A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЭРОЛИН (EROLIN) сироп

  • Инструкция по применению Эролин
  • Состав препарата Эролин
  • Показания препарата Эролин
  • Условия хранения препарата Эролин
  • Срок годности препарата Эролин
Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Активное вещество: лоратадин
Код ATX: Дыхательная система (R) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06A) > Прочие антигистаминные препараты для системного применения (R06AX) > Loratadine (R06AX13)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска сироп 5 мг/5 мл: фл. 120 мл
Рег. №: 9919/07/12 от 26.03.2012 - Истекло

Сироп слегка окрашенный в желтый цвет, прозрачный, гомогенный, с характерным фруктовым запахом и сладким фруктовым вкусом.

5 мл
лоратадин 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза, пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная, ванилин АВ-710, клубничный аромат 22754-00, вода дистиллированная.

120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭРОЛИН сироп создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.02.2014 г.

Фармакологическое действие

Механизм действия:

  • Активным веществом сиропа Эролин является лоратадин - избирательный трициклический блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия, который не вызывает клинически значимого седативного или антихолинергического эффектов. Молекула лоратадина обладает очень низким сродством к церебральным рецепторам, при этом только небольшая часть дозы может пройти гематоэнцефалический барьер. Седативный эффект 10 мг дозы был признан сопоставимым с результатами по плацебо, при этом лоратадин даже при длительном применении не оказывал клинически значимого влияния на жизненно важные функции, лабораторные показатели, психический статус или ЭКГ. При применении в дозах, превышающих терапевтические в 2-4 раза (10 мг), отмечается дозозависимое появление сонливости. Лоратадин не обладает существенной активностью в отношении Н2-рецепторов. Не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечнососудистой системы и ритм сердца. В клиническом исследовании четырехкратная рекомендуемая ежедневная доза, принимаемая в течение 90 дней, не вызывала клинически значимого удлинения QТ-интервала.

Препарат начинает действовать через 1-3 ч после приема препарата, максимальный эффект достигается через 4-12 ч, продолжительность действия составляет не менее 24 ч. После введения от 10 до 160 мг лоратадина одной дозой, он проявляет свое действие в отношении крапивницы в течение 1 ч. У детей лоратадин (10 мг однократно) был значительно более эффективен против крапивницы, чем плацебо.

Данные доклинических исследований безопасности

Введенная крысам и мышам перорально или внутрибрюшинно доза лоратадина оказалось не токсичной. Было рассчитано значение пероральной средней летальной дозы (ЛД50), которая превысила 5000 мг/кг массы тела у обоих видов. В одном исследовании токсичности дозы, проведенном па обезьянах, лоратадин, в основном переносился хорошо в дозировке до 1280 мг/кг массы тела. В повторном исследовании токсичности дозы антихолинергические эффекты были обнаружены у крыс (2-240 мг/кг массы тела/сут в течение 12 месяцев) и обезьян (0.4-90 мг/кг массы тел/сут в течение 17 месяцев). Фосфолипидоз был обнаружен у обоих видов, с более высокой частотой и тяжестью у крыс. В клинических испытаниях на людях с применением суточной дозы, составляющей 40 мг/кг массы тела, в течение 3 месяцев фосфолипидоз не наблюдался. Доклинические исследования не выявили каких-либо канцерогенных, мутагенных или тератогенных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ. В диапазоне доз от 10 до 40 мг, фармакокинетика лоратадина и его активного метаболита линейная, то есть независима от дозы, и фармакокинетика существенно не изменяется при долгосрочном лечении. Сопутствующий прием пищи может существенно повысить степень абсорбции (до 40%) и в результате происходит приблизительно 1 часовая задержка во времени достижения Cmax лоратадина и его активного метаболита в плазме, однако, это не изменяет их Cmax в плазме.

Активное вещество почти полностью метаболизируется с образованием активного метаболита, дескарбоэтоксилоратадина. Первичным ферментом, участвующим в метаболизме лоратадина, является цитохром 3А4, хотя цитохром 2D6 в меньшей степени также принимает участие в метаболизме.

Белки плазмы связывают 97-99% лоратадина, и 73-76% активного метаболита.

Средний T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, но он показывает значительную межиндивидуальную вариацию (3-20 ч). Средний T1/2 активного метаболита составляет 28 ч (8.8-92 ч). Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в форме конъюгированных метаболитов. В течение 10 дней продолжительного приема препарата, приблизительно 40% принятой дозы выводится с мочой и 42% с калом. В моче могут быть обнаружены только следовые количества неизмененного лоратадина или его активных метаболитов. Оба соединения исходного и активного метаболита могут проникать через плаценту и выделяются с грудным молоком.

Исследования биодоступности лекарственных препаратов, содержащих лоратадин (капсулы, таблетки, суспензии и растворы) показали, что различные лекарственные формы являются биоэквивалентными.

Пациенты пожилого возраста:

  • у пациентов пожилого возраста значения Cmax и AUC лоратадина и дезлоратадина повышены, по сравнению с величинами, наблюдаемыми у здоровых взрослых.

