A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ЭВРИСДИ (EVRISDI)

  • Описание препарата Эврисди
  • Состав препарата Эврисди
  • Показания препарата Эврисди
  • Условия хранения препарата Эврисди
  • Срок годности препарата Эврисди
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: F.Hoffmann-La Roche, Ltd. (Швейцария)
Активное вещество: рисдиплам
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Другие препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы (M09) > Другие препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы (M09A) > Прочие препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы (M09AX) > Risdiplam (M09AX10)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок для приг. р-ра для приема внутрь 0.75мг/мл: фл. по 2 г.
Рег. №: 11018/21 от 18.08.2021 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь от светло-желтого до желтого с сероватым или зеленоватым оттенком или светло-зеленого с желтоватым оттенком, может содержать комки.

1 мл 1 фл.
рисдиплам 0.75 мг 60 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), изомальт (Е953), 2.97 мг в 1 мл., винная кислота (Е334), натрия бензоат (Е211), 0.38 мг в 1 мл, макрогол полиэтиленгликоль 6000, сукралоза, аскорбиновая кислота (Е300), динатрия эдетата дигидрат, ароматизатор клубничный (Содержит: мальтодекстрин кукурузный, крахмал кукурузный модифицированный восковой (Е1450), ароматизаторы).

2 г - флаконы желтого стекла (1) в комплекте с адаптером, шприцем 6 мл-2 шт., шприцем 12 мл-2 шт. - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ЭВРИСДИ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 29.03.2022 г.

Фармакологическое действие

Рисдиплам представляет собой модификатор сплайсинга предшественника матричной рибонуклеиновой кислоты (пре-мРНК) гена выживаемости двигательных нейронов 2 (SMN2), разработанный для лечения спинальной мышечной атрофии (СМА), причиной которой являются мутации в хромосоме 5q, что приводит к недостаточности белка SMN. Недостаточность функционального белка SMN является патофизиологическим механизмом развития СМА всех типов. Рисдиплам корректирует сплайсинг SMN2, сдвигая баланс с исключения экзона 7 на включение экзона 7 в транскрипте мРНК, приводя к образованию функционального и стабильного белка SMN. Таким образом, рисдиплам лечит СМА путем увеличения и сохранения уровней функционального белка SMN.
Рисдиплам равномерно распределяется во всем организме, в т.ч. в ЦНС, проникая через ГЭБ и соответственно приводя к увеличению уровня белка SMN в ЦНС и по всему организму. Концентрации рисдиплама в плазме и белка SMN в крови отражают распределение и фармакодинамические эффекты рисдиплама в тканях, а именно в мышечной ткани и тканях мозга.
Во всех клинических исследованиях применение рисдиплама приводило к устойчивому и длительному увеличению уровня белка SMN. В течение 4 недель после начала лечения медианный уровень белка SMN был более чем в 2 раза выше по сравнению с исходным значением, согласно измерениям в крови. Повышение уровня белка SMN сохранялось на протяжении периода лечения менее 2 лет у пациентов с манифестацией СМА в младенческом возрасте и у пациентов с поздней манифестацией СМА.

Фармакокинетика

После приема рисдиплама в виде раствора внутрь фармакокинетика была приблизительно линейной между 0.6 мг и 18 мг. Фармакокинетика рисдиплама наилучшим образом описывалась с помощью популяционной фармакокинетической модели со всасыванием с тремя транзитными камерами, двухкамерным распределением и выведением первого порядка.

Рисдиплам быстро всасывался при приеме натощак, при этом Tmax в плазме варьировало от 1 до 4 ч. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на экспозицию рисдиплама. Установленные популяционные фармакокинетические параметры составили 98 л для кажущегося центрального Vd, 93 л - для периферического объема и 0.68 л/ч - для межкамерного клиренса. Рисдиплам преимущественно связывался с сывороточным альбумином без какого-либо связывания с α1-кислым гликопротеином, свободная фракция составила 11%.

Рисдиплам в основном метаболизируется флавин-монооксигеназой 1 и 3 (FMO 1 и 3), а также изоферментами CYP1А1, CYP2J2, CYP3А4 и CYP3А7. Фармакологически неактивный метаболит М1 был определен как основной циркулирующий метаболит.

В ходе популяционного фармакокинетического анализа был установлен кажущийся клиренс рисдиплама - 2.6 л/ч. Эффективный Т1/2 рисдиплама составил приблизительно 50 ч у пациентов со спинальной мышечной атрофией. Приблизительно 53% дозы (14% неизмененного рисдиплама) выводится с калом и 28% с мочой (8% неизмененного рисдиплама). Исходный рисдиплам был основным компонентом в плазме (83% от общих компонентов препарата, находящихся в кровотоке).

Показания к применению

Лечение спинальной мышечной атрофии у взрослых и детей с 2 месяцев.
Реклама

Режим дозирования

Внутрь, 1 раз/сут после еды в оджно и то же время. Суточную дозу устанавливают в зависимости от возраста и массы тела.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто - диарея.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

  • очень часто - макуло-папулезная сыпь, эритема, дерматит, аллергический дерматит, папулезная сыпь, фолликулит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к рисдипламу; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 2 месяцев.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести не требуется. Применение у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось.

Применение при нарушениях функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 месяцев.

Особые указания

При изучении применения препарата у животных наблюдалась эмбриофетальная токсичность. Пациентов с репродуктивным потенциалом следует проинформировать о риске и необходимости использования высокоэффективных методов контрацепции во время лечения и в течение, как минимум, 1 месяца после приема последней дозы рисдиплама пациентом-женщиной и в течение, как минимум, 4 месяцев после приема последней дозы рисдиплама пациентом-мужчиной.

Обратимое влияние рисдиплама на мужскую фертильность было показано в исследовании у животных. В связи с этим пациенты-мужчины не должны быть донорами спермы во время лечения и в течение 4 месяцев после приема последней дозы рисдиплама.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не установлено.

Все аналоги
Другие препараты этого производителя
АЛЕЦЕНЗА (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ПУЛЬМОЗИМ (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ЗЕНАПАКС (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ТЕЦЕНТРИК (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ОКРЕВУС (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ПЕРЬЕТА® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
КАДСИЛА® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
КОТЕЛЛИК (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ГАЗИВА® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ЗЕЛБОРАФ® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)