A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ФЕЛОРАН® (FELORAN)

  • Инструкция по применению Фелоран®
  • Состав препарата Фелоран®
  • Показания препарата Фелоран®
  • Условия хранения препарата Фелоран®
  • Срок годности препарата Фелоран®
Владелец регистрационного удостоверения: SOPHARMA, PLC (Болгария)
Представительство: СОФАРМА АО
Активное вещество: диклофенак
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Diclofenac (M01AB05)
Клинико-фармакологическая группа: НПВС

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 75 мг/3 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 2268/96/01/06/11 от 15.09.2011 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, практически не содержащий частицы от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 мл 1 амп.
диклофенак натрия 25 мг 75 мг

Вспомогательные вещества: N,N-диметилацетамид, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия гидроксид (1 моль/л), вода д/и.

3 мл - ампулы бесцветного стекла I типа вместимостью 5 мл (10) - упаковки блистерные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФЕЛОРАН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 15.02.2013 г.

Фармакологическое действие

НПВП. Диклофенак обладает выраженной противовоспалительной активностью, доказанной на различных моделях экспериментального воспаления. Он снижает силу и уменьшает продолжительность воспалительной реакции, ускоряет наступление пролиферативной фазы воспалительного процесса. Обладает анальгезирующей и антипиретической активностью. Подавляет тромбоцитную агрегацию в условиях in vivo и in vitro, не оказывает кардиодепрессивного действия, обладает слабым ульцерогенным эффектом. Подавление процесса ферментного превращения арахидоновой кислоты в простагландины является основным механизмом действия диклофенака. Он также оказывает эффект на высвобождение бета-эндорфинов и эндогенных пирогенов. Диклофенак ведет к инактивированию лизосомных ферментов, подавляет активность катепсина В1, подавляет активность нейтральных протеаз.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения диклофенак быстро всасывается. Средние концентрации в плазме, составляющие около 2.5 мкг/мл, достигаются приблизительно через 20 мин. Абсорбированное количество находится в линейной зависимости от введенной дозы.

AUC после в/м введения приблизительно вдвое больше AUC после перорального или ректального введения, поскольку половина активного вещества метаболизируется во время "первого прохождения" через печень в случае перорального или ректального способа применения.

Распределение

Не кумулирует. В значительном количестве связывается с белками плазмы - приблизительно 99.7%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd диклофенака составляет 0.12-0.17 л/кг. Проникает в синовиальную жидкость и создает высокие уровни через 2-4 ч после достижения Cmax в плазме.

Метаболизм

Диклофенак метаболизируется в печени в основном путем окисления и конъюгации, с образованием нескольких метаболитов, два из которых имеют фармакологическую активность, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Около 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Остальная часть элиминируется с калом. Также диклофенак экскретируется с грудным молоком в очень малых количествах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не существует различий во всасывании, метаболизме и выведении диклофенакак у пациентов различного возраста.

У пациентов с нарушением функций почек из кинетики при применении одной дозы невозможно сделать вывод о кумуляции неизмененного активного вещества при лечении терапевтическими дозами. При КК менее 10 мл/мин определяемая Css гидроксиметаболитов в плазме было в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В этих случаях метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным печеночным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака были теми же, что и у пациентов без нарушений печени.

Показания к применению

  • острая боль (в т.ч. при почечной колике, обострении остеоартрита и ревматоидного артрита, острых болях в спине, острой подагре, острых травмах и переломах и послеоперационных болях).
Реклама

Режим дозирования

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Препарат вводят посредством глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Каждая ампула предназначена для однократного применения. Раствор необходимо использовать сразу же после вскрытия ампулы. Оставшееся в ампуле неиспользованное количество препарата следует выбросить.

У взрослых необходимо соблюдать следующие указания при в/м введении, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции. Одна ампула 1 раз/сут (или в тяжелых случаях 2 раза/сут) глубоко в/м в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы. Если есть необходимость в двух инъекциях в день, то вторую ампулу рекомендуется вводить в другую ягодичную мышцу. В качестве альтернативы одну ампулу 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (таблетки или суппозитории) до максимальной суточной дозы 150 мг.

При почечной колике - 75 мг (1 амп.) в/м. В случае необходимости следующую ампулу можно вводить через 30 мин. Рекомендуемая максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг.

