таб., покр. пленочной оболочкой 250 мг+250 мг+65 мг: 2, 10, 20, 24, 30 или 50 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с гравировкой "Е" на одной стороне; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| парацетамол | 250 мг |
| ацетилсалициловая кислота | 250 мг |
| кофеин | 65 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, стеариновая кислота 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: воск карнаубский, белый пленочный материал (гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль, повидон, сорбитана лаурат, полисорбат-20, масло минеральное, бензойная кислота, эмульсия симетикона, краситель бриллиантовый голубой).
2 шт. - пакетики многослойные (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
24 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
Экседрин - комбинированный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, парацетамол и кофеин.
Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Быстро ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и замедляет процесс тромбообразования, улучшая микроциркуляцию в очаге воспаления.
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается, подвергается экстенсивному гидролизу в желудочно-кишечном тракте, печени и крови до образования салицилатов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму, преимущественно в печени.
Парацетамол легко всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови обнаруживаются в промежуток от 30 мин до 2 ч после приема. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных коньюгатов. Менее 5% парацетамола выводится в неизмененном виде. Продолжительность T1/2 варьируется от 1 до 4 ч. Уровень связывания с белками плазмы незначителен при обычных терапевтических концентрациях, однако, возрастает по мере увеличения концентрации. Гидроксилированный метаболит, который образуется в очень небольших количествах в печени под влиянием смешанных оксидаз и обычно обезвреживается путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать поражения печени.
Кофеин полностью и быстро всасывается. Cmax наблюдаются в промежуток от 5 до 90 мин после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний T1/2 из плазмы крови составляет 4.9 ч, диапазон – 1.9 ч – 12.2 ч. Кофеин распределяется во всех жидких средах организма. Средний уровень связывания кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин практически полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится с мочой. Основные метаболиты: 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантин).
К числу второстепенных метаболитов относятся 1-метилмочевая кислота и 5-ацетиламино-6 форсиамино-3-метиллурасил.
Препарат принимают внутрь во время или после еды. Взрослые и подростки с 15 лет: по 2 таблетки через каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза 8 таблеток. Препарат рекомендуется запивать стаканом воды. Облегчение боли наступает быстро - уже через 15 мин после приема дозы. Курс лечения - не более 7-10 дней.
Не превышайте рекомендованную дозировку и длительность курса лечения. Экседрин не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без консультации с врачом.
Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, аллергические реакции, тахикардия, повышение АД, бронхоспазм.
При длительном применении - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), поражение почек с папиллярным некрозом, глухота, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Препарат не следует применять при беременности и лактации.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени.
Следует воздержаться от употребления алкоголя при приеме препарата в связи с повышением риска поражения печени.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам, страдающим подагрой, заболеваниями печени, головными болями, связанными с травмой головы, а также пациентам, принимающим антикоагулянты, препараты, используемые при лечении диабета, подагры или артрита, а также препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту и парацетамол или другие обезболивающие и жаропонижающие средства.
Если после приема препарата симптомы сохраняются, наблюдается ухудшение или возникают новые симптомы, следует незамедлительно обратиться к врачу. При приеме препарата в рекомендованной дозе в организм поступает столько же кофеина, сколько содержится в одной чашке кофе, поэтому следует сократить потребление кофе при лечении данным препаратом во избежание развития нервного возбуждения, раздражительности, бессонницы и учащенного сердцебиения на фоне передозировки кофеина. Следует воздержаться от употребления алкоголя при приеме препарата в связи с повышением риска поражения печени и желудочно-кишечного кровотечения.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, которому предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, в связи с чем у пациентов с предрасположенностью препарат может спровоцировать приступ подагры. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Симптомы, обусловленные наличием ацетилсалициловой кислоты: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головокружение, звон в ушах, глухота, обезвоживание. Данные симптомы можно контролировать путем снижения дозы или прекращением приема препарата. При тяжелой интоксикации - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения.
Лечение: контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом. В зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.
Симптомы, обусловленные наличием парацетамола: при острой передозировке парацетамол может оказывать гепатотоксический эффект или даже вызывать некроз печени. Передозировка парацетамолом, включая достигаемыми в течение длительного периода высокими дозами, может провоцировать вызванную аналгезией нефропатию с необратимой печеночной недостаточностью Пациентов следует предостеречь от приема других продуктов, содержащих парацетамол.
Симптомы передозировки парацетамола в течение первых 24 ч включают бледность, тошноту, рвоту и анорексию. Боль в области живота может быть первым показателем повреждения печени, которое обычно проявляется в течение от 24 до 48 ч и иногда может продлеваться до 4-6 дней после приема. Повреждение печени в общем случае максимально в течение 72-96 ч после приема. Могут наблюдаться нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом могут развиваться даже при отсутствии тяжелого повреждения печени. Сообщают о сердечных аритмиях и панкреатите.
Экстренная помощь является обязательной при лечении передозировки содержащимся в продукте парацетамолом. Немедленное введение N-ацетилцистеина в/в или внутрь в качестве антидота парацетамола в течение 24 ч после приема, возможное промывание желудка и/или прием метионина внутрь, который может оказывать положительный эффект до 48 ч после передозировки. Может быть полезным введение активированного угля и мониторинг дыхания и циркуляции (примечание: без адреналина). В случаях спазмов можно вводить диазепам.
Симптомы, обусловленные наличием кофеина:
Общие симптомы высоких доз кофеина включают нервозность, бессонницу, возбуждение, мышечные судороги, нарушение зрения спутанность сознания, спазмы. Сердечные симптомы включают тахикардию и сердечную аритмия. Боль в желудке и области живота, диурез, покраснение лица. Симптомы можно контролировать путем снижения или прекращения приема кофеина. Диурез следует лечить, сохраняя баланс жидкости и электролитов, а симптомы, связанные с ЦНС, можно контролировать в/в введение диазепама.
Препарат может усиливать действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и противодиабетических (гипогликемических) лекарственных средств. Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и алкогольных напитков повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Кофеин взаимодействует с другими препаратами, участвующими в метаболическом пути печеночного цитохрома Р450. Некоторые противомикробные средства (ципрофлоксацин, эноксацин и пипемидовая кислота), противогрибковый препарат тербинафин и оральные контрацептивы могут увеличивать T1/2 и снижать клиренс кофеина. Антидепрессант флувоксамин является мощным ингибитором метаболизирующего кофеин цитохрома печени (CYP1A2), а также значительно удлиняет T1/2. Для фенитоина и фенилпропаноламина сообщают об обратном эффекте. Кофеин подавляет гипнотические эффекты диазепама.
Блистеры: хранить при температуре не выше 25°С.
Флаконы и пакетики: хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
