A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЭСТРАЦИТ (ESTRACYT®)

  • Инструкция по применению Эстрацит
  • Состав препарата Эстрацит
  • Показания препарата Эстрацит
  • Условия хранения препарата Эстрацит
  • Срок годности препарата Эстрацит
Владелец регистрационного удостоверения: PFIZER H.C.P. CORPORATION, (США)
Активное вещество: эстрамустин
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Другие противоопухолевые препараты (L01X) > Прочие противоопухолевые препараты (L01XX) > Estramustine (L01XX11)
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 140 мг: 100 шт.
Рег. №: 3174/98/03/08/13 от 23.07.2013 - Истекло

Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул - порошок белого цвета.

1 капс.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата) 140 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭСТРАЦИТ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 21.01.2014 г.

Фармакологическое действие

Эстрамустина фосфат представляет собой соединение эстрадиола и азотистого иприта. Эстрамустина фосфат и продукты его метаболизма обладают выраженным цитотоксическим действием в отношении злокачественных новообразований предстательной железы, вызывая дегенеративные поражения опухолевых клеток.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ и полностью дефосфорилируется еще до попадания в кровяное русло. Установлено 4 метаболита:

  • эстромустин, эстрамустин, эстрон и эстрадиол. Основным метаболитом является эстрамустин, Cmax которого (в крови - около 1000 нг/мл, в плазме - около 40 нг/мл) достигается через 2-3 ч после приема препарата в дозе 7.5 мг/кг. Выводится, в основном, с желчью. Длительное применение препарата в терапевтических дозах не вызывает кумуляции циркулирующих метаболитов.

Исследований в отношении особенностей фармакокинетики в особых группах пациентов (пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, пациенты пожилого возраста) не проводилось.

Показания к применению

  • поздние стадии рака предстательной железы, особенно при наличии рефрактерности к гормональной терапии;
  • первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на низкую эффективность гормональной монотерапии.
Реклама

Режим дозирования

Внутрь.

Суточная доза составляет от 10 до 14 мг/кг массы тела (4-9 капсул в день), разделенная на 2 или 3 приема по 2-3 капсулы. Рекомендуемая начальная доза - 4-6 капсул до достижения дозы не менее 10 мг/кг. Капсулы рекомендуется принимать не менее, чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивая водой. Капсулы Эстрацит не следует принимать одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (например, антациды), а также с молоком и молочными продуктами.

При отсутствии эффекта в течение 3-4 недель лечение должно быть прекращено.

При улучшении клинической картины заболевания лечение лекарственным средством Эстрацит в указанных выше дозах следует продолжать как минимум в течение 3-4 месяцев в зависимости от проявления терапевтической эффективности и развития побочных явлений. В случае развития выраженных побочных явлений дозу препарата следует соответствующим образом уменьшить. У пациентов, ранее получавших гормональную терапию, прием Эстрацита может быть начат без перерыва.

Длительность терапии должна составлять 30-90 дней до определения целесообразности продолжения лечения врачом. Терапию следует продолжать все время, пока наблюдается положительный клинический ответ на проводимое лечение. Некоторые пациенты находились на терапии препаратом в дозах от 10 до 16 мг на кг веса тела в сутки на протяжении более 3 лет.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

  • У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться корректировка дозы, поскольку эстрамустин в основном выводится из организма путем биотрансформации.

Пациенты с почечной недостаточностью:

  • Поскольку эстрамустин может влиять на метаболизм кальция и фосфора, его следует с осторожностью использовать у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста:

  • Корректировки дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции включают гинекомастию и импотенцию, тошноту/рвоту и задержку жидкости/отеки.

Наиболее серьезными реакциями являются тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность и, редко, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • задержка жидкости, застойная сердечная недостаточность, ИБС (включая инфаркт миокарда), тромбоэмболия, повышение АД, стенокардия, тромбофлебит, судороги ног.

Со стороны дыхательной системы:

  • отек, одышка, выделения в верхних отделах дыхательных путей, охриплость.

Со стороны ЖКТ:

  • тошнота и рвота, особенно в течение первых двух недель лечения, диарея, нарушения функции печени, легкие желудочно-кишечные расстройства, анорексия, вздутие живота, кровотечение в ЖКТ, чувство жжения в глотке, жажда.