Хотя фармакокинетика диклофенака не нарушается до клинически значимой степени у пожилых пациентов, НПВП следует использовать с особой осторожностью у таких больных, которые в целом являются более склонными к возникновению побочных реакций. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов или людей с низкой массой тела. Пациентов необходимо контролировать на предмет возникновения кровотечения. Рекомендуемая максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг.

Фелоран противопоказан для использования у детей.

Продолжительность лечения

Фелоран не следует применять более двух дней. При необходимости лечение можно продолжить другими лекарственными формами, содержащими диклофенак - таблетки, суппозитории, гель.

Побочные действия

Нижеперечисленные побочные реакции классифицированы по частоте (MedDRA) и системно-органному классу. В зависимости от частоты, побочные реакции могут быть:

  • очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1000 до <1/100), редкие (>1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000) и с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных невозможно сделать оценку).

Со стороны кроветворной системы:

  • очень редкие - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

  • редкие - приступ бронхиальной астмы, особенно у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и НПВС, системные анафилактические/анафилактоидные реакции (включая гипотензию, шок);
  • очень редкие - ангионевротический отек (в т.ч. и отек лица).

Психические нарушения:

  • очень редкие - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические реакции.

Со стороны нервной системы:

  • частые - головокружение, головная боль;
  • редкие - сонливость;
  • очень редкие - нарушения памяти, парестезии, судороги, асептический менингит, беспокойство, тремор, нарушения вкуса, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения:

  • очень редкие - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия).

Со стороны органа слуха:

  • очень редкие - слуховые нарушения, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень редкие - пальпитация, боль в груди, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертензия, васкулиты.

Со стороны дыхательной системы:

  • редкие - астма, затрудненное дыхание;
  • очень редкие - пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы:

  • частые - тошнота, рвота, боли в эпигастрии и области живота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия;
  • редкие - гастрит, кровотечение из ЖКТ (гематемез, мелена, кровавая диарея), обострение язвенной болезни с или без перфорации или кровотечения;
  • очень редкие - афтозный стоматит, глоссит, поражения пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение ульцерозного колита или болезни Крона, развитие диафрагмально-кишечных стриктур, констипация, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения:

  • частые - бессимптомное повышение печеночных ферментов;
  • редкие - гепатит с или без желтухи;
  • очень редкие - фульминатный гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

  • частые - кожная сыпь;
  • редкие - крапивница;
  • очень редкие - синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергические реакции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • очень редкие - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Общие нарушения и реакции в месте применения:

  • частые - боль и образование инфильтратов в месте введения;
  • редкие - локальные абсцессы и некрозы в месте введения, отек.

Противопоказания к применению

  • пациенты, у которых другие НПВС или ацетилсалициловая кислота вызывают приступы астмы, крапивницы или острый ринит;
  • активная или рецидивирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • данные в анамнезе о желудочно-кишечных кровоизлияниях или перфорациях;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • нарушение функции печени;
  • почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);
  • дети и подростки;
  • III триместр беременности;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к активному веществу или некоторым из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому диклофенак нельзя применять в течение I и II триместров беременности, если потенциальная польза для матери не превышает риск для плода. Диклофенак также противопоказан в течение III триместра беременности (риск атонии матки и преждевременного закрытия артериального протока у плода).

Исследования на животных не показали какое-либо прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие.

Экскретируется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Для избежания возможного риска для грудных детей рекомендуется прекратить кормление грудью. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 72 ч после последнего приема лекарственного препарата.

Как и все другие НПВС, диклофенак может подавлять фертильность, поэтому у женщин в репродуктивном возрасте его следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Особые указания

Побочные реакции можно уменьшить, применяя для купирования симптомов как можно более низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.

Следует избегать одновременного применения препарата Фелоран и НПВС для системного применения, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2, из-за возможности появления дополнительных побочных эффектов.

Желудочно-кишечные кровоизлияния, язвы или перфорации, включая с летальным исходом, наблюдались при применении всех НПВС в любое время в ходе лечения, при наличии или без предупреждающих симптомов или данных о предшествующих серьезных инцидентах со стороны ЖКТ. Последствия могут быть особенно тяжелыми у пациентов в пожилом возрасте. Пациентам с побочными реакциями со стороны ЖКТ, особенно в пожилом возрасте, следует сообщать о всех необычных симптомов со стороны брюшной области (особенно в случае кровотечения).