При хронической почечной недостаточности:

  • значение площади под кривой и Cmax лоратадина и его метаболита в плазме крови увеличились по сравнению со значением AUC и Cmax в плазме крови добровольцев с нормальной функцией почек. Однако средний T1/2 лоратадина и его метаболита незначительно отличался от среднего T1/2, наблюдаемого у здоровых людей. У пациентов с хронической почечной недостаточностью гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита.

Хроническая печеночная недостаточность:

  • у пациентов с расстройством печени, вызванным приемом алкоголя, значения AUC и Cmax были увеличены вдвое, а фармакокинетический профиль активного метаболита существенно не отличался от аналогичного профиля у добровольцев с нормальной функцией печени. Средний T1/2 лоратадина и его метаболита возрастает с увеличением тяжести заболевания (24 и 37 ч соответственно).

Дети младше 2-х лет:

  • нет достоверных данных относительно эффективности и безопасности применения лоратадина в этой возрастной группе. Тем не менее, у детей, получивших разовую дозу 2.5 мг лоратадина, был выявлен фармакокинетический профиль, сопоставимый с таковым у взрослых и детей старшего возраста.

Показания к применению

Взрослые:

  • для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (чихание, зуд в носу, ринорея), аллергический конъюнктивит (жжение или зуд в глазах), и идиопатическая хроническая крапивница.

Дети от 2 лет:

  • для облегчения симптомов сезонного аллергического ринита и аллергических кожных реакций (например, идиопатической крапивницы).

Реклама

Режим дозирования

При помощи прилагаемой дозировочной ложки отмеряется 5 мл сиропа.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети от 12 лет и старше:

  • две дозировочные ложки сиропа (10 мл) 1 раз/сут.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет или с массой тела 30 кг или более:

  • две дозировочные ложки сиропа (I 0 мл) 1 раз/сут.

Дети 2-5 лет или с массой тема менее 30 кг:

  • одна дозировочная ложка сиропа (5 мл) 1 раз/сут.

Если через 3 дня лечения не наблюдается улучшения, успешное лечение при дальнейшем приеме препарата маловероятно.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Сироп следует принимать перед едой. Если Эролин принимается во время еды, абсорбция активного вещества может замедлиться, однако, это не оказывает влияния на клиническую эффективность препарата.

Особые группы пациентов:

Взрослым и детям ввозрасте 6 лет и старше с тяжелой печеночной недостаточностью:

  • рекомендуется 10 мг (10 мл сиропа) один раз в два дня.

Для детейв возрасте 2-5 лет с печеночной недостаточностью:

  • рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в два дня (5 мл сиропа).

Взрослым и детям от 6 лет и старше с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин):

  • рекомендуется 10 мг (10 мл сиропа) один раз в два дня.

Для детей в возрасте 2-5 лет с почечной недостаточностью:

  • рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в два дня (5 мл сиропа).

Побочные действия

При применении в рекомендованных дозах сироп Эролин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического эффектов.

Побочные реакции, наблюдаемые у детей в возрасте 2-5 лет при применении сиропа:

  • диарея, носовые кровотечения, фарингит, гриппоподобные симптомы, утомляемость, стоматит, зубные расстройства, боль в ушах, вирусные инфекции, сыпь.

Побочные реакции, наблюдаемые у детей в возрасте 6-12 лет при применении сиропа:

  • нервозность, хрипы при дыхании, утомляемость, гипокинезия, боль в животе, конъюнктивит, дисфония, инфекции верхних дыхательных путей.

Часто (с частотой ≥2%) могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), повышенный аппетит, кожные аллергические реакции (например, кожная сыпь). Также были зарегистрированы редкие обмороки, но причинно-следственная связь с применением лоратадина не была подтверждена. Кроме того, сообщалось о редких случаях облысения, анафилактических реакциях и нарушениях функции печени, тахикардия, связанных с применением лоратадина.

Противопоказания к применению

  • выявленная гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата и/или идиосинкразическая реакция;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • в связи с отсутствием клинических данных о контролируемом применении лоратадина у детей младше 2 лет, применение лоратадина в данной возрастной группе противопоказано.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные доклинических исследований

В доклинических исследованиях лоратадина было показано отсутствие тератогенных эффектов, однако, при применении препарата в высоких дозах наблюдались эмбриотоксические эффекты.

Клинические данные

Беременность:

  • Во время беременности применение препарата не рекомендуется, поскольку данные о безопасности для человека в подобных случаях отсутствуют.

Грудное вскармливание:

  • Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как он экскретируется в грудное молоко.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при тяжелой печеночной или почечной недостаточности (СКФ <30 мл/мин), при этом, как правило, рекомендуется низкая начальная доза.

Во избежание ложных отрицательных результатов следует прекратить прием антигистаминных препаратов, как минимум за 4 дня до запланированной кожной аллергической пробы (например, скарификационной пробы).

