ЭНЦЕФАБОЛ
(MERCK, KGaA & Co, Австрия)
таб., покр. оболочкой, 100 мг: 50 шт.Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, блестящие, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
| 1 таб. | |
| пиритинола дигидрохлорида моногидрат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза 7000 - 1.6 мг, магния стеарат - 3.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 4.8 мг, натрия карбоксиметилкрахмал - 6.4 мг, лактозы моногидрат - 19.8 мг, целлюлоза (порошок) - 24.2 мг.
Состав оболочки: краситель хинолиновый желтый 70% - 30 мкг, воск горный гликолиевый - 80 мкг, желатин - 800 мкг, камедь акации - 1.7 мг, мука пшеничная - 8.2 мг, титана диоксид - 9 мг, каолин - 14.2 мг, тальк - 14.3 мг, сахароза - 121.69 мг.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинэргическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). Cmax в плазме достигается через 30-60 мин после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата. T1/2 - около 2.5 ч.
Пиритинол быстро метаболизируется. 20-40% вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 чв составляет 72.4-74.2%. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 ч после приема. Через кишечник выводится 5% дозы.
При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.
Симптоматическое лечение нарушения функции головного мозга, сопровождающегося деменцией, а именно дегенеративной деменцией, деменцией сосудистого генеза или смешанными формами дегенеративной и сосудистой деменции при наличии следующих основных симптомов:
Поддерживающая терапия последствий черепно-мозговой травмы при наличии следующих основных симптомов:
Перед началом лечения пиритинолом необходимо определить, требует ли симптоматика основного заболевания назначения специфической патогенетической терапии.
Взрослые: внутрь по 2 таблетки 3 раза/сут (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день).
Препарат следует принимать во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. При хронических заболеваниях, таких как последствия черепно-мозговой травмы и деменция, терапевтический эффект наблюдается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости лечение может быть продолжено.
Через три месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.
Оценка частоты побочных реакций приведена на основании следующей классификации: очень частые ≥10%, частые ≥1% и <10%, нечастые ≥0.1% и <1%, редкие ≥0.01% и <0.1%, очень редкие <0.01%, включая отдельные случаи.
Применение пиритинола у пациентов с нарушением мозговых функций без сопутствующего хронического полиартрита может быть связано со следующими нежелательными явлениями, большинство из которых полностью исчезают после прекращения лечения:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редкие - лейкопения* (в отдельных случаях вплоть до агранулоцитоза).
Психические расстройства: нечастые - повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны ЖКТ: частые - тошнота*, рвота*, диарея*.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - нарушения функции печени* (например, повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые - сыпь на коже и слизистых оболочках*, зуд*; очень редкие - плоский лишай*, буллезная пемфигоидная реакция кожи*, алопеция*.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редкие - миалгия*, артралгия*.
Общие расстройства при приеме внутрь: частые - реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, повышение температуры, расстройства сна; нечастые - снижение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение вкуса*.
Пациенты с ревматоидным артритом имеют предположительно связанную с заболеванием повышенную чувствительность к пиритинолу. Поэтому, побочные реакции, обозначенные «*», чаще встречаются у данной категории пациентов.
Кроме того, у этих пациентов могут возникать побочные реакции, характерные для противовоспалительных препаратов:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:нечастые - эозинофилия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые - повышение частоты появления антинуклеарных антител; очень редкие - появление LE-клеток, аутоиммунный гипогликемический синдром.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редкие – парестезия.
Дыхательные, торакальные и медиастинальные нарушения: очень редкие – диспноэ.
Нарушения со стороны ЖКТ: частые – стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие - холестаз и гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редкие – онихолизис.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редкие - симптомы миастении, полимиозит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые – протеинурия; очень редкие – гематурия.
В случае любых побочных реакций, возникших у пациентов с ревматоидным артритом, а также в случае появления реакций гиперчувствительности, сыпи на коже и слизистых оболочках, зуда, тошноты, рвоты, диареи, повышении температуры, нарушениях вкуса, нарушениях функции печени, миалгии, артралгии, лейкопении, плоского лишая, буллезной пемфигоидной реакции кожи и алопеции прием препарата должен быть немедленно прекращен и при необходимости назначена симптоматическая терапия.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к D-пеницилламину и ревматоидным артритом.
Пиритинол проходит через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Решение о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания должно приниматься после тщательного взвешивания соотношения риск-польза.
У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).
Пациенты с ревматоидным артритом имеют повышенную чувствительность к различным веществам, содержащим тиоловую группу (SH-группу), включая, следовательно, и пиритинол, что предположительно связанно с основным заболеванием. Поэтому таким пациентам рекомендуется проходить регулярные клинические и лабораторные обследования.
Влияние на способность управлять транспортным средством или оборудованием
Препарат не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Однако индивидуальная реакция пациентов может быть различной, поэтому возможно снижение реакции в начале лечения или при повышении дозы препарата.
В случае передозировки выраженность дозозависимых побочных явлений возрастает. Необходимо обратиться к врачу. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля.
Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола.
Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25°С.
