таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 200 мг: стрипы 100 шт.Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.
| 1 таб. | |
| вальпроат натрия | 200 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон K30, кальция силикат, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмала гликолат (тип А), гипромеллоза 2910, дибутилфталат.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты (тип С), титана диоксид (E171), понсо 4R (E124), апельсиновый желтый (E110).
10 шт. - стрипы (10) - упаковки картонные.
Препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 -3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроата натрия в плазме крови составляет 50-100 мг/л. При регулярном приеме равновесное состояние достигается на 3-4 день лечения.
Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой. T1/2 из плазмы составляет при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 из плазмы может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
В качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у взрослых и детей для лечения:
У взрослых для лечения:
У взрослых для профилактики:
При эпилепсии Энкорат предназначен для взрослых и детей с весом тела более 17 кг.
Данная лекарственная форма не пригодна для детей в возрасте младше 6 лет (опасность вдыхания при проглатывании).
Начальная суточная доза для детей и для взрослых составляет обычно 10-15 мг/кг, в дальнейшем дозу повышают до оптимальной. Для детей: обычная доза составляет 30 мг/кг в день. Для взрослых: обычная доза составляет 20-30 мг/кг в день.
Однако, если припадки не поддаются лечению этими дозами, то при строгом наблюдении за больным дозу детям и взрослым пациентам можно увеличить.
Максимальная суточная доза для взрослых - 3000 мг. Максимальная суточная доза для детей - 30 мг/кг.
Для пожилых больных подбирают дозу, необходимую для лечения припадков. Суточную дозу следует назначать, исходя из возраста и веса тела, при этом следует учитывать широкий диапазон индивидуальной чувствительность к вальпроату.
Точная взаимозависимость между суточной дозой, концентрацией в крови и терапевтическим эффектом не установлена: дозу подбирают на основании клинической реакции. В случае припадков, не поддающихся лечению, или при подозрении на побочные реакции, кроме клинического наблюдения может потребоваться измерение плазменного уровня вальпроевой кислоты.
Терапевтический эффект наблюдается, обычно, при концентрации 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).
Часто: изолированная умеренная гипераммониемия без изменений со стороны показателей функции печени, которая не требует отмены препарата. При гипераммониемии , связанной с неврологическими симптомами, необходимо дальнейшее обследование больного.
Редко: анемия, макроцитоз, лейкопения; синдром паркинсонизма обратимый.
Очень редко: поражение почек; периферические отеки легкой или средней степени выраженности; гипонатриемия; нарушение сознания с подспудным и прогрессивным развитием вплоть до деменции, после отмены препарата эти изменения исчезают в течение нескольких недель или месяцев; панкреатит, требующий прекращения лечения в связи с возможным развитием летального исхода; энурез, недержание мочи; поражение печени; риск тератогенного эффекта; ухудшение слуха, обратимое и необратимое; панцитопения; токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема.
Иногда: атаксия.
В отдельных случаях: тошнота, рвота, боли в желудке, понос, появляющиеся в начале лечения, самостоятельно проходят в течение нескольких дней без отмены препарата; головная боль; выпадение волос, легкий тремор рук и сонливость, которые имеют транзиторный характер и/или зависят от дозы препарата; дозозависимая обратимая тромбоцитопения; экзантема; увеличение массы тела пациентов;аменорея и нарушение менструального цикла; спутанность сознания или конвульсии , ступор или летаргия, и приводящая к транзиторной коме вследствие энцефалопатии; эти
расстройства могут быть изолированными или ассоциированы с увеличением частоты припадков во время терапии; их проявление уменьшается после отмены или при снижении дозы препарата (главным образом, такие реакции возникают при комплексном лечении, особенно с фенобарбиталом, или после резкого повышения дозы Энкората); снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов (особенно при
приеме больших доз Энкората).
До начала лечения следует исключить беременность у женщин детородного возраста, а также прежде чем начать лечение им следует применять эффективную контрацепцию.
Не рекомендуется прием Энкората во время беременности, а также женщинами детородного возраста, не применяющими эффективной контрацепции.
Дозы, превышающие 1000 мг/сутки, а также сочетание с другими противосудорожными препаратами являются важными факторами риска формирования пороков развития у плода.