Поскольку сироп содержит сахарозу, его прием противопоказан при редком наследственном заболевании - синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы, при непереносимости фруктозы и сахаразно-изомальтазной недостаточности.

Пациенты с диабетом должны учитывать содержание сахарозы в сиропе. 5 мл сиропа содержит 3 г сахарозы.

У пожилых прием препарата может вызвать сонливость. Так как в пожилом возрасте часто ухудшается функция почек, то в этой возрастной группе перед назначением препарата, а также во время лечения следует контролировать функцию почек. При имеющемся или вновь развившемся нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Влияние на способность к управлению транспортным средством п работе с механизмами

При применении рекомендуемой суточной дозы лоратадина (10 мг) седативный эффект не ожидается и лекарственное средство не снижает бдительность и не продлевает время реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • Наблюдалось увеличение седативного эффекта после приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую дозу (40 мг и более). Кроме того сообщалось о случаях сонливости, тахикардии и головной боли. Тем не менее, однократное применение дозы 160 мг не вызвало существенных побочных эффектов. В одном из исследований по изучению переносимости с эскалацией дозы, прием максимальных дозировок не вызывал клинически значимого удлинения QT-интервала.

Лечение передозировки:

  • Симптоматическую и поддерживающую терапию следует начать немедленно. У пациентов, за исключением пациентов, находящихся без сознания, нужно вызвать рвоту (желательно с помощью ипекакуаны), даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. Особое внимание следует уделить предотвращению аспирации легких, которая может произойти во время рвоты;
  • это особенно важно при лечении детей. Прием активированного угля в виде суспензии с водой может быть полезным после рвоты. Если рвоту не получается вызвать или она противопоказана, должно быть проведено промывание желудка. Промывание желудка лучше всего проводить с физиологическим раствором, особенно у детей. У взрослых также может быть использована водопроводная вода, однако, важно опорожнить желудок как можно более полно, прежде чем очередная порция промывающей жидкости будет влита. Также могут быть полезны слабительные соли из-за их осмотического эффекта, направляющего воду в просвет кишечника, в результате чего они вызывают быстрое разбавление содержимого кишечника. Диализ не имеет значения в случае передозировки лоратадином. После оказания экстренной помощи пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку лоратадин метаболизируется посредством ферментов печени цитохрома 3А4 и ферментов 2D6, одновременный прием препаратов, ингибирующих эти ферменты или метаболизирующихся с участием этих же ферментов, может привести к увеличению концентраций препаратов и вызвать проявление побочных эффектов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата Эролин со следующими препаратами:

    Циметидин (ингибитор обоих ферментов), эритромицин и кетоконазол (ингибиторы цитохрома 3А4):

    • В контролируемых клинических исследованиях одновременное применение с 10 мг суточной дозы лоратадина привело к повышению концентраций лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина. Тем не менее, это не было связано с каким-либо клинически значимым изменением безопасности лоратадина, основанном на оценке параметров ЭКГ, лабораторных данных, жизненно важных функций и выявленных побочных действиях. Значительного эффекта в отношении QT-интервала обнаружено не было, также не были выявлены неседативные эффекты или обморок. Одновременный прием препаратов не повлиял на уровень циметидина или кетоконазола в плазме, однако плазменная концентрация эритромицина снизилась на 15%.

    Прочие ингибиторы ферментов печени (например, хинидин, флуконазол, флуоксетин):

    • в связи с отсутствием контролируемых клинических исследований, демонстрирующих безопасность подобной терапии, совместный прием с указанными препаратами необходимо проводить с осторожностью.

    При употреблении алкоголя одновременно с приемом препарата, лоратадин не вызывает усиления действия алкоголя на психомоторную деятельность.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия хранения препарата

Препарат хранить при температуре 2-25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 месяцев.


Все аналоги
Аналоги препарата
ЭРОЛИН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КЛАРИТИН® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
КЛАРИСТИН (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
КЛАРИСТИН (Pharmacare Int. Co./BPC, Палестина)
ЛОРАТАДИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЛОРАТАДИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Лоратадин Фармлэнд (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЛОРИЗАН (ГАЛИЧФАРМ, ПАО, Украина)
Аналоги КФУ
ЛЕТИЗЕН (KRKA, d.d., Словения)
ЦЕТИРИЗИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ПИПОЛЬФЕН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АНТИАЛЕРЗИН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
АЛЛЕРГОЛОК (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ПАРЛАЗИН® НЕО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭРОЛИН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭРИУС® (SCHERING-PLOUGH LABO, N.V., Бельгия)
ХЛОРОПИРАМИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ФЕНКАРОЛ (ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
Другие препараты этого производителя
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
НОКЛАУД® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭГИСТИНА® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СИНУФОРТЕ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТАМАРИЛЛА 20® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТАМАРИЛЛА® МИНИ (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТАМАРИЛЛА 30® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП® ПЛЮС (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПИПОЛЬФЕН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)