A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЭРОЛИН (EROLIN)

  • Инструкция по применению Эролин
  • Состав препарата Эролин
  • Показания препарата Эролин
  • Условия хранения препарата Эролин
  • Срок годности препарата Эролин
Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Активное вещество: лоратадин
Код ATX: Дыхательная система (R) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06A) > Прочие антигистаминные препараты для системного применения (R06AX) > Loratadine (R06AX13)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб. 10 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 5502/02/07/12 от 26.03.2012 - Истекло

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, в виде диска с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" и цифры "531" на одной стороне и разделительной линией - на другой стороне.

1 таб.
лоратадин 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭРОЛИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.02.2014 г.

Фармакологическое действие

Механизм действия:

  • Активным веществом таблеток Эролин, является лоратадин - избирательный трициклический блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия, который не вызывает клинически значимого седативного или антихолинергического эффектов. Молекула лоратадина обладает очень низким сродством к церебральным рецепторам, при этом только небольшая часть дозы может пройти гематоэнцефалический барьер. Седативный эффект 10 мг дозы был признан сопоставимым с результатами по плацебо, при этом лоратадин даже при длительном применении не оказывал клинически значимого влияния на жизненно важные функции, лабораторные показатели, психический статус или ЭКГ. При применении в дозах, превышающих терапевтические в 2-4 раза (10 мг), отмечается дозозависимое появление сонливости. Лоратадин не обладает существенной активностью в отношении Н2-рецепторов. Не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечнососудистой системы и ритм сердца. В клиническом исследовании четырехкратная рекомендуемая ежедневная доза принимаемая в течение 90 дней не вызывала клинически значимого удлинения QT-интервала.

Препарат начинает действовать через 1-3 ч после приема препарата, максимальный эффект развивается через 4-12 ч, продолжительность действия составляет не менее 24 ч. После введения от 10 до 160 мг лоратадина одной дозой, он проявляет свое действие в отношении крапивницы в течение 1 ч. У детей лоратадин (10 мг однократно) был значительно более эффективен против крапивницы, чем плацебо.

Данные доклинических исследований безопасности

Введенная крысам и мышам перорально или внутрибрюшинно доза лоратадина оказалось не токсичной. Было рассчитано значение пероральной средней летальной дозы (ЛД50), которая превысила 5000 мг/кг массы тела у обоих видов. В одном исследовании токсичности дозы, проведенном на обезьянах, лоратадин, в основном переносился хорошо в дозировке до 1280 мг/кг массы тела. В повторном исследовании токсичности дозы антихолинергические эффекты были обнаружены у крыс (2-240 мг/кг массы тела/сут в течение 12 месяцев) и обезьян (0.4-90 мг/кг массы тел/сут в течение 17 месяцев). Фосфолипидоз был обнаружен у обоих видов, с более высокой частотой и тяжестью у крыс. В клинических испытаниях на людях с применением суточной дозы, составляющей 40 мг/кг массы тела в течение 3 месяцев, фосфолипидоз не наблюдался. Доклинические исследования не выявили каких-либо канцерогенных, мутагенных или тератогенных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ. В диапазоне доз от 10 до 40 мг, фармакокинетика лоратадина и его активного метаболита линейная, то есть независима от дозы, и фармакокинетика существенно не изменяется при долгосрочном лечении. Сопутствующий прием пищи может существенно повысить степень абсорбции (до 40%) и в результате происходит приблизительно 1 часовая задержка во времени достижения Cmax лоратадина и его активного метаболита в плазме, однако, это не изменяет их Cmax в плазме.

Активное вещество почти полностью метаболизируется с образованием активного метаболита, дескарбоэтоксилоратадина. Первичным ферментом, участвующим в метаболизме лоратадина. является цитохром 3А4, хотя цитохррм 2D6 в меньшей степени также принимает участие в метаболизме.

Белки плазмы связывают 97-99% лоратадина, и 73-76% активного метаболита.

Средний T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, но имеет значительную межиндивидуальную вариацию (3-20 ч). Средний T1/2 активного метаболита составляет 28 ч (8.8-92 ч). Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в форме конъюгированных метаболитов. В течение 10 дней продолжительного приема препарата, приблизительно 40% принятой дозы выводиться с мочой и 42% с калом. В моче могут быть обнаружены только следовые количества неизмененного лоратадина или его активных метаболитов. Оба соединения исходного и активного метаболита могут проникать через плаценту и выделяются с грудным молоком.

Исследования биодоступности лекарственных препаратов, содержащих лоратадин (капсулы, таблетки, суспензии и растворы) показали, что различные лекарственные формы являются биоэквивалентными.

