A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЭСТРИНОРМ (ESTRINORM)

  • Инструкция по применению Эстринорм
  • Состав препарата Эстринорм
  • Показания препарата Эстринорм
  • Условия хранения препарата Эстринорм
  • Срок годности препарата Эстринорм
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: FARMAPRIM, SRL (Республика Молдова)
Представительство: ФАРМАПРИМ ООО
Активное вещество: эстриол
Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Эстрогены (G03C) > Природные и полусинтетические эстрогены (G03CA) > Estriol (G03CA04)
Клинико-фармакологическая группа: Эстрогенный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка



Препарат отпускается по рецепту супп. вагинальные 500 мкг: 15 шт.
Рег. №: 6501/03/08/14/19 от 25.09.2019 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Суппозитории вагинальные белого или белого с желтоватым оттенком цвета, цилиндроконической формы.

1 супп.
эстриол 500 мкг

Вспомогательные вещества: жир твердый.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) из ПВХ/ПЭ пленки - пачки картонные вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.


Описание лекарственного препарата ЭСТРИНОРМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 22.05.2022 г.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эстринорм содержит природный женский гормон эстриол. В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового трактат, эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового трактата и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического pH во влагалище. В результате чего повышается сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и воспалению, снижая такие вагинальные жалобы, как диспареуния, сухость, зуд, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.

Фармакокинетика

Исследование фармакокинетики активного компонента суппозиториев Эстринорм не проводилось. Приведенные данные являются литературными.

Абсорбция

Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную эффективность в месте действия. Эстриол также проникает в общий кровоток, на что указывает резкое увеличение уровней неконъюгированного эстриола в плазме крови.

Распределение

Максимальные уровни в плазме крови наблюдаются через 1-2 часа после применения препарата. После вагинального введения 0.5 мг эстриола показатель Сmax (максимальная концентрация) составляет приблизительно 100 пг/мл, Сmin (минимальная концентрация) составляет приблизительно 25 пг/мл и Сaverage (средняя концентрация) составляет около 70 пг/мл. После трех недель ежедневного вагинального введения 0.5 мг эстриола Caverage снижается до 40 пг/мл.

Биотрансформация

Практически весь эстриол (90%) связывается с альбуминами плазмы крови и, в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается, главным образом, в конъюгировании и деконъюгировании в процессе печено-кишечной циркуляции.

Выведение

Эстриол, будучи конечным метаболическим веществом, выводится преимущественно с мочой в конъюгированной форме. Только небольшая часть (около 2%) выводится с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.

Доклинические данные о безопасности

Многолетний клинический опыт доказывает безопасность применения лекарственного средства эстриол.

Показания к применению

— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью у женщин в период пери- и постменопаузы;

— пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе, которым предстоит или проведена операция влагалищным доступом;

— в качестве диагностической помощи в случае подозрительного мазка из шейки матки (Рар класса IIIа) у женщин в период менопаузы, при обнаружении аномальных клеток, означающих эпителиальную атрофию.

Реклама

Режим дозирования

Препарат вводят интравагинально, перед сном.

При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового трата назначают по 1 суппозиторию (0.5 мг) ежедневно в первые 2-3 недели, затем постепенно снижают дозу, основываясь на симптоматике, 1 суппозиторий (0.5 мг) 2 раза в неделю. Лечение должно быть приостановлено на 4 недели в период приема между 2 и 3 месяцем с целью оценки необходимости дальнейшего применения.

Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе - по 1 суппозиторию (0.5 мг) в течение 2 недель до или после операции.

В качестве диагностического средства - 1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

В случае, если очередная доза препарата была пропущена, следует принять ее немедленно. Однако, если это обнаружилось только в день приема следующей дозы, следует продолжить прием препарата по обычной схеме, не восполняя пропущенную дозу. Нельзя применять две дозы в один день.

У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приема комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Эстринорм можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препарата для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Эстринорм через одну неделю

Побочные действия

В литературных источниках и в ходе мониторинга безопасности препарата сообщалось о следующих побочных реакциях:

Нарушения метаболизма и питания: задержка жидкости.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Общие расстройства и нарушения со стороны места введения: раздражение и зуд в месте введения.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: дискомфорт, напряжение и болезненность в молочных железах, постменопаузные кровянистые выделения, цервикальные выделения.

Указанные побочные эффекты обычно являются временными, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

При ЗГТ с использованием эстрогена, а также эстроген-прогестаген содержащих препаратов наблюдались также другие побочные эффекты:

— тошнота, рвота, вагинальные кровотечения, избыточная продукция цервикальной слизи, головная боль;

— доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые неоплазии, т.е. рак эндометрия;

— инфаркт миокарда, инсульт;

— желчнокаменная болезнь;

— кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема, узелковая эритема, гемморагическая пурпура;

— возможная деменция в возрасте старше 65 лет.