Современные эпидемиологические данные не указывают на снижение общего коэффициента умственного развития детей при экспозиции вальпроатом натрия in utero. Однако у таких детей описано некоторое снижение вербальных способностей или более частое обращение к логопедам или за лечебной помощью.
Если планируется беременность, следует непременно решить вопрос о применении других лечебных препаратов в связи с повышением риска пороков развития, обусловленных вальпроатом.
Если применение вальпроата натрия неизбежно (т.е. отсутствует альтернатива), рекомендуется назначить минимальную эффективную суточную дозу. Следует применять лекарственные формы пролонгированного высвобождения или же - если это возможно - распределить суточную дозу на несколько приемов. Это необходимо для того, чтобы избежать пиков максимальных концентраций вальпроевой кислоты в плазме крови.
Если выбор другого препарата абсолютно невозможен и необходимо продолжать лечение вальпроатом натрия, то рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу. Следует избегать назначения доз, превышающих 1000 мг/сут. Независимо от приема фолиевой кислоты - обследование на наличие пороков развития у плода необходимо для всех беременных. Перед родами следует провести коагуляционные тесты, включая число тромбоцитов, уровень фибриногена и время свертывания крови (активированное частичное тромбопластиновое время, АЧТВ) матери.
Энкорат может вызывать развитие геморрагического синдрома у новорожденных, не связанного с дефицитом витамина К. Нормальные показатели гемостаза матери не исключают возможность патологии у новорожденного. Следовательно, у новорожденного следует определять число тромбоцитов, уровень фибриногена и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У новорожденных также зарегистрированы случаи гипогликемии в первую неделю жизни.
Вальпроат выделяется в грудное молоко в небольшом количестве. Однако, в связи с данными о сниженных вербальных способностях у детей младшего возраста следует советовать больным отказаться от грудного вскармливания.
Данный лекарственный препарат предназначен для взрослых и детей с массой тела более 17 кг. Данная лекарственная форма не пригодна для детей в возрасте младше 6 лет (опасность вдыхания при проглатывании).
Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, однако, следует принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.
Лабораторный анализ для определения функции печени необходимо проводить до начала лечения, а затем в течение первых 6 месяцев лечения периодически повторять его, особенно у пациентов группы риска. В начале лечения возможно изолированное и временное умеренное повышение уровня трансаминаз без каких-либо клинических симптомов. В таких
случаях рекомендуется провести полное лабораторное исследование (в частности, определение протромбина) с тем, чтобы в случае необходимости пересмотреть дозировку; в зависимости от полученных результатов анализы повторяют.
При проведении комплексной противосудорожной терапии группу повышенного риска развития гепатита составляют новорожденные и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией. В возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается. В подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдаются в течение
первых 6 месяцев лечения. При появлении первых клинических симптомов нарушения функции печени необходимо срочно обратиться к врачу за консультацией и немедленно провести клиническое обследование, включая исследование функции печени.
В случае острого болевого абдоминального синдрома или таких желудочно-кишечных симптомов как тошнота, рвота и (или) анорексия, следует исключить наличие панкреатита, а при повышении уровня энзимов поджелудочной железы препарат следует отменить и назначить альтернативное лечение. Панкреатит возникает независимо от возраста больного и продолжительности лечения, но дети младшего возраста подвержены высокому риску развития панкреатита. Этот риск снижается с увеличением возраста. Расстройства функции печени при панкреатите повышают риск летального исхода. Панкреатит с неблагоприятным исходом чаще наблюдается у маленьких детей и у больных с тяжелой формой эпилепсии, с
повреждениями головного мозга или на фоне комплексной противосудорожной терапии.
Следует избегать одновременного назначения детям производных салициловой кислоты ввиду возможного развития гепатотоксичности и кровотечений.
Больным с дефицитом ферментов карбамидного цикла прием препарата не рекомендован, в связи со случаями гипераммониемии, которая может протекать со ступором или комой.
У детей с наличием в анамнезе печеночных и желудочно-кишечных симптомов невыясненной этиологии (анорексия, рвота, случаи цитолиза) с летаргией, комой, задержкой умственного развития или со случаями смерти новорожденного или малолетнего ребенка в семейном анамнезе прежде, чем начать лечение вальпроатом, следует провести исследование метаболизма,в частности на наличие аммониемии натощак и после приема пищи.
