Инструкция по применению ЭПОТИЗОКС (EPOTISOX)

Цефалоспорин III поколения. Бактерицидная активность Эпотизокса обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Эпотизокс высокоустойчив к большинству β-лактамаз, вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Эпотизокс активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы; метициллиноустойчивые штаммы к цефтизоксиму нечувствительны), Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных аэробов: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробов: Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.).

Всасывание

C_max в сыворотке крови после в/м введения в дозах 500 мг и 1000 мг составляют 13.7 и 39 мкг/мл соответственно; время достижения C_max - 1 ч. C_max после в/в введения в дозах 2 и 3 г - 110.9 и 174 мкг/мл соответственно, время достижения C_max - 10 мин.

Распределение

Через 2 ч после в/в введения в моче достигается концентрация более 6 мг/мл.

Цефтизоксим проходит через гистогематические барьеры, достигая терапевтических концентраций в различных органах и тканях организма (сердце, желчном пузыре, желчевыводящих путях, костях, брюшине, предстательной железе, матке, слюне, желчи, раневой, плевральной, перитонеальной, асцитической и других жидкостях), при менингите проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер.

Связь с белками крови составляет 30%.

Метаболизм и выведение

Цефтизоксим не метаболизируется и выводится почками в неизмененном виде за 24 ч. T_1/2 составляет 1.4-1.8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью установлена прямая корреляция между величиной клиренса креатинина и клиренсом цефтизоксима. У этих больных наблюдается снижение общего и почечного клиренса, уменьшение экскреции цефтизоксима с мочой, увеличение его T_1/2. В частности, при клиренсе эндогенного креатинина 40 мл/мин T_1/2 составляет 3.85 ч, при клиренсе 10 мл/мин - 20.5 ч, 0.4 мл/мин - 30.2 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

• перитонит;
• сепсис;
• менингит;
• эндокардит;
• холангит;
• холецистит;
• эмпиема желчного пузыря;
• инфекции органов малого таза;
• пневмония;
• абсцесс легких;
• эмпиема плевры;
• пиелонефрит;
• абсцесс почки;
• инфекции костей, суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфицированные раны и ожоги;
• инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом и агранулоцитозом.

Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Дозу и способ введения Эпотизокса устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также состояния функции почек больного.

Детям старше 6 месяцев препарат назначают в дозах 30-60 мг/кг (в тяжелых случаях до 150 мг/кг) в сутки, разделив на 2-4 инъекции.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет - в/м (глубоко) или в/в (струйно медленно или капельно) по 1-2 г каждые 8-12 ч, в тяжелых случаях - 2-3 г каждые 8 ч (иногда в дозах более 12 г/сут).

При инфекциях мочевыводящих путей Эпотизокс назначают в дозах 500-1000 мг 2 раза/сут, при неосложненной гонорее - 1000 мг в/м однократно.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК. При КК 79-50 мл/мин назначают 500 мг Эпотизокса каждые 8 ч, при КК 49-5 мл/мин назначают 250-500 мг каждые 12 ч, при КК менее 5 мл/мин (диализ) - 500 мг каждые 48 ч или 250 мг каждые 24 ч.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Правила приготовления и введения растворов

Для получения раствора препарата 500 мг порошка растворяют в 5 мл растворителя, 1000 мг - в 10 мл. В качестве растворителя используют воду для инъекций, 0.5% или 1% раствор лидокаина гидрохлорида или совместимую инфузионную жидкость (0.9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор глюкозы, 0.9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы, 2.5% или 10% раствор маннитола, 5% раствор натрия бикарбоната, раствор Рингера).

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в!

При проведении инфузии раствор Эпотизокса вводят в течение 30-120 мин.

Эпотизокс нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением вышеперечисленных, из-за возможной несовместимости.

При разведении Эпотизокса следует соблюдать стандартные правила асептики.

При применении Эпотизокса наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены лекарственного средства:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны системы кроветворения: преходящая эозинофилия, апластическая и гемолитическая анемия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки; в отдельных случаях - экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: токсическая нефропатия, гематурия, протеинурия, олигурия. У пациентов с нарушением функции почек при превышении дозы - судороги.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности трансаминаз, ЩФ, билирубина, креатинина, мочевины, остаточного азота. Возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Местные реакции: боль, уплотнение, жжение, целлюлит. При быстром в/в введении возможен флебит, тромбофлебит.

• грудные дети (до 6 мес);
• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

Применение Эпотизокса при беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения лекарственного средства в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью Эпотизокс следует назначать пациентам при псевдомембранозном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных лекарственных средств, ослабленным или истощенным пациентам, пациентам с нарушением функции почек.

Назначение максимальной дозы Эпотизокса требует мониторинга функции почек. В случае нарушения функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от значений клиренса креатинина.

Использование в педиатрии

Применение лекарственного средства у детей грудного возраста изучено недостаточно.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Пробенецид повышает уровень цефтизоксима в крови (снижает канальцевую секрецию).

Петлевые диуретики снижают клиренс цефтизоксима.

При одновременном приеме с аминогликозидами и полимиксином B увеличивается вероятность поражения почек.

Эпотизокс несовместим с этанолом (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций).

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

ТрайплФарм СООО, представительство, (Республика Беларусь)

223110 г. Логойск, Минская обл.
ул. Минская 2, комн.121
Тел./факс: (375-1774) 43-213, 43-181
E-mail: triplepharm@gmail.com
http://www.triplepharm.by