Риск появления побочных реакций со стороны ЖКТ более высокий при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение НПВС следует начинать с наиболее низкой возможной дозы, учитывая необходимость добавления протекторных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонового насоса). Данная схема лечения также рекомендуется и в случаях одновременного применения ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других лекарственных препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Лечение диклофенаком пациентов с заболеваниями желудка, меленой, дивертикулезом, болезнью Крона, язвенным колитом в анамнезе следует проводить с осторожностью и после оценки соотношения польза/риск для пациента. Врач должен проинформировать пациента о возможных нарушениях со стороны ЖКТ и сообщить о необходимости немедленно прекратить лечение диклофенаком при появлении первых симптомов, а также о необходимости обратиться к специалисту.

Повышенный риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и курением, поэтому в таких случаях лечение должно проводиться с особой осторожностью.

Из-за возможности возникновения отеков и задержки жидкости, связанных с лечением НПВС, особенно осторожно следует назначать лечение диклофенаком пациентам с гипертонической болезнью в анамнезе, сердечной недостаточностью, пациентам с нарушением функции почек, пациентам пожилого возраста, при сопутствующем лечении диуретиками или препаратами, оказывающими влияние на функцию почек, пациентам со значительным снижением экстрацеллюлярного объема. В этих случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль функции почек. У больных с почечной недостаточностью существует риск замедления экскреции диклофенака и повышения его токсичности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при продолжительном лечении, можно связать со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Лечение диклофенаком пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью можно проводить только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Такую же оценку необходимо проводить и до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пациенты с бронхиальной астмой, хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, относятся к группе пациентов с повышенным риском аллергических проявлений при применении НПВС. Применение диклофенака у таких пациентов может также вызвать астматический приступ.

Существует перекрестная гиперчувствительность к НПВС. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам данной группы могут возникнуть такие проявления и к диклофенаку

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанные заболевания соединительной ткани существует более высокий риск развития асептического менингита при лечении НПВС, в т.ч. и диклофенаком.

При приеме лекарственных препаратов из группы НПВС, существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с сахарным диабетом, у больных с почечной недостаточностью, у пациентов, которые лечатся бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и в случае с другими НПВС, применение диклофенака может привести к ухудшению функции печени и обострению печеночной недостаточности. Поэтому необходимо периодически контролировать показатели функции печени (трансаминазы, билирубин, ЩФ, ГГТ), особенно у больных, получающих лечение в течение длительного времени. Использование диклофенака у пациентов с печеночной порфирией может вызвать приступ заболевания.

Очень редко наблюдаются серьезные кожные реакции, включая с летальным исходом, при применении НПВС, и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наиболее высокий риск появления указанных реакций существует в начале лечения. Лечение следует прекратить при появлении первых кожных или других признаков гиперчувствительности.

При длительном лечении НПВС рекомендуется периодический контроль гематологических параметров.

Диклофенак ингибирует биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов, поэтому необходимо с осторожностью назначать пациентам, получающим лечение от коагулопатии.

Лечение диклофенаком пациентов с заболеваниями половых органов и мочевыводящих путей может привести к обострению симптомов.

Препарат может маскировать симптомы острого воспаления за счет противовоспалительного действия диклофенака, что требует исключения бактериальной инфекции до его назначения.

Препарат содержит 0.3804 ммоль (8.75 мг) натрия в 3 мл раствора для инъекций. Это количество составляет менее 1 ммоля (23 мг) в одной дозе, т.е. препарат практически не содержит натрия.

Препарат содержит натрия сульфит, который в редких случаях может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фелоран может вызвать головокружение, апатию, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, что может изменить скорость реакций и способность концентрировать внимание. Пациентов, которые активно управляют транспортными средствами или работают с машинами, необходимо предупредить о возможности появления данных побочных эффектов.

Доклинические данные о безопасности

Доклинические исследования токсичности при однократном и многократном введении, а также исследования генотоксичности, мутагенности и карценогенности диклофенака не показали риска для людей при лечении терапевтическими дозами. Нет данных о наличии тератогенного потенциала у мышей, крыс или кроликов. Диклофенак не влияет на фертильность крыс. Пренатальное и постнатальное развитие потомства не было нарушено.

Передозировка

Симптомы: в зависимости от тяжести интоксикации клиническая картина характеризуется появлением таких симптомов, как:

  • чувство усталости, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. При тяжелых формах развивается полная клиническая картина гастро-интестинального, токсико-аллергического и церебрального синдрома.

