Инструкция по применению ФОЗИКАРД (FOSICARD)

Ингибитор АПФ. Фозиноприл относится к пролекарствам. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит - фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Препарат оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает ОПСС и системное АД. Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.

После приема внутрь снижение АД начинается через 1 ч, достигает максимальных значений через 2-6 ч. Снижение показателей АД через 24 ч составляет 60-90% от максимального снижения АД, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут.

Всасывание и распределение

После приема внутрь всасывание фозиноприла составляет приблизительно 30-40%. Степень всасывания фозиноприла не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. C_max фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы фозиноприла.

Фозиноприл обладает линейной фармакокинетикой. Фозиноприлат в высокой степени связывается с белками плазмы крови (90-95%) и в незначительной степени связывается с клеточными компонентами крови. Имеет относительно небольшой V_d.

Метаболизм и выведение

50-100% абсорбированного фозиноприла гидролизуется в печени до фозиноприлата. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, при этом степень гидролиза заметно не изменяется.

У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени T_1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности всасывание, биодоступность и связывание препарата с белками плазмы крови существенно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата у пациентов с почечной недостаточностью почти на 50% ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Поскольку выведение через печень с желчью частично компенсирует снижение выведения через почки, клиренс фозиноприлата существенно не отличается у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести от такового у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. У пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин /1.73 м²) отмечается умеренное увеличение показателя AUC (менее чем в 2 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2% и 7% по сравнению с клиренсом мочевины.

Степень гидролиза фозиноприлата у пациентов с алкогольным или билиарным циррозом снижается в незначительной степени, несмотря на то, что скорость гидролиза может быть снижена. C_max и показатель AUC фозиноприлата выше у пациентов с печеночной недостаточностью после приема первой дозы, однако при введении повторных доз эта разница не имеет клинического значения.

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Рекомендуемая доза составляет 10 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг. Дозу препарата следует подбирать в соответствии с динамикой АД.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушение функции вестибулярного аппарата, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, рвота, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: аллергические, токсико-аллергические и иммунопатологические реакции, в т.ч. ангионевротический отек тонкой кишки (очень редко).

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение СОЭ. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные препараты.

Тератогенное фетотоксическое действие: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

• повышенная чувствительность к фозиноприлу;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С ocторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии, заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), нарушении функции печени или прогрессирующем заболевании печени (небольшие изменения водно-электролитного баланса могут стать причиной печеночной комы), метаболическом ацидозе, нарушении функции почек, стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки (возможно повышение концентрации азота мочевины и креатинина сыворотки крови), нарушении кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения), состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (диарея, рвота), аортальном стенозе, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, хронической сердечной недостаточности, соблюдении диеты с ограничением соли, состоянии после трансплантации почек, сахарном диабете, в пожилом возрасте.

Применение Фозикарда противопоказано при беременности и в период лактации. При использовании ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности возможны олигогидрамнион, артериальная гипотензия у плода и новорожденного, олигурия и летальный исход.

Рекомендуется вести тщательное наблюдение за новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

У новорожденных и грудных детей существует риск развития олигурии и неврологических paccтройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ.

Пациенты с тяжелым течением артериальной гипертензии или сопутствующей декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью должны начинать лечение препаратом Фозикард в условиях стационара.

Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (1 раз/мес в первые 3-6 мес лечения и с периодическими интервалами до 1 года у пациентов с повышенным риском нейтропении: при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани, применении препарата в высоких дозах), а также при первых признаках инфекции.

До начала и во время лечения Фозикардом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических лекарственных препаратов может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль содержания глюкозы в крови, особенно в течение первого месяца терапии ингибитором АПФ.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Фозикарда пациентам, соблюдающим диету с ограничением соли или бессолевую диету, т.к. повышается риск развития гипотензии.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и снижения АД вследствие уменьшения ОЦК.

Использование в педиатрии

У новорожденных и грудных детей существует риск развития олигурии и неврологических paccтройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ. Рекомендуется применение препарата в более низких начальных дозах и тщательное наблюдение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно возникновение головокружения, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретики.

Симптомы: снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: пациента следует поместить в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях передозировки рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема. При снижении АД - в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, при брадикардии - применение пейсмекера.

Фозиноприл не выводится в ходе гемодиализа.

Фозикард усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении Фозикарда с препаратами лития отмечается повышение концентрации последнего в крови.

Гипотензивные препараты, диуретики, наркотические анальгетики, лекарственные препараты для общей анестезии усиливают гипотензивное действие препарата; НПВС, поваренная соль ослабляют эффект Фозикарда.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) при одновременном применении с Фозикардом повышают риск развития гиперкалиемии.

НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) и эстрогены (вследствие задержки жидкости) могут снижать выраженность гипотензивного эффекта Фозикарда.

При одновременном применении ингибиторов AПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные препараты увеличивают риск развития гипокалиемии.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

АКТАВИС группа компаний, представительство, (Исландия)

Представительство АКТАВИС ЕАД (Республика Болгария) в Республике Беларусь

220114 Минск, Независимости пр-т 169, оф. 510-ю
Тел./факс: (375-17) 218-14-84
Факс: (375-17) 218-14-85