таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, на изломе от белого до кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, без пятен и трещин.
| 1 таб. | |
| хлордиазепоксид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат (тип А), желатин, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Оболочка таблетки: поливиниловый спирт, тальк, мальтодекстрин, сахароза, лак алюминиевый на основе красителей (хинолиновый желтый Е104, индигокармин Е132), титана диоксид, опаглос 6000.
25 шт. - блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ (2) - пачки картонные.
Хлордиазепоксид относится к группе производных бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры ЦНС, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, таламуса и гипоталамуса. Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, имеющих связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие хлордиазепоксида связано с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора илиГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейрона. Клинически хлордиазепоксид оказывает анксиолитическое, седативное и умеренно выраженное снотворное действие, а также уменьшает тонус скелетных мышц и обладает противосудорожным эффектом.
Доклинические данные о безопасности применения
Отсутствуют данные о проведенных продолжительных исследованиях на животных, касающихся мутагенных и канцерогенных свойств хлордиазепоксида.
Хлордиазепоксид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. После приема хлордиазепоксида внутрь, Cmax в крови достигается приблизительно через 1-2 ч. Хлордиазепоксид проходит через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в молоко матери. T1/2 составляет от 6 до 30 ч.
Хлордиазепоксид превращается в печени до фармакологически активных метаболитов (диметилхлордиазепоксид, демоксепам), которые продлевают время действия лекарственного препарата. Хлордиазепоксид в неизмененном виде, так же, как и его метаболиты, выводятся с мочой.
В экстренных случаях и кратковременно при симптоматическом лечении:
Внимание! Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата.
Дозировку и продолжительность лечения необходимо установить для каждого пациента индивидуально.
Взрослые
- При лечении тревожных расстройств, хлордиазепоксид обычно принимают до 30 мг/сут в разделениях дозах, каждые 6-8 ч. В особых случаях можно принимать более высокие дозы, в зависимости от индивидуальных потребностей. Не следует превышать максимальную суточную дозу 100 мг.
- При лечении тревожных состояний с сопутствующей бессонницей: от 10 мг до 30 мг в разовой дозе перед сном.
- При состояниях возбуждения на фоне острого абстинентного алкогольного синдрома: от 25 мг до 100 мг. При необходимости прием дозы можно повторять через 2-4 ч, не превышая 200 мг/сут. Затем дозу уменьшают до минимальной поддерживающей, достаточной для устранения симптомоввозбуждения.
При состояниях повышенного мышечного тонуса: от 10 мг до 30 мг в сутки в разделенных дозах.
Дети
Не рекомендуется применять хлордиазепоксид у детей.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении хлордиазепоксида у этих пациентов, рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Применяемые дозы не должны превышать половины дозы назначаемой взрослым пациентам.
Продолжительность лечения
Хлордиазепоксид обычно применяется в экстренных случаях для симптоматического лечения тревоги. Длительное применение препарата (более 4 недель) не рекомендуется в связи с опасностью развития симптомов лекарственной зависимости.
Способ применения
Таблетки следует принимать внутрь, до еды или во время еды, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы, позволяющие купировать симптомы тревоги. Дозу необходимо увеличивать постепенно. Нельзя резко прекращать прием препарата, который применялся продолжительное время. Прием препарата необходимо прекращать постепенно. Особенно это касается пациентов, принимающих производные бензодиазепинов в течение длительного времени. Резкое прекращение приема хлордиазепоксида может вызвать расстройства сна и настроения, расстройства концентрации внимания.
Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы - как правило имеют легкий характер и проходят после прекращения приема препарата.
Нарушения со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нарушения морфологического состава крови.
Неврологические нарушения: сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, состояния спутанности сознания и дезориентации, атаксия. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как Правило, исчезают в течение продолжающейся терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту.
Также как и после приема других бензодиазепинов, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти, нарушения либидо.
Офтальмологические нарушения: нарушения зрения (нечеткое зрение, диплопия).
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, диспепсические явления, запоры, чувство сухости во рту встречаются редко.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи.
Нарушения скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечный тремор, мышечная слабость.
Нарушения метаболизма и питания: отсутствие аппетита.
Сосудистые нарушения: незначительное снижение АД крови.
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата:общая слабость, обморок.
Реакции гиперчувствительности:
Нарушения иммунной системы: анафилактические реакции описываются очень редко.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Нарушения со стороны печени и желчных путей: незначительное повышение активности аминотрансферазы, нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла.
Психические нарушения: парадоксальные реакции - психодвигательное беспокойство, бессонница, повышенное возбуждение и агрессивность, мышечный тремор, судороги.
Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются при употреблении алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.
Психическая и физическая зависимость может развиться при лечении хлордиазепоксидом в терапевтических дозах. Резкое прекращение приема препарата может привести к синдрому отмены. Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными средствами, более предрасположены к развитию лекарственной зависимости.
Во время лечения хлордиазепоксидом может выявиться имеющаяся недиагностированная депрессия.