В процессе лечения Энкоратом нарушения функции иммунной системы встречаются исключительно редко, потенциальную пользу от его применения необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам, страдающим системной красной волчанкой.
Больных следует предупредить о риске прибавления массы тела в начале лечения и о том, что необходимо принять меры, в основном соблюдение диеты, для сведения к минимуму этого явления. Прибавление массы тела может быть фактором риска развития поликистозного синдрома яичников, поэтому рекомендуется контроль над такими больными.
До того, как начать лечение, а также перед хирургическими операциями и в случаях спонтанных гематом и кровотечений рекомендуется предварительно провести анализ крови (общая картина крови, включая число тромбоцитов, время кровотечения и показатели свертывания крови).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациента следует предупредить об опасности возникновения сонливости как при изолированном приеме препарата, но в большей степени при комбинированной антиконвульсивной терапии или при комбинации Энкората с препаратами, способными усиливать сонливость.
Симптомы: коматозное состояние с мышечной гипотонией, гипорефлексией, угнетением дыхания, миозом,метаболическим ацидозом.
Лечение: промывание желудка, если с момента приема препарата прошло не более чем 10-12 ч, обеспечение осмотического диуреза; мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой системы. В случае необходимости может быть использован диализ.
Следует избегать одновременного применения препаратов, способствующих возникновению судорог, или средств, снижающих порог возбудимости головного мозга. Комбинацию с вышеуказанными средствами следует применять с особой осторожностью. К этим средствам относятся большинство антидепрессантов (имипраминовые антидепрессанты, ингибиторы селективного захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохин (см. ниже), бупропион, трамадол.
Противопоказанные комбинации
Мефлохин (противомалярийное средство) усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут возникать эпилептические припадки.
Зверобой вызывает опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови и ее терапевтической эффективности.
Нерекомендуемые комбинации
Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (синдром токсического некролиза эпидермиса). Кроме того, повышается концентрация ламотриджина в плазме крови (его метаболизм замедляется вальпроатом натрия). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический контроль.
Комбинации, требующие особых предосторожностей
Фенобарбитал,примидон: Энкорат увеличивает концентрацию фенобарбитала и примидона в плазме крови (из-за торможения процессов его метаболизма в печени), в результате чего могут появиться признаки сонливости, особенно у детей. Поэтому рекомендуется клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с
немедленным уменьшением дозы фенобарбитала и примидона при появлении признаков сонливости. При необходимости определяют уровень обоих препаратов в плазме крови.
Фенитоин: Энкорат изменяет концентрацию фенитоина в плазме крови и увеличивает количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки. Кроме того, фенитоин может снижать концентрацию вальпроевой кислоты. Рекомендуется проведение клинического мониторинга и корректирование доз.
Топирамат вызывает опасность гипераммониемии или энцефалопатии. Необходимо усиление клинического и лабораторного контроля аммониемии в течение первого месяца лечения и в случае появления указывающих на нее
симптомов.
Карбамазепин вызывает снижение плазменных концентраций вальпроевой кислоты в результате стимуляции карбамазепином печеночного метаболизма, а вальпроевая кислота повышает плазменные концентрации активного метаболита карбамазепина с признаками передозировки. Рекомендовано клиническое наблюдение, определение плазменных концентраций и корректирование доз антиконвульсантов.
Фелбамат вызывает повышение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови, опасность передозировки. Необходим клинический контроль, лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозировки Энкората в ходе лечения фелбаматом и после его отмены.
Азтреонем, имепенем, меропенем вызывают опасность появления судорог в связи со снижением концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови. Требуется клиническое наблюдение, определение концентрации препарата в плазме крови и,возможно, пересмотр дозировки вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальными препаратами и после их отмены.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Нимодипин (пероралъно и парентерально): Энкорат вызывает усиление гипотензивного эффекта нимодипина в связи с повышением его концентрации в плазме крови.
Пероральные контрацептивы
Энкорат не обладает фермент — индуцирующим действием и, следовательно, не уменьшает эффективности гормональных контрацептивов.
Представительство в Республике Беларусь
220113 Минск, ул. Мележа 1, оф. 1118-34
Тел./факс: (375-17) 364-54-53
http://www.sunpharma.com