Пациенты пожилого возраста:

  • у пациентов пожилого возраста значения Cmax и AUC лоратадина и дезлоратадина повышены, по сравнению с величинами, наблюдаемыми у здоровых взрослых.

При хронической почечной недостаточности:

  • значение площади под кривой и Cmax лоратадина и его метаболита в плазме крови увеличились по сравнению со значением AUC и Cmax в плазме крови добровольцев с нормальной функцией почек. Однако средний T1/2 лоратадина и его метаболита незначительно отличался от среднего T1/2, наблюдаемого у здоровых людей. У пациентов с хронической почечной недостаточностью гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита.

Хроническая печеночная недостаточность:

  • у пациентов с расстройством печени, вызванным приемом алкоголя, значения AUC и Cmax были увеличены вдвое, а фармакокинетический профиль активного метаболита существенно не отличался от аналогичного профиля у добровольцев с нормальной функцией печени. Средний T1/2 лоратадина и его метаболита возрастает с увеличением тяжести заболевания (24 и 37 ч соответственно).

Дети младше 2-х лет:

  • нет достоверных данных относительно эффективности и безопасности применения лоратадина в этой возрастной группе. Тем не менее, у детей, получивших разовую дозу 2.5 мг лоратадина, был выявлен фармакокинетический профиль, сопоставимый с таковым у взрослых и детей старшего возраста.

Показания к применению

Взрослые:

  • для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (чихание, зуд в носу, ринорея), аллергический конъюнктивит (жжение или зуд в глазах), и идиопатическая хроническая крапивница.

Дети от 6 лет и старше:

  • для облегчения симптомов сезонного аллергического ринита и аллергических кожных реакций (например, идиопатической крапивницы) (для детей в возрасте от 2 до 5 лет лекарственный препарат выпускается в форме сиропа).

Реклама

Режим дозирования

Взрослые и дети от 12 лет и старше:

  • обычная доза составляет 1 таблетку в день.

Дети от 6 до 12 лет:

  • если масса тела ниже 30 кг обычная доза составляет 1/2 таблетки в день, если масса тела выше 30 кг обычная доза составляет 1 таблетка в день.

Для точного дозирования детям в возрасте младше 6 лет следует назначить лечение сиропом. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой, до еды.

Если после 3-го дня лечения улучшений не наблюдается, маловероятно, что успешная терапия будет достигнута при дальнейшем приеме препарата.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Если таблетки Эролин принимаются во время еды, абсорбция активного вещества может замедлиться, однако, это не оказывает влияния на клиническую эффективность препарата.

Особые группы пациентов:

Взрослым и детям в возрасте от 6 лет и старше с тяжелой печеночной недостаточностью:

  • 10 мг (1 таблетка) один раз в два дня.

Взрослым и детям в возрасте от 6 лет и старше с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин):

  • 10 мг (1 таблетка) один раз в два дня.

Побочные действия

При применении в рекомендованных дозах Эролин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического эффектов.

Часто (с частотой ≥2%) могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), повышенный аппетит, кожные аллергические реакции (например, кожная сыпь). Также были зарегистрированы редкие обмороки, но причинно-следственная связь с применением лоратадина не была подтверждена. Кроме того, сообщалось о редких случаях облысения, анафилактических реакциях и нарушениях функции печени, тахикардии, связанных с применением лоратадина.

Противопоказания к применению

  • выявленная гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата и/или идиосинкразическая реакция;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • в связи с отсутствием клинических данных о контролируемом применении лоратадина у детей младше 2 лет, применение любой формы лоратадина в данной возрастной группе противопоказано.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные доклинических исследований

В доклинических исследованиях лоратадина было показано отсутствие тератогенных эффектов, однако, при применении препарата в высоких дозах наблюдались эмбриотоксические эффекты.

Клинические данные

Беременность:

  • Во время беременности применение препарата не рекомендуется, поскольку данные о безопасности для человека в подобных случаях отсутствуют.

Грудное вскармливание:

  • Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как он экскретируется в грудное молоко.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при тяжелой печеночной или почечной недостаточности (СКФ <30 мл/мин), при этом, как правило, рекомендуется низкая начальная доза.

Применение таблеток лоратадина не рекомендуется для детей младше 6 лет. Для детей в возрасте от 2 до 6 лет лекарственное средство выпускается в форме сиропа.

Во избежание ложных отрицательных результатов следует прекратить прием антигистаминных препаратов, как минимум, за 4 дня до запланированной кожной аллергической пробы (например, скарификационной пробы).

Поскольку в таблетках содержится лактоза (63.8 мг/таблетку), не следует принимать таблетки при редком наследственном заболевании - синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы, при непереносимости галактозы и лактазной недостаточности.

