A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ЭПИЛЕК (EPILEK)

  • Описание препарата Эпилек
  • Состав препарата Эпилек
  • Показания препарата Эпилек
  • Условия хранения препарата Эпилек
  • Срок годности препарата Эпилек
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО (Украина)
Активное вещество: эпирубицин
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Противоопухолевые антибиотики (L01D) > Антрациклины и родственные препараты (L01DB) > Epirubicin (L01DB03)
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый антибиотик

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту концентрат д/пригот р-ра д/в/в и в/пузырного введения 2 мг/мл: фл. 5 мл, 25 мл
Рег. №: 8610/08/13 от 23.07.2013 - Истекло

Концентрат для приготовления раствора для в/в и в/пузырного введения в виде прозрачной, красно-оранжевого цвета жидкости.

1 мл
эпирубицина гидрохлорид 2 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

5 мл - флаконы (10) - пленка.
25 мл - флаконы (1) - пленка.


Описание активных компонентов препарата ЭПИЛЕК . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 11.01.2022 г.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Антрациклины нарушают различные биохимические процессы и биологические функции в клетках эукариотов, в т.ч. предполагается ведущая роль следующих механизмов: на молекулярном уровне эпирубицин способен образовывать комплекс с ДНК посредством встройки (интеркаляции) между парами нуклеотидных оснований, что приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК) и белков; приводит к серьезным нарушениям в третичной структуре ДНК; эпирубицин ингибирует активность ДНК-хеликазы, что предупреждает ферментативное разделение двуспиральной ДНК и нарушает репликацию и транскрипцию; эпирубицин принимает участие в реакциях окисления/восстановления с образованием высокоактивных цитотоксических свободных радикалов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры эпирубицина носят линейный характер в диапазоне доз от 60 до 150 мг/м. Клиренс из плазмы крови не зависит от длительности инфузии или схемы применения. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) - 77%. После в/в введения эпирубицин быстро и активно распределяется в тканях. Эпирубицин накапливается в эритроцитах; его концентрация в цельной крови примерно в 2 раза превышает таковую в плазме. Не проникает через ГЭБ. Быстро и активно метаболизируется в печени, а также в других органах и клетках, включая эритроциты.

Эпирубицин и его основные метаболиты выводятся преимущественно через кишечник и, в меньшей степени, через почки. Выведение из организма носит трехфазный характер с медленной конечной фазой длительностью от 30 до 40 ч. Через 72 ч приблизительно 43% эпирубицина определяется в желчи и приблизительно 16% в моче.

Показания к применению

Рак молочной железы, рак яичника, немелкоклеточный и мелкоклеточный рак легкого, рак желудка и пищевода, первичный гепатоцеллюлярный рак, переходно-клеточный рак мочевого пузыря, саркома мягких тканей, остеосаркома, неходжкинская лимфома, болезнь Ходжкина, острый лейкоз, множественная миелома, рак поджелудочной железы, рак прямой кишки, рак головы и шеи, гормонорезистентный рак предстательной железы.
Реклама

Режим дозирования

Вводят в/в, внутриартериально, внутрипузырно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочные действия

Инфекционные заболевания:

  • септический шок, сепсис, пневмония.

Со стороны системы кроветворения:

  • угнетение костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, тканевая гипоксия как результат миелосупрессии.

Со стороны свертывающей системы крови:

  • кровотечения, тромбоэмболия, включая эмболию легочной артерии (в ряде случаев с летальным исходом).

Со стороны нервной системы:

  • головокружение.

Со стороны органа зрения:

  • конъюнктивит, кератит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • кардиотоксичность.

Со стороны пищеварительной системы:

  • анорексия, тошнота, рвота, стоматит, мукозит, эзофагит, диарея, повышение концентрации общего билирубина и активности печеночных трансаминаз в плазме крови, гиперпигментация, эрозии или изъязвления слизистой оболочки полости рта, боль и кровотечения из полости рта, боль или ощущение жжения в области живота, эрозии слизистой оболочки желудка, кровотечения из ЖКТ, колит.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • окрашивание мочи в красный цвет в течение 1-2 дней после введения эпирубицина.

Со стороны половой системы:

  • аменорея, азооспермия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • алопеция, крапивница, сыпь, зуд, покраснение кожных покровов, эритема, гиперпигментация кожи и ногтей, фоточувствительность и гиперчувствительность облученных участков кожи (анамнестическая реакция на облучение).

Местные реакции:

  • при в/в введении - эритематозная исчерченность по ходу вены, в которую производилась инфузия, местный флебит или тромбофлебит, флебосклероз, при попадании эпирубицина в окружающие ткани - болезненность, выраженный целлюлит и некроз окружающих тканей. При внутриартериальном введении - в дополнение к системной токсичности могут наблюдаться язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (вероятно, за счет рефлюкса эпирубицина в желудочную артерию);
  • сужение желчных протоков вследствие вызванного эпирубицином склерозирующего холангита, а также распространенный некроз перфузируемой ткани. При введении в мочевой пузырь - развитие химического цистита, некроз стенок и констрикция мочевого пузыря, геморрагический цистит.

Прочие:

  • присоединение вторичных инфекций, гиперурикемия (вследствие массивного лизиса опухолевых клеток), общее недомогание, астения, лихорадка, озноб, анафилаксия, дегидратация, развитие вторичного острого лимфолейкоза или миелолейкоза.

