капс. 75 мг: 10 шт.Капсулы твердые желатиновые номер 0, с корпусом белого цвета и крышечкой - оранжевого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| осельтамивир | 75 мг |
| (в виде осельтамивира фосфата) |
Вспомогательные вещества: повидон, лактоза безводная 155.8 мг, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный(Е172).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Исследования in vitro показали, что ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Фармакокинетика осельтамивира у детей и подростков в возрасте от 12 лет подобна таковой у взрослых.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При лечении взрослых и подростков с 13 лет (масса тела >40 кг) прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Для пациентов с ослабленным иммунитетом можно продлить прием препарата до 10 дней.
Для постконтактной профилактики гриппа взрослым и подросткам с 13 лет (масса тела >40 кг) - по 75 мг 1 раз/сут в течение 6 нед. или до 12 недель у лиц с ослабленным иммунитетом (во время эпидемии гриппа).
Профилактика во время эпидемии гриппа в сообществе
Для профилактики гриппа во время вспышки эпидемии рекомендовано применение 75 мг осельтамивира 1 раз/сут в течение 6 недель (или до 12 недель у иммунокомпрометированных пациентов).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Лечение гриппа у пациентов с нарушением функции почек:
У больных с КК менее 60 мл/мин дозу уменьшают до 30 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
У больных с КК менее 30 мл/мин и/или на гемодиализе дозу уменьшают до 30 мг 1 раз/сут (после каждого гемодиализа) в течение 5 дней.
У больных с КК менее 10 мл/мин препарат не используется.
Для пациентов, находящихся на перитонеальном диализе разовая доза составляет 30 мг.
Профилактика гриппа у пациентов с нарушением функции почек:
У больных с КК менее 60 мл/мин дозу уменьшают до 30 мг 1 раз/сут.
У больных с КК менее 30 мл/мин и/или на гемодиализе дозу уменьшают до 30 мг 1 раз/сут через день (после каждого второго гемодиализа).
У больных с КК менее 10 мл/мин препарат не используется.
Для пациентов, находящихся на перитонеальном диализе доза составляет 30 мг 1 раз в неделю.
Коррекции дозы пожилым пациентам не требуется, за исключением пожилых пациентов с нарушением функции почек средней или тяжелой степени тяжести.
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет лечение
Детям с массой тела от 10 до 15 кг: 30 мг 2 раза/сут 5 дней (10 дней для детей с ослабленным иммунитетом).
Детям с массой тела от 16 до 23 кг: 45 мг 2 раза/сут 5 дней (10 дней для детей с ослабленным иммунитетом).
Детям с массой тела от 24 до 40 кг: 60 мг 2 раза/сут 5 дней (10 дней для детей с ослабленным иммунитетом).
Детям с массой тела более 40 кг: 75 мг 2 раза/сут 5 дней (10 дней для детей с ослабленным иммунитетом).
Прием препарата следует начать как можно раньше: в течение первых двух суток с момента развития симптомов заболевания гриппом.
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет профилактика
Детям с массой тела от 10 до 15 кг: 30 мг 1 раз/сут 10 дней (то же для детей с ослабленным иммунитетом).
Детям с массой тела от 16 до 23 кг: 45 мг 1 раз/сут 10 дней (то же для детей с ослабленным иммунитетом).
Детям с массой тела от 24 до 40 кг: 60 мг 1 раз/сут 10 дней (то же для детей с ослабленным иммунитетом).
Детям с массой тела более 40 кг: 75 мг 1 раз/сут 10 дней (то же для детей с ослабленным иммунитетом).
Рекомендованная терапевтическая доза для детей в возрасте от 0 до 12 месяцев составляет 3 мг/кг два раза в сутки.
Рекомендованная продолжительность лечения детей (0-12 месяцев) с ослабленным иммунитетом составляет 10 дней.
Данные рекомендации по режиму дозирования не подходят для недоношенных детей.
Профилактика во время эпидемии гриппа у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев не изучалась.
Из ЛП, выпущенных в виде капсул, содержащих осельтамивир, можно приготовить суспензию с дозировкой 6мг/мл ex tempore.
Способ приготовления см. в описании референтного препарата Тамифлю®.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения), боль в животе, диспепсия; нечасто - повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, изменение сознания, судороги.
Со стороны сердца: нечасто - аритмия.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель, бронхит, назофарингит.
Прочие: чувство усталости, лихорадка, боль в конечностях, слабость, дерматит, экзема, крапивница, ангионевротический отек.
Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), повышенная чувствительность к осельтамивиру.
Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени.
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
См. раздел Режим дозирования.
Препарат следует использовать только для лечения и профилактики гриппа и только в случае, если достоверные эпидемиологические данные указывают на то, что вирус гриппа циркулирует в общей популяции. Чувствительность циркулирующих штаммов вируса гриппа к осельтамивиру может сильно варьировать.
Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.
Не обнаружено фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром или его основным метаболитом при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), римантадином или варфарином (у пациентов без гриппа, стабильных на варфарине).