У пожилых прием препарата может вызвать сонливость. Так как в пожилом возрасте часто ухудшается функция почек, то в этой возрастной группе перед назначением препарата, а также во время лечения следует контролировать функцию почек. При имеющемся или вновь развившемся нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Влияние на способность к управлению транспортным средством и работе с механизмами

При применении рекомендуемой суточной дозы лоратадина (10 мг) седативиый эффект не ожидается и лекарственное средство не снижает и не продлевает время реакции.

Передозировка

Симптомы перебазировки:

  • Наблюдалось увеличение седативного эффекта после приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую дозу (40 мг и более). Кроме того сообщалось о случаях сонливости, тахикардии и головной боли. Тем не менее, однократное применение дозы 160 мг не вызвало существенных побочных эффектов. В одном из исследований по изучению переносимости с эскалацией дозы прием максимальных дозировок не вызывал клинически значимого удлинения QT-интервала.

Лечение передозировки: Симптоматическую и поддерживающую терапию следует начать немедленно. У пациентов, за исключением пациентов, находящихся без сознания, нужно вызвать рвоту (желательно с помощью ипекакуаны), даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. Особое внимание следует уделить предотвращению аспирации легких, которая может произойти во время рвоты:

  • это особенно важно при лечении детей. Прием активированного угля в виде суспензии с водой может быть полезным после рвоты. Если рвоту не получается вызвать или она противопоказана, должно быть проведено промывание желудка. Промывание желудка лучше всего проводить с физиологическим раствором, особенно у детей. У взрослых также может быть использована водопроводная вода, однако, важно, опорожнить желудок как можно более полно, прежде чем очередная порция промывающей жидкости будет влита. Также могут быть полезны слабительные соли из-за их осмотического эффекта, направляющего воду в просвет кишечника, в результате чего они вызывают быстрое разбавление содержимого кишечника. Диализ не имеет значения в случае передозировки лоратадином. После оказания экстренной помощи пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку лоратадин метаболизируется посредством ферментов печени цитохрома 3А4 и ферментов 2D6, одновременный прием препаратов, ингибирующих эти ферменты или метаболизирующихся с участием этих же ферментов, может привести к увеличению концентраций препаратов и вызвать проявление побочных эффектов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме таблеток Эролин со следующими препаратами:

    Циметидин (ингибитор обоих ферментов), эритромицин и кетоконазол (ингибиторы цитохрома 3А4):

    • В контролируемых клинических исследованиях одновременное применение с 10 мг суточной дозы лоратадина привело к повышению концентраций лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина. Тем не менее, это не было связано с каким-либо клинически значимым изменением безопасности лоратадина, основанном на оценке параметров ЭКГ, лабораторных данных, жизненно важных функций и выявленных побочных эффектов. Значительного эффекта в отношении QT-интервала обнаружено не было, также не были выявлены неседативные эффекты или обморок. Одновременный прием препаратов не влияет на уровень циметидина или кетоконазола в плазме, однако плазменная концентрация эритромицина снизилась на 15%.

    Прочие ингибиторы ферментов печени (например, хинибин, флуконазол, флуоксетин):

    • в связи с отсутствием контролируемых клинических исследований, демонстрирующих безопасность подобной терапии, совместный прием с указанными препаратами необходимо проводить с осторожностью.

    При употреблении алкоголя одновременно с приемом препарата лоратидин не вызывает усиления действия алкоголя на психомоторную деятельность.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия хранения препарата

Препарат хранить при температуре 15-25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.


Все аналоги
Аналоги препарата
ЭРОЛИН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КЛАРИТИН® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
КЛАРИСТИН (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
КЛАРИСТИН (Pharmacare Int. Co./BPC, Палестина)
ЛОРАТАДИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЛОРАТАДИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Лоратадин Фармлэнд (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЛОРИЗАН (ГАЛИЧФАРМ, ПАО, Украина)
Аналоги КФУ
ЛЕТИЗЕН (KRKA, d.d., Словения)
ЦЕТИРИЗИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ПИПОЛЬФЕН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АНТИАЛЕРЗИН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
АЛЛЕРГОЛОК (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ПАРЛАЗИН® НЕО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭРОЛИН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭРИУС® (SCHERING-PLOUGH LABO, N.V., Бельгия)
ХЛОРОПИРАМИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ФЕНКАРОЛ (ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
Другие препараты этого производителя
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
НОКЛАУД® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭГИСТИНА® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СИНУФОРТЕ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТАМАРИЛЛА 20® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТАМАРИЛЛА® МИНИ (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТАМАРИЛЛА 30® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП® ПЛЮС (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПИПОЛЬФЕН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)