Противопоказания к применению

Общие:

  • повышенная чувствительность к эпирубицину, а также к другим антрациклинам или антрацендионам;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Для в в/в введения:

  • выраженная миелосупрессия, тяжелая печеночная недостаточность, нестабильная стенокардия, кардиомиопатия, тяжелая сердечная недостаточность и аритмии, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острые системные инфекции;
  • предшествующая терапия другими антрациклинами или антрацендионами в предельных суммарных дозах.

Для введения в мочевой пузырь:

  • инфекции мочевыводящих путей, воспаление мочевого пузыря, гематурия, инвазивные опухоли с пенеграцией в стенку мочевого пузыря;
  • обтурационные заболевания мочевыводящих путей и невозможность провести катетеризацию.

С осторожностью

Факторы риска развития кардиотоксичности, ранее проведенная интенсивная химиотерапия, опухолевая инфильтрация костного мозга, нарушения функции печени и/или почек, применение в составе комбинированной противоопухолевой терапии, а также в сочетании с лучевой терапией или другими видами противоопухолевой терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии эпирубицином.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое, действие эпирубицина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано в/в введение при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени (может потребоваться снижение стартовых доз или увеличение интервалов между дозами).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек (может потребоваться снижение стартовых доз или увеличение интервалов между дозами).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

До начала лечения у пациента должны разрешиться острые токсические эффекты предыдущей цитотоксической терапии (такие как стоматит, нейтропения, тромбоцитопения и генерализованные инфекции).
В процессе лечения необходим контроль картины периферической крови, функции печени, ЭКГ, УЗИ сердца, концентрации мочевой кислоты в плазме.
Риск развития кардиотоксических побочных эффектов увеличивается, если курсовая доза эпирубицина превышает 900 мг/м2.
Следует учитывать, что сердечная недостаточность, связанная с кардиотоксическим действием эпирубицина, может возникать через несколько недель после прекращения терапии.
Не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами на фоне терапии эпирубицином, так как возможно развитие суперинфекции. Допускается введение инактивированных или убитых вакцин, однако ответ на введение таких вакцин может быть снижен.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие эпирубицина.

Мужчины и женщины, получающие терапию эпирубицином, должны применять надежные методы контрацепции. Женщин репродуктивного возраста следует информировать о возможном негативном влиянии эпирубицина на плод. Если во время лечения наступила беременность, необходимо проконсультироваться со специалистами касательно риска неблагоприятного воздействия эпирубицина на плод.

Применение эпирубицина может приводить к аменорее или преждевременной менопаузе.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения эпирубицина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эпирубицина с другими противоопухолевые средства происходит усиление токсического действие последних, особенно миелотоксичности и действия на ЖКТ; с кардиотропными препаратами и лекарственными средствами, обладающими потенциальной кардиотоксичностью - повышение риска кардиотоксического действия.
Возможность выраженного угнетения кроветворения также следует учитывать у пациентов, получавших другие препараты, способные оказывать миелосупрессивное действие (например, сульфаниламиды, хлорамфеникол, дифенилгидантоин (фенитоин), дериваты амидопирина, антиретровирусные агенты).
При одновременном применении с циметидином наблюдается пролонгирование T1/2 эпирубицина.
У пациентов, получающих сочетание трастузумаба и антрациклинов (включая эпирубицин), было описано развитие сердечной недостаточности (II-IVфункционального класса по классификации NYHA), включая смертельные случаи.
При комбинированном применении с интерфероном-?2b может уменьшаться T1/2 эпирубицина в терминальной фазе и общий клиренс эпирубицина.
Имеются ограниченные данные об одновременном применении эпирубицина и лучевой терапии. Вероятно, применение эпирубицина может повысить чувствительность тканей к цитотоксическому эффекту лучевой терапии. Применение эпирубицина после проведения лучевой терапии может индуцировать воспалительные реакции, вызванные лучевой терапией.
При одновременном применении хинины могут ускорять распределение эпирубицина из крови в ткани, а также влиять на распределение эпирубицина в эритроцитах.
При одновременном применении антрациклинов с дексразоксаном увеличивается степень миелосупрессии.
Эпирубицин не следует вводить в одном растворе с гепарином, другими противоопухолевыми препаратами, т.к. происходит преципитация.


Все аналоги
Аналоги препарата
ЭПИРУБИЦИН-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
ЭПИРУБИЦИН АКТАВИС (S.C. SINDAN-PHARMA, S.R.L., Румыния)
ЭПИРУБИЦИН-КАБИ (FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
ЭПИРУБИЦИН (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
Аналоги КФУ
ЭПИРУБИЦИН-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
ЭПИРУБИЦИН АКТАВИС (S.C. SINDAN-PHARMA, S.R.L., Румыния)
ЭПИРУБИЦИН-КАБИ (FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
ЭПИРУБИЦИН (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ДОКСОРУБИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ФТОРОЛЕК (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
ИММУНОГЛОБУЛИН АНТИРАБИЧЕСКИЙ (ЛОШАДИНЫЙ) (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
АС-БИОЛЕК (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
АДС-М-БИОЛЕК (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
АДС-БИОЛЕК (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
АД-М-БИОЛЕК (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
МИТОЛЕК (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
АРКУРОН (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
ОКСИТОЦИН-БИОЛЕК (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)