р-р д/инъекций 40 мг+0.005 мг/мл: 2 мл амп. 5 или 10 шт.Раствор для инъекций прозрачный бесцветный или зеленоватого цвета.
| 1 мл | |
| артикаина гидрохлорид | 80 мг |
| эпинефрин (в форме гидротартрата) в пересчете на эпинефрин основание | 0.005 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородной кислоты раствор 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М, вода д/и.
2 мл - ампулы (10) - упаковки.
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - упаковки.
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - упаковки.
T1/2 первой фазы составляет около 25.3±3.3 мин после подслизистого введения. Плазматический клиренс высок и составляет более 3500 мл/мин. Первичный гидролиз происходит с участием эстераз с образованием фармакологически активной артикаиновой кислоты с T1/2 131±58.8 мин. Vd артикаина 329±212 л, его активного метаболита 38.4±7.5 л. Артикаин связывается с белками плазмы крови на 95%. Сочетание высокой степени связывания с белками и низкой жирорастворимости обеспечивает препарату низкую системную токсичность, что актуально при использовании местных анестетиков у беременных. Из организма выводится главным образом с мочой: в виде артикаиновой кислоты (65%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13%) и артикаина (1.5%). Практически не проникает через плаценту и не выделяется с грудным молоком.
Стандартные операции, как, например, неосложненные одиночные или множественные экстракции, подготовка полости зуба, подготовка зуба под коронку.
В случае неосложненного удаления щипцами зуба верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1.7 мг препарата на каждый зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1-1.7 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную небную инъекцию.
Если необходимо сделать разрез на небе или наложить на него швы, тогда с целью создания депо анестетика со стороны неба достаточно ввести 0.1 мл препарата на инъекцию.
При удалении нескольких зубов, расположенных рядом, в большинстве случаев количество инъекций с вестибулярной стороны можно уменьшить.
В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить мандибулярного анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, которая обеспечивается при введении 1.7 мл препарата на каждый зуб, обычно является достаточной. Однако, если таким образом не удалось достичь полной анестезии, рекомендуется провести дополнительную инъекцию с вестибулярной стороны. Проведение классической мандибулярной анестезии показано только тогда, когда после проведения указанных выше процедур не удалось достичь полной анестезии.
Для препарирования кариозных полостей или препарирования зубов под коронку, за исключением нижних моляров, показана инъекция препарата Артикаин с Эпинефрином с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на каждый зуб.
Во время проведения одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг Артикаин с Эпинефрином на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (что соответствует 12.5 мл инъекционного раствора) хорошо переносились пациентами при проведении перед инъекцией аспирационной пробы.
Дети:
При применении препарата Артикаин с Эпинефрином детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек:
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. У таких пациентов следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.
Способ введения и длительность применения:
Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу для исключения повышенной чувствительности.
Артикаин с Эпинефрином предназначен для ввода под слизистую оболочку полости рта. Во избежание внутрисосудистого введения препарата перед инъекцией всегда рекомендуется проводить аспирационную пробу. Аспирационную пробу проводят в два этапа, то есть, повернув иглу на 90° или еще лучше на 180°. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Применение соответствующих шприцев обеспечивает максимальную защиту от повреждения стекла и гарантирует безупречное функционирование.
Во избежание риска инфицирования (например, передачи вируса гепатита) для набора раствора всегда следует использовать новые стерильные иглы и шприцы.
Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестна (частота не может быть рассчитана по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: могут возникать реакции непереносимости (аллергические и псевдоаллергические). Они могут проявляться в виде отека и/или воспаления в месте инъекции, а также независимо от места инъекции в виде покраснения кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отека лица вроде ангионевротического отека, включая отек верхней и / или нижней губы и / или щек, отека голосовых связок с возникновением ощущения кома в горле и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания, которое может перейти в анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: при применении слишком высоких доз или случайном внутрисосудистом введении возможно появление дозозависимых реакций со стороны ЦНС: беспокойство, нервозность, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания, которое иногда прогрессирует к прекращению дыхания, тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения, которые иногда прогрессируют до генерализованных судорог; головокружение, парестезия, гипестезия; во время инъекции местного анестетика или вскоре после нее возможно также развитие временных нарушений зрения (расплывчатость зрения, преходящая слепота, диплопия); часто наблюдается головная боль, вызванная преимущественно наличием эпинефрина; поражение нервов (например, паралич лицевого нерва) и снижение сенсорной и вкусовой чувствительности в орофациальной зоне не являются побочными эффектами, специфическими для артикаина. Однако подобные реакции теоретически могут возникать при любых стоматологических вмешательствах в связи с особенностями анатомического строения участка, в которую делается инъекция, или из-за неправильной технике проведения инъекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может представлять угрозу для жизни); другие побочные реакции, обусловленные эпинефрином (тахикардия, аритмии сердца, повышение АД), при низких концентрациях, составляющих 1:200 000 (0.5 мг/100 мл) и 1:100000 (1 мг/100 мл), встречаются очень редко. При введении здоровым взрослым содержимого двух ампул Артикаин с Эпинефрином в подслизистую оболочку полости рта не наблюдалось изменений систолического или диастолического давления, частота пульса в таких случаях также практически не менялась.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.
Нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: в редких случаях при непреднамеренной внутрисосудистой инъекции в месте введения препарата могут появиться зоны ишемии, иногда прогрессируют до возникновения некроза тканей.
Особые предостережения: в редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.
Артикаин с Эпинефрином нельзя применять в случае:
В связи с наличием в составе препарата Артикаин с Эпинефрином эпинефрина его нельзя применять:
Противопоказано введение препарата.
Артикаин с Эпинефрином нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам. У таких лиц введение препарата Артикаин с Эпинефрином может спровоцировать острую аллергическую реакцию с симптомами анафилаксии, например, бронхоспазм.
Беременность
Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов. В ходе исследований на животных каких-либо признаков прямого или косвенного негативного влияния артикаина на беременность, ембриофетальное развитие, роды или постанатальное развитие не обнаружено. Исследования на животных продемонстрировали, что адреналин имеет токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Адреналин и Артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя Артикаин проходит в значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрации артикаина в сыворотке крови новорожденных младенцев составляли примерно 30% от его концентрации в крови матери. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин может уменьшать скорость кровотока в матке. Применение препарата Артикаин с Эпинефрином во время беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза-риск.
Кормление грудью
В связи с быстрым уменьшением плазматических концентраций и быстрым выведением артикаина из организма он не проявляется в грудном молоке в количествах, которые должны иметь клиническое значение. Адреналин проникает в грудное молоко, однако он также быстро распадается. Поскольку до сегодняшнего дня вредного воздействия на младенцев не наблюдалось, то при непродолжительном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.
В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком. Артикаин с Эпинефрином следует с осторожностью применять при:
— стенокардии;
— теросклерозе;
— нарушениях свертываемости крови;
— тяжелых нарушениях функции почек или печени.
Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование) (усиливается всасывание препарата Артикаин с Эпинефрином, что приводит к уменьшению его эффективности).
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ИБС, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, перенесших инсульт, с хроническим бронхитом, эмфизема легких, сахарный диабет или тяжелое тревожное расстройство, целесообразнее применять препараты с наименьшим содержанием эпинефрина.
Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:
— нужно выбирать лучшую дозу;
— перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью избегания внутрисосудистого введения препарата).
Рекомендуется, чтобы пациент принимал пищу только после полного восстановления чувствительности.
Дети. При применении препарата Артикаин с Эпинефрином детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Если препарат применяется у данного пациента впервые — проводят кожную пробу: внутрикожно вводят 0.02 мл препарата и в течение 15 мин наблюдают местную реакцию. При наличии резко выраженной гиперемии, зуда и других явлений непереносимости препарат отменяют.
Внутрисосудистое введение противопоказано. До введения препарата следует провести пробную аспирацию для исключения возможности внутрисосудистой инъекции. Следует избегать введения в воспаленные ткани. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани. Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности. При каждом заборе раствора использовать всегда новые шприцы и иглы для предотвращения инфекции.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения препарата Артикаин с Эпинефрином пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх, связан с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаина не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством.
У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Симптомы передозировки:
Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение АД, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.
Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.
Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
Неотложные меры и антидоты:
При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и АД.
Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется
установить катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.
При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород). Снижение АД тахикардия или брадикардия могут устраняться просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы. При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:
— перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);
— начать в/в инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;
— в/в введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);
— восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).
В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную в/в инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого может применяться раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0.25-1 мл этого раствора (=0.025-0.1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и АД (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0.1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется с частотой пульса и АД).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть ликвидированы применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолол). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.
При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.
Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.
Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны.
Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов. Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения препарата Артикаин с Эпинефрином.
Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анастезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов вообще существует повышенная склонность к кровотечениям.
Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.