Баннер. Хлоропирамин
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭСКАПЕЛ® (ESCAPELLE)

Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка


ЭСКАПЕЛ
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб. 1.5 мг: 1 шт.
Рег. №: № 7219/05/10/15 от 14.04.2015 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, с фаской и с гравировкой "G00" на одной стороне; диаметр около 8 мм.

1 таб.
левоноргестрел 1.5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат - 142.5 мг.

1 шт. - блистеры (1) - коробки картонные с футляром для хранения блистера.


Описание лекарственного препарата ЭСКАПЕЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году.

Фармакологическое действие

Посткоитальный контрацептив для приема внутрь. Точный механизм действия препарата Эскапел® неизвестен.

Считается, что при рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел главным образом предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в преовуляторной фазе цикла, когда вероятность оплодотворения максимальна. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен.

Эффективность

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 ч) предотвращают 85% случаев ожидаемой беременности. По-видимому, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение 24 ч, 85% - при применении от 24 до 48 ч, 58% - при применении в интервале от 48 до 72 ч).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 ч после незащищенного полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (р>0.2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого ИМТ на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях ВОЗ наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

ИМТ (кг/м2) Женщины с низкой массой тела
0-18.5
Женщины с нормальной массой тела
18.5-25
Женщины с избыточной массой тела
25-30
Женщины с ожирением
≥30
Общее количество 600 3952 1051 256
Количество беременностей 11 39 6 3
Частота беременностей 1.83% 0.99% 0.57% 1.17%
Доверительный интервал 0.92-3.26 0.70-1.35 0.21-1.24 0.24-3.39

Таблица 2. Мета-анализ исследований Creinin et al., 2006, and Glasier et al., 2010

ИМТ (кг/м2) Женщины с низкой массой тела
0-18.5
Женщины с
нормальной массой тела
18.5-25
Женщины с избыточной массой тела
25-30
Женщины с ожирением ≥30
Общее количество 64 933 339 212
Количество беременностей 1 9 8 11
Частота беременностей 1.56% 0.96% 2.36% 5.19%
Доверительный интервал 0.04-8.40 0.44-1.82 1.02-4.60 2.62-9.09

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. По данным исследования 16 пациенток Cmax активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. После достижения Cmax концентрация левоноргестрела в крови снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
После приема 1 таб. Эскапела средняя концентрация ГСПГ в крови составляет примерно 40 нмоль/л. В течение 24 ч концентрация ГСПГ в крови остается неизменной либо несколько увеличивается, затем начинает снижаться и через 192 ч составляет примерно 30 нмоль/л. Выделяется с грудным молоком; при грудном вскармливании около 0.1% принятой дозы вместе с грудным молоком попадает в организм ребенка.

Метаболизм

Левоноргестрел метаболизируется в печени, его биотрансформация соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

T1/2 составляет 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени с мочой и калом только в виде метаболитов (глюкуронидных конъюгатов).

Показания к применению

— экстренная контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или при ненадежности используемого метода контрацепции.

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Одну таблетку необходимо принять как можно быстрее после незащищенного полового акта, предпочтительно в течение 12 ч, но не позднее 72 ч.

Если в течение 3 ч после приема препарата возникла рвота, следует сразу же принять еще одну таблетку.

Препарат Эскапел® можно использовать в любой день менструального цикла, если нет задержки менструации.

После применения экстренной контрацепции до начала следующей менструации рекомендуется использовать барьерные контрацептивы (презерватив, диафрагму, спермицид, шеечный колпачок).

Прием препарата Эскапел® не является противопоказанием к продолжению регулярной гормональной контрацепции.

Левоноргестрел не рекомендуется использовать у детей и подростков.

Данные по применению препарата у девушек моложе 16 лет ограничены.

Побочное действие

Наиболее распространенной побочной реакцией была тошнота.

