A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭНКОРАТ (ENCORATE) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd. (Индия)
Активное вещество: вальпроевая кислота
Код ATX: Нервная система (N) > Противоэпилептические препараты (N03) > Противоэпилептические препараты (N03A) > Производные жирных кислот (N03AG) > Valproic acid (N03AG01)
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 200 мг: 100 шт.
Рег. №: № 737/95/2000/05/10 от 03.09.2010 - Аннулированное

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

1 таб.
вальпроат натрия 200 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, кальция силикат, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмала гликолат (тип А), гипромеллоза 2910, дибутилфталат.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты (тип С), титана диоксид (E171), пунцовый 4R (E124), желтый "солнечный закат" (E110).

10 шт. - стрипы (10) - упаковки.


Описание лекарственного препарата ЭНКОРАТ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Вальпроаты способствуют повышению концентрации в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, ингибируя фермент ГАМК-трансферазу.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 -3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроата натрия в плазме крови составляет 50-100 мг/л. При регулярном приеме равновесное состояние достигается на 3-4 день лечения.

Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой. T1/2 из плазмы составляет при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 из плазмы может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у взрослых и детей для лечения:

— генерализованной формы эпилепсии с клоническими, тоническими, тоноклоническими, миоклоническими и атоническими припадками или без них;

— синдрома Леннокса-Гасто;

— фокальной эпилепсии: фокальных припадков с вторичной генерализацией или без нее.

У взрослых для лечения:

— маниакального синдрома при биполярных расстройствах.

У взрослых для профилактики:

— рецидивов при биполярном расстройстве у пациентов, у которых лечение маниакального эпизода вальпроатом было успешным.

Режим дозирования

При эпилепсии Энкорат предназначен для взрослых и детей с весом тела более 17 кг.
Данная лекарственная форма не пригодна для детей в возрасте младше 6 лет (опасность вдыхания при проглатывании).

Начальная суточная доза для детей и для взрослых составляет обычно 10-15 мг/кг, в дальнейшем дозу повышают до оптимальной. Для детей: обычная доза составляет 30 мг/кг в день. Для взрослых: обычная доза составляет 20-30 мг/кг в день.

Однако, если припадки не поддаются лечению этими дозами, то при строгом наблюдении за больным дозу детям и взрослым пациентам можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых - 3000 мг. Максимальная суточная доза для детей - 30 мг/кг.

Для пожилых больных подбирают дозу, необходимую для лечения припадков. Суточную дозу следует назначать, исходя из возраста и веса тела, при этом следует учитывать широкий диапазон индивидуальной чувствительность к вальпроату.

Точная взаимозависимость между суточной дозой, концентрацией в крови и терапевтическим эффектом не установлена: дозу подбирают на основании клинической реакции. В случае припадков, не поддающихся лечению, или при подозрении на побочные реакции, кроме клинического наблюдения может потребоваться измерение плазменного уровня вальпроевой кислоты.

Терапевтический эффект наблюдается, обычно, при концентрации 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).

Побочное действие

Часто: изолированная умеренная гипераммониемия без изменений со стороны показателей функции печени, которая не требует отмены препарата. При гипераммониемии , связанной с неврологическими симптомами, необходимо дальнейшее обследование больного.

Редко: анемия, макроцитоз, лейкопения; синдром паркинсонизма обратимый.

Очень редко: поражение почек; периферические отеки легкой или средней степени выраженности; гипонатриемия; нарушение сознания с подспудным и прогрессивным развитием вплоть до деменции, после отмены препарата эти изменения исчезают в течение нескольких недель или месяцев; панкреатит, требующий прекращения лечения в связи с возможным развитием летального исхода; энурез, недержание мочи; поражение печени; риск тератогенного эффекта; ухудшение слуха, обратимое и необратимое; панцитопения; токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема.

Иногда: атаксия.

В отдельных случаях: тошнота, рвота, боли в желудке, понос, появляющиеся в начале лечения, самостоятельно проходят в течение нескольких дней без отмены препарата; головная боль; выпадение волос, легкий тремор рук и сонливость, которые имеют транзиторный характер и/или зависят от дозы препарата; дозозависимая обратимая тромбоцитопения; экзантема; увеличение массы тела пациентов;аменорея и нарушение менструального цикла; спутанность сознания или конвульсии , ступор или летаргия, и приводящая к транзиторной коме вследствие энцефалопатии; эти
расстройства могут быть изолированными или ассоциированы с увеличением частоты припадков во время терапии; их проявление уменьшается после отмены или при снижении дозы препарата (главным образом, такие реакции возникают при комплексном лечении, особенно с фенобарбиталом, или после резкого повышения дозы Энкората); снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов (особенно при
приеме больших доз Энкората).