Применение препарата у беременных женщин, особенно в первом и третьем триместре беременности, допускается только по абсолютным показаниям, когда применение более безопасного альтернативного средства является невозможным. Прием препарата беременными женщинами, особенно в течение длительного времени, может привести к появлению дефектов плода, а также к развитию лекарственной зависимости и к появлению у новорожденных синдрома отмены. Если бензодиазепины применялись в последнем триместре беременности в высоких дозах или в низких, но продолжительно, у новорожденных могут появиться: гипотония, гипотермия, ослабление сосательного рефлекса.
Женщин в репродуктивном возрасте следует проинформировать о том, чтобы в случае планирования беременности или подозрения беременности проконсультировались с врачом.
Лекарственный препарат проникает в материнское молоко. Во время лечения препаратом, кормящие матери должны прекратить вскармливание грудью.
Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует учитывать при назначении хлордиазепоксида
Толерантность
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе хлордиазепоксида, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.
Лекарственная зависимость
Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе.
В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.
Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего, нарушения личности, повышенная чувствительность к прикосновению, повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям, ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Имеются сведения о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия и подобных препаратов, проявления синдрома отмены могут наблюдаться даже в перерывах между приемом отдельных доз, особенно если препарат применяется в больших дозах.
Амнезия
Хлордиазепоксид, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию.
Парадоксальные реакции
Хлордиазепоксид, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов или лиц с алкогольной зависимостью.
В случае появления таких симптомов, необходимо прекратить прием препарата.
Специфические группы пациентов
У пациентов в пожилом возрасте следует применять меньшие дозы хлордиазепоксида, в связи с усилением побочных действий в этой возрастной группе, главным образом расстройств ориентации и координации движений (падения, травмы).
Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Печеночная недостаточность может вести к усилению побочных действий бензодиазепинов.
Хлордиазепоксид следует применять с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Хлордиазепоксид следует применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины проявляют угнетающее влияние на дыхательный центр.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью, заболеваниями печени, или с хронической дыхательной недостаточностью может быть необходимо уменьшение дозы.
Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами.
Применение при депрессии
Хлордиазепоксид следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим
пациентам следует назначать хлордиазепоксид, на сколько это возможно, в наименьших дозах.
Бензодиазепины и подобные препараты не должны применяться в монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами может усиливать суицидальные тенденции.
Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, лекарственной и наркотической зависимостями в анамнезе. Такие пациенты во время лечения хлордиазепоксидом должны находиться под строгим контролем, так как входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.
Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение хлордиазепоксида может привести к усилению симптомов этого заболевания.
С осторожностью применять у пациентов с глаукомой, особенно с закрытоугольной формой.
Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с мозжечковой и спинномозговой атаксией, а также миастенией.
В связи с содержанием сахарозы, препарат Элениум не должен применяться у пациентов с редко встречающимися наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы, синдромом плохого всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
В связи с содержанием лактозы, препарат Элениум не должен применяться у пациентов с редко встречающееся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохим всасыванием глюкозы-галактозы.
Во время лечения хлордиазепоксидом и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.
Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства
Хлордиазепоксид, также как и все лекарственные препараты из группы бензодиазепинов, может влиять на скорость реакции в зависимости от дозы, пути введения и индивидуальной чувствительности. Замедление реакции, нарушение
концентрации внимания, нарушение памяти и нарушение мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства. Во время применения хлордиазепоксида, а также в течение 2-3 дней после прекращения приема, не следует управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.
Симптомами передозировки хлордиазепоксида являются сонливость, спутанность сознания, ослабление силы мышц. В случае значительной передозировки может развиться кома, сопровождающаяся снижением АД и коллапсом с потерей рефлексов.
Необходимо контролировать пульс, АД, обеспечить проходимость дыхательных путей и эффективность дыхания, а также провести симптоматическое лечение: промывание желудка, в случае необходимости – в/в вливание жидкостей. Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), который в экстренном случае можно ввести в/в. Флумазенил действует более короткое время, чес хлордиазепоксид, поэтому применение этого препарата не освобождает от контролирования пульса и дыхания больного, чтобы в случае необходимости ввести очередную дозу препарата.
Не следует применять седативные препараты, даже если у пациента появится возбуждение.
Целесообразность гемодиализа не установлена.
Препараты действующие на ЦНС, т.е. средства, применяемые для общей анестезии, опийные обезболивающие препараты, нейролептики, антидепрессанты, снотворные препараты, антигистаминные препараты обладающие успокаивающим действием, применяемые одновременно с хлордиазепоксидом потенцируют его центральное седативное действие.
Противоэпилептические препараты, применяемые одновременно с хлордиазепоксидом, могут потенцировать нежелательные действия и токсичность препарата. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, следует соблюдать особую осторожность.
Ингибиторы печеночных ферментов (например, циметидин, дисульфирам, эритромицин, кетоконазол) тормозят биотрансформацию хлордиазепоксида и других бензодиазепинов и могут потенцировать их действие.
Индукторы печеночных ферментов (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию хлордиазепоксида и других бензодиазепинов и могут ослаблять их действие.
Алкоголь усиливает угнетающее действие хлордиазепоксида на ЦНС.
Препарат хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