Со стороны системы кроветворения:

  • анемия, лейкопения и тромбоцитопения (редко).

Со стороны эндокринной системы:

  • гинекомастия и импотенция.

Со стороны ЦНС:

  • мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанное сознание, летаргия (редко), эмоциональная неустойчивость, бессонница, чувство тревоги.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • сухость кожи, склонность к образованию кровоподтеков, приливы, шелушение кожи на кончиках пальцев, истончение волос, алопеция.

Прочие:

  • боль в груди, слезотечение, реакции гиперчувствительности (в т.ч. аллергическая кожная сыпь), редко - ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани), в основном при одновременном приеме с ингибиторами АПФ. При развитии ангионевротического отека терапия Эстрацитом должна быть немедленно прекращена.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к эстрадиолу, азотистому иприту и другим компонентам препарата;
  • тяжелые заболевания печени;
  • тяжелая лекопения и/или тромбоцитопения в анамнезе;
  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемия, осложнения, связанные с задержкой жидкости, такие как застойная сердечная недостаточность, а также тромбофлебит или тромбоэмболические нарушения, за исключением тех случаев, когда существующая опухоль является причиной подобных нарушений и врач полагает, что польза от проводимого лечения превысит предполагаемый риск для пациента).
  • С осторожностью

  • заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий;
  • сахарный диабет;
  • повышенное АД;
  • заболевания, прогрессирующие в случае задержки жидкости (периферические отеки, эпилепсия, мигрень или нарушение функции почек);
  • метаболические поражения костной ткани, сопровождающиеся гиперкальциемией;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду того, что эстрадиол и азотистый иприт обладают мутагенной активностью, во время лечения эстрамустином мужчины должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания

Лечение Эстрацитом должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе приема Эстрацита в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе. Во время лечения Эстрацитом пациентам необходимо проводить периодический контроль АД (возможность развития гипертензии).

У некоторых пациентов, принимавших Эстрацит отмечалось обострениеранее наблюдавшегося или находящегося в начальной стадии развития периферического отека или застойной сердечной недостаточности. Такие заболевания как эпилепсия, мигрень или нарушение функции почек, прогрессирующие в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

Так как Эстрацит может оказывать влияние на метаболизм кальция и/или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью. У больных раком предстательной железы и остеобластными метастазами повышен риск гипокальциемии, в связи с чем необходимо тщательно контролировать содержание кальция в сыворотке крови.

Эстрацит может недостаточно метаболизироваться у пациентов с нарушениями функции печени. Контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогенсодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

Влияние на способность к управлению автомобилем или механизмами

Влияние эстрамустина на способность к управлению автомобилем и механизмами не подвергалось системной оценке.

Передозировка

До настоящего момента случаев передозировки не описано. При передозировке можно ожидать развития вышеперечисленных побочных явлений в более выраженной форме, особенно со стороны системы пищеварения.

Лечение:

  • промывание желудка и симптоматическая терапия. В течение последующих шести недель после передозировки Эстрацита необходимо контролировать функцию печени и гематологические показатели.

Лекарственное взаимодействие

Эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов (вероятно путем ингибирования их метаболизма). Молоко, молочные продукты и препараты, содержащие кальций, магний или алюминий, могут нарушить всасывание эстрамустина (образование нерастворимых солей последнего с ионами поливалентных металлов).

Взаимодействие Эстрацита с ингибиторами АПФ может повысить риск развития ангионевротического отека.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги КФУ
ФОТОЛОН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭТОПОЗИД-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
ЦИТАРАБИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИНЛАРО® (MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, Inc., США)
ФЛУДАРА (Schering, AG, Германия)
ЦИКЛОФОСФАН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЦИСПЛАТИН-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
ЦИСПЛАТИН-ЛЭНС (ЛЭНС-ФАРМ, ООО, Россия)
ЭКЗОРУМ (ЛЭНС-ФАРМ, ООО, Россия)
ЭЛОКСАТИН (SANOFI-AVENTIS, Франция)
Другие препараты этого производителя
ПРОВЕРА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
КСАЛАТАН (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ПРОСТИН E2 (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ФРАГМИН (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ВИБРАМИЦИН (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ИБРАНСА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
СТИЗОН (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ВИАГРА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
КСЕЛЬЖАНС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ЭНБРЕЛ (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)