Противопоказания к применению

— острый гепатит;

— хронический гепатит;

— случаи тяжелого гепатита у пациента или в его семейном анамнезе, прежде всего лекарственного генеза;

— порфирия;

— комбинация с мефлохином;

— комбинация с препаратами зверобоя;

— не рекомендуется применять в комбинации с ламотриджином;

— детский возраст до 6 лет (риск попадания в дыхательные пут!
глотании);

— беременность (I триместр );

— повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

До начала лечения следует исключить беременность у женщин детородного возраста, а также прежде чем начать лечение им следует применять эффективную контрацепцию.

Не рекомендуется прием Энкората во время беременности, а также женщинами детородного возраста, не применяющими эффективной контрацепции.
Дозы, превышающие 1000 мг/сутки, а также сочетание с другими противосудорожными препаратами являются важными факторами риска формирования пороков развития у плода.

Современные эпидемиологические данные не указывают на снижение общего коэффициента умственного развития детей при экспозиции вальпроатом натрия in utero. Однако у таких детей описано некоторое снижение вербальных способностей или более частое обращение к логопедам или за лечебной помощью.

Если планируется беременность, следует непременно решить вопрос о применении других лечебных препаратов в связи с повышением риска пороков развития, обусловленных вальпроатом.

Если применение вальпроата натрия неизбежно (т.е. отсутствует альтернатива), рекомендуется назначить минимальную эффективную суточную дозу. Следует применять лекарственные формы пролонгированного высвобождения или же - если это возможно - распределить суточную дозу на несколько приемов. Это необходимо для того, чтобы избежать пиков максимальных концентраций вальпроевой кислоты в плазме крови.

Если выбор другого препарата абсолютно невозможен и необходимо продолжать лечение вальпроатом натрия, то рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу. Следует избегать назначения доз, превышающих 1000 мг/сут. Независимо от приема фолиевой кислоты - обследование на наличие пороков развития у плода необходимо для всех беременных. Перед родами следует провести коагуляционные тесты, включая число тромбоцитов, уровень фибриногена и время свертывания крови (активированное частичное тромбопластиновое время, АЧТВ) матери.
Энкорат может вызывать развитие геморрагического синдрома у новорожденных, не связанного с дефицитом витамина К. Нормальные показатели гемостаза матери не исключают возможность патологии у новорожденного. Следовательно, у новорожденного следует определять число тромбоцитов, уровень фибриногена и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У новорожденных также зарегистрированы случаи гипогликемии в первую неделю жизни.

Вальпроат выделяется в грудное молоко в небольшом количестве. Однако, в связи с данными о сниженных вербальных способностях у детей младшего возраста следует советовать больным отказаться от грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при заболеваниях печени.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых больных: подбирают дозу, необходимую для лечения припадков. Суточную дозу следует назначать, исходя из возраста и веса тела, при этом следует учитывать широкий диапазон индивидуальной чувствительность к вальпроату.

Применение у детей

При эпилепсии Энкорат предназначен для взрослых и детей с весом тела более 17 кг. Данная лекарственная форма не пригодна для детей в возрасте младше 6 лет (опасность вдыхания при проглатывании).

Особые указания

Данный лекарственный препарат предназначен для взрослых и детей с массой тела более 17 кг. Данная лекарственная форма не пригодна для детей в возрасте младше 6 лет (опасность вдыхания при проглатывании).

Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, однако, следует принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.

Лабораторный анализ для определения функции печени необходимо проводить до начала лечения, а затем в течение первых 6 месяцев лечения периодически повторять его, особенно у пациентов группы риска. В начале лечения возможно изолированное и временное умеренное повышение уровня трансаминаз без каких-либо клинических симптомов. В таких
случаях рекомендуется провести полное лабораторное исследование (в частности, определение протромбина) с тем, чтобы в случае необходимости пересмотреть дозировку; в зависимости от полученных результатов анализы повторяют.
При проведении комплексной противосудорожной терапии группу повышенного риска развития гепатита составляют новорожденные и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией. В возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается. В подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдаются в течение
первых 6 месяцев лечения. При появлении первых клинических симптомов нарушения функции печени необходимо срочно обратиться к врачу за консультацией и немедленно провести клиническое обследование, включая исследование функции печени.

В случае острого болевого абдоминального синдрома или таких желудочно-кишечных симптомов как тошнота, рвота и (или) анорексия, следует исключить наличие панкреатита, а при повышении уровня энзимов поджелудочной железы препарат следует отменить и назначить альтернативное лечение. Панкреатит возникает независимо от возраста больного и продолжительности лечения, но дети младшего возраста подвержены высокому риску развития панкреатита. Этот риск снижается с увеличением возраста. Расстройства функции печени при панкреатите повышают риск летального исхода. Панкреатит с неблагоприятным исходом чаще наблюдается у маленьких детей и у больных с тяжелой формой эпилепсии, с
повреждениями головного мозга или на фоне комплексной противосудорожной терапии.

