ФУРАГИН®
(ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
ФУРАДОНИН
(ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
капс. 25 мг: 30 шт.Капсулы твердые желатиновые, размер №4, коричневато-желтого/коричневато-желтого цвета; содержимое капсул - крупный порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, допускается наличие частиц разного размера белого, желтого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета.
| 1 капс. | |
| фурагин растворимый | 25 мг |
Вспомогательные вещества: магния карбонат основной, калия карбонат, тальк.
Состав капсул: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), желатин.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
капс. 50 мг: 30 шт.Капсулы твердые желатиновые, капсулы №3, желтого/желтого цвета; содержимое капсул - крупный порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, допускается наличие частиц разного размера белого, желтого, оранжевого и оранжевого-коричневого цвета.
| 1 капс. | |
| фурагин растворимый | 50 мг |
Вспомогательные вещества: магния карбонат основной, калия карбонат, тальк.
Состав капсул: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), желатин.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
Противомикробный препарат широкого спектра действия, относится к группе нитрофуранов. Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени.
Активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов, патогенных штаммов Staphylococcus spp. и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам.
В отношении Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis), Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.
Также активен в отношении многих других патогенных или условно-патогенных бактерий, включая Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium) и Corynebacteium, некоторые грамотрицательные бактерии (Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter spp., Neisseria spp., Salmonella spp., Shigella spp.).
Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.
Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) фурагина растворимого для большинства чувствительных микроорганизмов in vitro составляет 0.2 до 6 мкг/мл.
Механизм действия
Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры.
Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают, а наоборот, активизируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы). Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.
Фурамаг является смесью фуразидина калия и магния карбоната основного в соотношении 1:1. Фармакокинетические свойства фурагина растворимого отличаются от свойств простого фуразидина. Биодоступность фурагина растворимого приблизительно в 3 раза выше, чем у фуразидина при приеме внутрь в тех же дозах, и, следовательно, значительно повышается бактериостатический эффект.
Всасывание
После приема препарата внутрь фурагин растворимый абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Прием пищи способствует всасыванию активного вещества.
После однократного приема Фурамага в дозе 50 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч и сохраняется 6-8 ч; в моче фурагин растворимый обнаруживается через 2-4 ч.
Распределение
В организме фурагин растворимый распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание фурагина растворимого в лимфе (задерживает распространение инфекции лимфатическим путем). Концентрация активного вещества в желчи и моче в несколько раз выше, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фурагина растворимого составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фурагина растворимого в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.
Метаболизм
Незначительно биотрансформируется (<10%).
Выведение
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фурагина растворимого в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция.
В отличие от других нитрофуранов, после приема Фурамага рН мочи не меняется. В моче с кислой реакцией (рН < 5.5) активность нитрофуранов увеличивается и повышается риск развития токсичности. При щелочной реакции мочи выведение фурагина растворимого усиливается и эффективность препарата уменьшается.
Суточная доза выводится из организма в течение 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым назначают по 50-100 мг 3 раза/сут.
Детям с массой тела 30 кг и более - по 50 мг 3 раза/сут.
Детям от 1 года до 10 лет - по 5 мг/кг массы тела/сут, разделяя суточную дозу на 2-3 приема.
| Дети | Суточная доза | ||
| Возраст | Масса тела (кг) | мг | капсулы по 25 мг |
| 1-1.5 года | 10-13 | 50-65 | 2-3 |
| 1.5-2 года | 14-15 | 70-75 | 3 |
| 3-4 года | 16-18 | 80-90 | 3-4 |
| 5-6 лет | 19-24 | 95-120 | 4-5 |
| 7-10 лет | 25-30 | 125-150 | 5-6 |
| 11 лет и старше | более 30 кг | 150 | 6 |
Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней.
Для профилактики инфекции взрослым и детям с массой тела 30 кг и более назначают по 50 мг 1 раз/сут.
Детям от 1 года до 10 лет - по 1-2 мг/кг массы тела/сут при хроническом цистите или до снятия обструкции при пиелонефрите.
Особенности применения у детей в возрасте 6 лет
Применение капсулированных лекарственных форм у детей в возрасте 6 лет сопровождается риском аспирации, т.к. полностью контроль над глотательным рефлексом развивается к шестилетнему возрасту. При применении у детей в возрасте до 6 лет рекомендуется проглотить содержимое после вскрытия капсулы.
