числа гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые представлены в виде глюкуронидов, сульфатов и в свободной форме. Клиренс составляет примерно 2.3-7 мл/мин/кг. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется Т1/2 около 1 ч, вторая - 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:

  • 6 с T1/2 около 24 ч.

Показания к применению

Пероральная контрацепция.

Реклама

Режим дозирования

Принимают внутрь по специальной схеме 1 раз/сут. Разовая доза - диеногест 2 мг + этинилэстрадиол 30 мкг.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания:

  • нечасто - вагинит/вульвовагинит, вагинальный кандидоз или другие грибковые вульвовагинальные инфекции;
  • редко - сальпингоофорит (аднексит), инфекции мочевыводящих путей, цистит, мастит, цервицит, грибковые инфекции, кандидоз, герпетическое поражение полости рта, грипп, бронхит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусная инфекция.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):

  • редко - миома матки, липома молочной железы.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко - анемия.

Со стороны иммунной системы:

  • редко - аллергические реакции.

Со стороны эндокринной системы:

  • редко - вирилизм.

Со стороны обмена веществ и питания:

  • нечасто - повышение аппетита;
  • редко - анорексия.

Нарушения психики:

  • нечасто - снижение настроения;
  • редко - депрессия, психические нарушения, бессонница, нарушения сна, агрессия;
  • частота неизвестна - изменение настроения, снижение либидо, повышение либидо.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль;
  • нечасто - головокружение, мигрень;
  • редко - ишемический инсульт, цереброваскулярные расстройства, дистония.

Со стороны органа зрения:

  • редко - сухость слизистой оболочки глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, осциллопсия, нарушение зрения;
  • частота неизвестна - непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

  • редко - внезапная потеря слуха, шум в ушах, головокружение, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • нечасто - повышение АД, снижение АД;
  • редко - сердечно-сосудистые расстройства, тахикардия, венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения*, тромбофлебит, диастолическая гипертензия, ортостатическая циркуляторная дистония, "приливы", варикозное расширение вен, патология вен, боль в области вен.

Со стороны дыхательной системы:

  • редко - бронхиальная астма, гипервентиляция.

Со стороны ЖКТ:

  • нечасто - боль в животе, включая боли в верхних и нижних отделах живота, дискомфорт/вздутие, тошнота, рвота, диарея;
  • редко - гастрит, энтерит, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • нечасто - акне, алопеция, сыпь (включая макулярную сыпь), зуд (включая генерализованный зуд);
  • редко - аллергический дерматит, атопический дерматит/нейродермит, экзема, псориаз, гипергидроз, хлоазма, нарушение пигментации/гиперпигментация, себорея, перхоть, гирсутизм, патология кожи, кожные реакции, "апельсиновая корка", сосудистые звездочки;
  • частота неизвестна - крапивница, узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • редко - боли в спине, дискомфорт в области мышц и скелета, миалгия, боли в конечностях.

Со стороны половых органов и молочной железы:

  • часто - боль в молочной железе, ощущение дискомфорта, нагрубание молочных желез;
  • нечасто - изменение объема, продолжительности и интервала менструальноподобных кровотечений (включая обильные менструальноподобные кровянистые выделения/кровотечения, скудные или редкие менструальноподобные кровотечения, отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения/кровотечения), увеличение размеров молочных желез, набухание и распирание молочных желез, отек молочной железы, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения/кровотечения, выделения из половых путей/выделения из влагалища, кисты яичника, боли в области малого таза;
  • редко - дисплазия шейки матки, кисты придатков матки, боль в области придатков матки, кисты молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия, диспареуния, галакторея, нарушение менструального цикла;
  • частота неизвестна - выделения из молочных желез.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  • нечасто - утомляемость, астения, плохое самочувствие;
  • редко - боль в груди, периферические отеки, гриппоподобные явления, воспаление, повышенная температура, раздражительность;
  • частота неизвестна - задержка жидкости.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

  • нечасто - изменение массы тела (увеличение, снижение и колебания массы тела);
  • редко - увеличение концентрации триглицеридов в крови, гиперхолестеринемия.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения:

  • редко - обнаружение дополнительной молочной железы/полимастия.

Противопоказания к применению

Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе; выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза.

Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.

Планируемое хирургическое вмешательство (как минимум за 4 недели до него) и период иммобилизации, например, после травмы (в т.ч. после наложения гипсовых повязок) и в течение не менее 2 недель после восстановления полной двигательной активности.

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

Неконтролируемая или тяжелая артериальная гипертензия.

Тяжелая дислипопротеинемия.

Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.

Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза.

Беременность или подозрение на нее; период грудного вскармливания.

С осторожностью

Наличие факторов риска развития тромбоза и тромбоэмболии(курение; ожирение; дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; заболевания клапанов сердца; наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен); наследственный ангионевротический отек; гипертриглицеридемия; заболевания печени, не относящиеся к противопоказаниям; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденхема); послеродовый период.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности и тяжелых заболеваниях печени (до нормализации печеночных проб); опухолях печени (доброкачественных или злокачественных) в настоящее время или в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

Возможно применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Противопоказан пожилым пациентам

Применение у детей

Противопоказан для детей

Лекарственное взаимодействие

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к "прорывным" маточным кровотечениям и/или к снижению контрацептивного эффекта.

Средства, увеличивающие клиренс активных веществ данной комбинации (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов):

  • фенитоин, барбитураты, бозентан, примидон, карбамазепин, рифампицин и средства для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир, невирапин и эфавиренз) и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный.

При совместном применении с данной комбинацией многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимым.

Диеногест является субстратом изофермента CYP3A4.

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные противогрибковые средства (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина, или их обоих.

Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сут при совместном приеме с комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими 0.035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрации этинилэстрадиола в плазме крови в 1.4 и 1.6 раза соответственно.

In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как концентрации субстратов CYP1A2 в плазме крови могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин).


Все аналоги
Аналоги препарата
Сибилла® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ПАУЛИНА (ТрайплФарм, СООО, Республика Беларусь)
ЖАНИН® (BAYER PHARMA, AG, Германия)
Другие препараты этого производителя
ХАРТИЛ® АМЛО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТИРЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
МЕЛОФЛАМ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АРИПЕГИС (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
НОКЛАУД® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СИНУФОРТЕ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СУЗАНА 30 (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП® ПЛЮС (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)