Следует избегать одновременного назначения детям производных салициловой кислоты ввиду возможного развития гепатотоксичности и кровотечений.
Больным с дефицитом ферментов карбамидного цикла прием препарата не рекомендован, в связи со случаями гипераммониемии, которая может протекать со ступором или комой.

У детей с наличием в анамнезе печеночных и желудочно-кишечных симптомов невыясненной этиологии (анорексия, рвота, случаи цитолиза) с летаргией, комой, задержкой умственного развития или со случаями смерти новорожденного или малолетнего ребенка в семейном анамнезе прежде, чем начать лечение вальпроатом, следует провести исследование метаболизма,в частности на наличие аммониемии натощак и после приема пищи.

В процессе лечения Энкоратом нарушения функции иммунной системы встречаются исключительно редко, потенциальную пользу от его применения необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам, страдающим системной красной волчанкой.

Больных следует предупредить о риске прибавления массы тела в начале лечения и о том, что необходимо принять меры, в основном соблюдение диеты, для сведения к минимуму этого явления. Прибавление массы тела может быть фактором риска развития поликистозного синдрома яичников, поэтому рекомендуется контроль над такими больными.

До того, как начать лечение, а также перед хирургическими операциями и в случаях спонтанных гематом и кровотечений рекомендуется предварительно провести анализ крови (общая картина крови, включая число тромбоцитов, время кровотечения и показатели свертывания крови).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациента следует предупредить об опасности возникновения сонливости как при изолированном приеме препарата, но в большей степени при комбинированной антиконвульсивной терапии или при комбинации Энкората с препаратами, способными усиливать сонливость.

Передозировка

Симптомы: коматозное состояние с мышечной гипотонией, гипорефлексией, угнетением дыхания, миозом,метаболическим ацидозом.

Лечение: промывание желудка, если с момента приема препарата прошло не более чем 10-12 ч, обеспечение осмотического диуреза; мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой системы. В случае необходимости может быть использован диализ.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения препаратов, способствующих возникновению судорог, или средств, снижающих порог возбудимости головного мозга. Комбинацию с вышеуказанными средствами следует применять с особой осторожностью. К этим средствам относятся большинство антидепрессантов (имипраминовые антидепрессанты, ингибиторы селективного захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохин (см. ниже), бупропион, трамадол.

Противопоказанные комбинации

Мефлохин (противомалярийное средство) усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут возникать эпилептические припадки.

Зверобой вызывает опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови и ее терапевтической эффективности.

Нерекомендуемые комбинации

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (синдром токсического некролиза эпидермиса). Кроме того, повышается концентрация ламотриджина в плазме крови (его метаболизм замедляется вальпроатом натрия). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический контроль.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

Фенобарбитал,примидон: Энкорат увеличивает концентрацию фенобарбитала и примидона в плазме крови (из-за торможения процессов его метаболизма в печени), в результате чего могут появиться признаки сонливости, особенно у детей. Поэтому рекомендуется клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с
немедленным уменьшением дозы фенобарбитала и примидона при появлении признаков сонливости. При необходимости определяют уровень обоих препаратов в плазме крови.

Фенитоин: Энкорат изменяет концентрацию фенитоина в плазме крови и увеличивает количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки. Кроме того, фенитоин может снижать концентрацию вальпроевой кислоты. Рекомендуется проведение клинического мониторинга и корректирование доз.

Топирамат вызывает опасность гипераммониемии или энцефалопатии. Необходимо усиление клинического и лабораторного контроля аммониемии в течение первого месяца лечения и в случае появления указывающих на нее
симптомов.

Карбамазепин вызывает снижение плазменных концентраций вальпроевой кислоты в результате стимуляции карбамазепином печеночного метаболизма, а вальпроевая кислота повышает плазменные концентрации активного метаболита карбамазепина с признаками передозировки. Рекомендовано клиническое наблюдение, определение плазменных концентраций и корректирование доз антиконвульсантов.

Фелбамат вызывает повышение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови, опасность передозировки. Необходим клинический контроль, лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозировки Энкората в ходе лечения фелбаматом и после его отмены.

Азтреонем, имепенем, меропенем вызывают опасность появления судорог в связи со снижением концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови. Требуется клиническое наблюдение, определение концентрации препарата в плазме крови и,возможно, пересмотр дозировки вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальными препаратами и после их отмены.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Нимодипин (пероралъно и парентерально): Энкорат вызывает усиление гипотензивного эффекта нимодипина в связи с повышением его концентрации в плазме крови.

Пероральные контрацептивы

Энкорат не обладает фермент — индуцирующим действием и, следовательно, не уменьшает эффективности гормональных контрацептивов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года. Не применять после окончания срока годности.

ВИДАЛЬ - электронный справочник