Класс системы органов в соответствии с MedDRA 16.0 Частота побочных реакций
Очень часто
≥10%
Часто
от ≥1% до
<10%
Со стороны нервной системы головная боль головокружение
Со стороны пищеварительной системы тошнота
боль в нижних отделах живота
диарея
рвота
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы кровотечение, не связанное с менструацией задержка менструации более чем на 7 дней
нерегулярные менструации
нагрубание молочных желез
Общие реакции повышенная утомляемость

Характер менструаций может временно меняться, однако у большинства женщин следующая после приема препарата менструация наступает в течение 5 дней после ожидаемой даты.

Если задержка менструации составляет более 5 дней, рекомендуется исключить беременность.

В период постмаркетингового наблюдения были также зарегистрированы и следующие побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (<1/10 000) - боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко (<1/10 000) - кожная сыпь, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко (<1/10 000) - боль в области таза, дисменорея.

Общие реакции: очень редко (<1/10 000) - отек лица.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Эскапел ® не следует принимать во время беременности. Препарат не приводит к прерыванию беременности.

Согласно ограниченным эпидемиологическим данным, в случае развивающейся беременности препарат не оказывает нежелательного действия на плод.. В то же время, клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах более 1.5 мг нет.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении левоноргестрела в высоких дозах наблюдалась вирилизация плодов женского пола.

Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Возможное воздействие левоноргестрела на ребенка может быть уменьшено, если кормящая женщина примет препарат сразу после кормления и не будет кормить грудью хотя бы 8 ч после приема препарата Эскапел®.

Фертильность

Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных по фертильности при длительном наблюдении нет.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Эскапел не рекомендуется к применению при тяжелых нарушениях функции печени.

Особые указания

Данный препарат предназначен исключительно для экстренной контрацепции и не заменяет регулярной гормональной контрацепции. Повторное применение препарата Эскапел® в течение одного менструального цикла не рекомендуется.

Экстренная контрацепция не позволяет предупредить развитие беременности во всех случаях.

В случае, когда время полового акта неизвестно или с момента незащищенного полового акта прошло более 72 ч, может наступить беременность. В связи с этим применение препарата Эскапел® после второго полового акта может быть неэффективным. При задержке менструации более чем на 5 дней, при изменении характера своевременно наступившей менструации или при подозрении на беременность по каким-либо иным причинам следует исключить беременность. Если после применения препарата Эскапел® наступает беременность, следует помнить о возможности эктопической беременности.

Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим, левоноргестрел не рекомендуется принимать при наличии факторов риска эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе).

Препарат Эскапел® не рекомендуется принимать пациенткам с тяжелой печеночной недостаточностью.

При тяжелых нарушениях абсорбции в кишечнике (например, при болезни Крона) эффективность препарата Эскапел® может снижаться.

После приема препарата Эскапел® обычно наступает нормальная менструация в ожидаемое время. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже ожидаемого срока. Рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если препарат Эскапел® применялся на фоне регулярной гормональной контрацепции, и в последующий 7-дневный перерыв в приеме контрацептива менструация не наступает, необходимо исключить беременность.

Повторный прием препарата в течение одного и того же менструального цикла не рекомендуется из-за возможности его нарушения.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средство экстренной контрацепции должно быть принято как можно раньше после незащищенного полового акта.

Препарат содержит лактозы моногидрат (142.5 мг). Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или лактозы либо синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не рекомендуется.

Препарат Эскапел® не эффективен в качестве регулярной контрацепции и может использоваться только в качестве экстренного контрацептива. Женщинам, которые постоянно пользуются экстренной контрацепцией, необходимо проконсультироваться с врачом для подбора метода постоянной контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не исключает необходимости защиты от заболеваний, передающихся половым путем.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по выявлению возможного влияния препарата на способность управлять автомобилем и рабочими машинами не проводилось.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях не выявлено какого-либо специфического потенциального вреда для человека, помимо данных, которые представлены в других разделах.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможны тошнота и кровотечение отмены. О серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.

Лечение: проведение симптоматической терапии; специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами ферментов печени.

Эффективность препаратов, содержащих левоноргестрел, могут снижать барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рафибутин, гризеофульвин и эфавиренз.

Препараты, содержащие левоноргестрел, способны повышать риск токсичности циклоспорина из-за возможного ингибирования его метаболизма.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Срок годности - 5 лет.