Риск развития рака молочной железы

У женщин, получающих эстроген-прогестаген комбинированную ЗГТ, в течение более 5 лет, риск диагностики рака молочной железы увеличивается в 2 раза.

Любой повышенный риск существенно ниже у пациенток, получающих терапию исключительно эстрогеном, в отличие от пациенток, получающих эстроген-прогестаген комбинированную ЗГТ.

Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.

Риск развития рака яичников

Длительную ЗГТ с использованием исключительно эстрогенов или комбинацией эстроген-прогестаген содержащих препаратов, связывают с несколько повышенным риском развития рака яичников.

Риск развития венозной тромбоэмболии

ЗГТ связано с увеличением в 1.3-3 раза относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легких. Развитие ВТЭ наиболее вероятно в первый год применения гормональной терапии.

Риск развития ишемической болезни сердца

Риск развития ишемической болезни сердца несколько повышен у пациенток старше 60 лет, получающих эстроген-прогестаген комбинированную ЗГТ.

Риск развития ишемического инсульта

Эстроген-прогестаген комбинированная ЗГТ и ЗГТ с приемом исключительно эстрогена связана с повышенным в 1.5 раза риском развития ишемического инсульта. Риск развития геморрагического инсульта не увеличивается в течение ЗГТ. Относительный риск не зависит от возраста или от длительности применения, однако так как абсолютный риск развития инсульта существенным образом зависит от возраста, общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, повышается с увеличением возраста.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— установленный (в т.ч. в анамнезе) или подозреваемый рак молочной железы, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в т.ч. рак эндометрия);

— недиагностированное генитальное кровотечение, нелеченная гиперплазия эндометрия;

— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения);

— состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий;

— неконтролируемая артериальная гипертензия, серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет);

— подтвержденные тромбофилии, наследственные или приобретенные факторы, предрасполагающие к развитию венозных и артериальных тромбозов, такие как: резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антител к фосфолипидам и другие;

— тромбофлебит глубоких вен, в том числе в анамнезе;

— выраженная гипертриглицеридемия;

— холестатическая желтуха;

— отосклероз (в том числе, во время предшествующей беременности или при лечении половыми гормонами);

— острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернуться в норму;

— порфирия;

— беременность;

— период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени или при наличии заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернуться в норму.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Применение у детей

Препарат не назначают детям в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Меры предосторожности

Для лечения менопаузальных симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения, и ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, пока польза превышает риск.

Данных о рисках, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы, ограничены. Вследствие более низкого уровня абсолютного риска у молодых женщин, соотношение риска и пользы в данной группе пациентов может быть более благоприятным, чем в группе женщин более старшего возраста.

Медицинское обследование / наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом и противопоказаниями, и предупреждениями по применению, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу, об изменениях в своих молочных железах (см. ниже "Рак молочных желез"). Исследования, включая использование соответствующих инструментов для визуализации, например, маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования.

Состояния, которые могут рецидивировать или их течение во время терапии суппозиториями Эстринорм может ухудшиться

— лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;

— перенесенные тромбоэмболические нарушения или если существуют факторы риска таких нарушений;

— факторы риска эстрогензависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез;

— артериальная гипертензия;

— доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);

— сахарный диабет с/или без сосудистого компонента;

— желчнокаменная болезнь;

— мигрень или (тяжелая) головная боль;

— системная красная волчанка;

— гиперплазия эндометрия в анамнезе;

— эпилепсия;

— астма;

— отосклероз.

Причины для немедленной отмены терапии

— желтуха или ухудшение функции печени;

— значительное повышение артериального давления;

— возобновление головной боли по типу мигрени;

— беременность.

Гиперплазия эндометрия

Для предотвращения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозиторий (0.5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу дольше 4 недель.

Рак молочных желез

Есть сообщение о повышенном риске рака молочных желез у женщин, которые принимали эстроген, эстроген-прогестаген комбинации или тиболон для ЗГТ на протяжении нескольких лет. Для всей ЗГТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и возрастает с продолжительностью приема, но возвращается к начальному уровню через несколько лет после прекращения лечения.

Важно, чтобы риск развития рака молочных желез был обсужден с больной и соотнесен с известной пользой ЗГТ.