В случае пропуска приема препарата, очередную дозу следует принять в обычное время. Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Фурамаг может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота проявления не известна (невозможно определить по доступным данным).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость; редко - периферическая невропатия, нарушения зрения; очень редко - легкая внутричерепная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - острые и хронические реакции повышенной чувствительности легких. Одновременно с острой легочной реакцией сообщалось о кожной сыпи, зуде, крапивнице, ангионевротическом отеке и миалгии. Острая легочная реакция - реакция повышенной чувствительности, которая может развиться в течение нескольких часов, редко - минут, и характеризуется лихорадкой, эозинофилией, кашлем (с или без мокроты), болью в груди, сильной одышкой. Острая легочная реакция обычно проходит после прекращения приема лекарственного средства. Хронические легочные реакции могут возникнуть в течение длительного периода времени после прекращения терапии нитрофуранами и характеризуются постепенно усиливающейся одышкой, учащенным дыханием, лихорадкой, эозинофилией, прогрессирующим кашлем, интерстициальной пневмонией и/или фиброзом легких.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, метеоризм; редко - рвота, отсутствие аппетита, диарея, диспепсия, запор, боль в животе; очень редко - панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит. Частота побочных эффектов уменьшается при приеме препарата с пищей.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - папулезные высыпания, зуд; очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, обратимая алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.
Другие: очень редко - слабость, повышение температуры. Фурамаг окрашивает мочу в темно-желтый или коричневый цвет.
Чтобы избежать побочных эффектов, рекомендуется употреблять большое количество жидкости, принимать витамины группы В и антигистаминные средства. При значительно выраженных побочных эффектах следует снизить дозу или прекратить прием лекарственного средства.
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Отсутствуют адекватные хорошо контролируемые клинические исследования о применении препарата при беременности и в период кормления грудью.
Нитрофураны преодолевают плацентарный барьер и обнаруживаются в материнском молоке.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. существует риск развития гемолиза.
С осторожностью следует назначать пациентам с нарушениями функции почек, печени и нервной системы. Фурамаг не рекомендуется принимать при инфекциях паренхимы почек.
Необходимо соблюдать осторожность пациентам с анемией, дефицитом витаминов группы В, заболеваниями легких и пациентам с повышенной чувствительностью в анамнезе.
С осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом в связи с риском развития полиневропатии. При первых симптомах невропатии прием препарата следует прекратить. Длительное применение Фурамага может также вызвать периферическую невропатию.
При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и почек, а также функции легких, особенно у пациентов старше 65 лет (риск легочного фиброза).
При длительном применении профилактических доз Фурамага, клинически значимая резистентность бактерий не развивается.
Нет данных о случаях развития псевдомембранозного колита во время лечения Фурамагом, хотя сообщения о случаях псевдомембранозного колита есть почти у всех антибактериальных средств, включая производные нитрофурана. Следует принимать во внимание вероятность данного побочного действия у пациентов с диареей, вызванной подавлением естественной микрофлоры прямой кишки во время применения антибактериальных средств. В отличие от антибиотиков, Фурамаг практически не изменяет микрофлору кишечника. В случае легкой формы псевдомембранозного колита достаточно прекратить прием антибактериального средства.
У пациентов, принимающих Фурамаг, при определении глюкозы в моче методом восстановления меди могут быть ложно-положительные результаты. Если для определения глюкозы в моче используются ферментативные методы, Фурамаг на результаты анализа не влияет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Но пациентам, у которых во время лечения возникают головокружение, сонливость или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Данных о случаях передозировки не поступало. Обычно токсические явления могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек. В этих случаях наблюдают усиление проявлений побочных эффектов препарата.
Лечение: следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики невритов возможно назначение витаминов группы В (тиамина бромид).
Не следует применять Фурамаг одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами, т.к. возможно угнетение процессов кроветворения.
При одновременном применении с пенициллином и цефалоспорином, существенно повышается антибактериальное действие. Хорошо комбинируется с тетрациклином, эритромицином или олеандомицином.
Средства, подщелачивающие мочу, ослабляют активность нитрофуранов.
Средства, подкисляющие мочу (кислоты, в т.ч. аскорбиновая кислота, а также кальция хлорид), усиливают активность препарата, но возрастает риск развития токсических явлений.
Одновременное применение Фурамага и урикозурических лекаственных средств (пробенецид, сульфинпиразон) снижает экскрецию фуразина с мочой и, следовательно, может увеличить токсичность.
Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки, т.к. могут усилиться нежелательные побочные действия (головная боль, тошнота, рвота, усиленное сердцебиение, сниженное АД, судороги).
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Представительство АО "Olainfarm"
в Республике Беларусь
220034 Минск
ул. Краснозвездная 18б, пом. 5, 6, 30
Тел./факс: (375-17) 284-52-73
E-mail: olainbelarus@olainfarm.by
http://www.olainfarm.lv