Лечение:

  • проводится симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Специальные меры, такие как форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия являются неэффективными из-за высокого уровня связывания НПВС с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Другие НПВС и кортикостероиды:

  • не рекомендуется их одновременное применение с диклофенаком из-за повышенного риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Антикоагулянты:

  • существует более высокий риск появления кровотечения при одновременном лечении диклофенаком и аценокумаролом, гепарином.

Литий:

  • НПВС повышают уровень лития в плазме крови и понижают его почечный клиренс, что обуславливается подавлением синтеза простагландинов в почках. Риск появления побочных лекарственных реакций, обусловленных токсичностью лития, повышается. Рекомендуется следить за уровнем лития в сыворотке крови.

Метотрексат:

  • необходима повышенная осторожность при одновременном применении с диклофенаком, т.к. диклофенак потенцирует действие метотрексата, повышает его уровень в плазме и его токсичность.

Диуретики и антигипертензивные препараты:

  • одновременное применение диклофенака вместе с диуретиками или антигипертензивными лекарственными средствами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ) может уменьшить их антигипертензивный эффект, как и в случае с другими НПВС. Необходимо соблюдать осторожность при терапии. Нужно периодически измерять АД у пациентов пожилого возраста. Из-за повышенного риска нефротоксичности перед началом лечения нужно провести адекватную гидратацию пациента, необходимо контролировать функцию почек после начала комбинированного лечения с диуретиками и ингибиторами АПФ, а также некоторое время после его окончания. При одновременном лечении диклофенаком и калийсберегающими диуретиками необходимо контролировать водно-солевой баланс (гиперкалиемия).

Дигоксин:

  • диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.

Циклоспорин:

  • существует высокий риск усиления нефротоксического эффекта при одновременном применении диклофенака с другими НПВС, особенно у пациентов пожилого возраста.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:

  • при совместном применении с диклофенаком повышается риск возникновения кровотечения из ЖКТ.

Хинолоны:

  • одновременное применение хинолонов и диклофенака может повысить риск развития судорог у пациентов с или без данных об эпилепсии или судорогах в анамнезе.

Гипогликемические препараты:

  • клинические исследования показали, что диклофенак может применяться одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами, не оказывая влияния на их действие. Есть данные об отдельных случаях индукции гипо- или гипергликемии, что требует изменения дозы противодиабетических средств и контроля уровня глюкозы в крови.

Несовместимость

Фелоран не следует смешивать с другими инъекционными растворами

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года.

Контакты для обращений


СОФАРМА АО, представительство, (Болгария)

СОФАРМА АО

SOPHARMA PLC

A 16 Iliensko Shosse Str.
1220 Sofia, Bulgaria
Tel.: (+359 2) 938 31 23
Fax: (+359 2) 938 13 44
E-mail: mail@sopharma.bg
http://www.sopharma.bg


Все аналоги
Аналоги препарата
ФЕЛОРАН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ДИКЛОРАН (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
ДИКЛОРАН СР (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
РУМАКАР (Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
ФЕЛОРАН® (Balkanpharma-Troyan, AD, Болгария)
ЗОКСИН (LITAKA PHARMACEUTICALS, Limited, Индия)
ВОЛЬТАРЕН СР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ДИКЛОФЕНАК (Hemofarm Koncern, A.D., Сербия и Черногория)
ДИКЛОФЕНАК (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
РУМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
Аналоги КФУ
АЭРТАЛ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
КАТАФАСТ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ДЕКСКЕТОПРОФЕН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ФЕЛОРАН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ДИКЛОРАН (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
ДИКЛОРАН СР (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
ЗОКСИН (LITAKA PHARMACEUTICALS, Limited, Индия)
ВОЛЬТАРЕН СР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ДИКЛОФЕНАК (Hemofarm Koncern, A.D., Сербия и Черногория)
ДИКЛОФЕНАК (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
Другие препараты этого производителя
ТРОКСЕРУТИН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
АНТИАЛЕРЗИН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ФЕЛОРАН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ИНДОМЕТАЦИН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ВАЛЕРИАНА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
КЕТОТИФЕН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
СПАЗМАЛГОН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
МАРАСЛАВИН® (SOPHARMA, PLC, Болгария)
КЛЕНБУТЕРОЛ СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
КАРСИЛ® (SOPHARMA, PLC, Болгария)