Рак яичников

Рак яичников развивается гораздо реже, чем рак молочных желез. С незначительно повышенным риском развития рака яичников связывают длительную (не менее 5-10 лет) монотерапию эстрогенами как ЗГТ.

Венозные тромбоэмболии

ЗГТ связана с увеличением в 1.3-3 раза риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легких. Возникновение такого явления вероятнее на протяжении первого года ЗГТ, чем в более поздние сроки. Неизвестно, имеет ли препарат Эстринорм такой же риск.

Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может увеличить этот риск. Чтобы исключить склонность к образованию тромбов, необходимо исследовать индивидуальный и семейный анамнез на предмет тромбофилических состояний, включая привычное невынашивание беременности. До тех пор, пока не будет проведена тщательная оценка факторов риска возникновения ВТЭ, применение ЗГТ у таких пациентов противопоказано. Относительно женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, необходимо тщательное рассмотрение соотношения польза-риск применения ЗГТ.

Риск ВТЭ может возрастать при продолжительной иммобилизации больного, обширной травме или большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мерам по предупреждению ВТЭ. В тех случаях, если продолжительная иммобилизация неминуема после факультативной операции, в особенности, после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях, по возможности, необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Если препарат применяется по назначению “перед- и послеоперационная терапия...”, то необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предотвращения тромбозов.

Если после начала лечения препаратом развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Больные должны быть проинформированы о необходимости немедленно обратиться к врачу, если они ощутят симптомы потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Относительный риск развития ИБС в процессе получения эстроген-прогестаген комбинированной ЗГТ немного увеличивается. Так как исходный абсолютный риск развития ИБС существенным образом зависит от возраста, количество дополнительных случаев ИБС вследствие приема эстроген-прогестаген комбинированной ЗГТ крайне невелико у здоровых женщин, близких к менопаузе, однако оно повышается с увеличением возраста.

Инсульт

Эстроген-прогестаген комбинированная ЗГТ и ЗГТ с приемом исключительно эстрогена связана с повышенным в 1,5 раза риском развития ишемического инсульта. Относительный риск не меняется с возрастом или временем, прошедшим после начала менопаузы. Однако так как абсолютный риск развития инсульта существенным образом зависит от возраста, общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, повышается с увеличением возраста.

Другие состояния

• Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем врача.

• Женщинам, с существующей гипертриглицеридемией, следует находиться под наблюдением, в связи с тем, что на фоне эстроген терапии отмечены редкие случаи значительного увеличения плазменных триглицеридов, приводящих к панкреатиту.

• ЗГТ не улучшает когнитивную функцию. Однако некоторые результаты свидетельствуют о повышенном риске возможной деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию в непрерывном режиме или ЗГТ исключительно эстрогеном в возрасте после 65 лет.

• Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспортом и управлению потенциально опасными механизмами.

Передозировка

При вагинальном применении передозировка маловероятна.

Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения «отмены».

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, гидантоины, барбитураты, карбамазепин) и противомикробные средства (например, гризеофульвин, рифампицин, антиретровирусные агенты невирапин и эфавиренц) и растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum).

Ритонавир и нелфинавир, также известные как сильные ингибиторы, наоборот проявляют индуцирующие свойства при применении со стероидными гормонами.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению клинического эффекта Эстринорма и изменениям характеристик маточного кровотечения.

Эстриол может усиливать фармакологический эффект кортикостероидов, сукцинилхолина, теофиллинов и тролеандомицина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения препарата

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


ФАРМАПРИМ ООО, представительство, (Республика Молдова)

ФАРМАПРИМ ООО

Представительство в Республике Беларусь

220113 Минск, Мележа ул. 5, корп. 2, оф. 1105
Тел.: (375-17) 385-26-09
Факс: (375-17) 287-64-86


Все аналоги
Аналоги препарата
ВАГЕСТРОЛ (ИНТЕГРАФАРМ, ЗАО, Республика Беларусь)
ОВЕСТИН® (ORGANON, N.V., Нидерланды)
ОВЕСТИН® (ASPEN PHARMA TRADING, Ltd, Ирландия)
Аналоги КФУ
ЛЕНЗЕТТО® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
Другие препараты этого производителя
КЛИНДАБИОКС (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
КЛОМЕТРИЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
КЛИНТОПИК (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
КЛОТРИМАЗОЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
БЕНЗИЛБЕНЗОАТ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
ОБЛЕПИХОВОЕ МАСЛО (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
МЕТИЛУРАЦИЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
МЕТРОМИКОН ФОРТЕ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
АНУЗОЛ-ФАРМАПРИМ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
ДИКЛОФЕНАК (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)