ФУРОСЕМИД-ДАРНИЦА
(ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЧАО, Украина)
ФУРОСЕМИД
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ФУРОСЕМИД
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
таб. 40 мг: 50 шт.Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| фуросемид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, полиэтиленгликоль, лактозы моногидрат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фуросемид является петлевым диуретиком, который подавляет абсорбцию ионов натрия и хлора восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных канальцев нефрона. Эффект в дистальных канальцах не зависит от подавляющего действия карбоанхидразы или эффекта альдостерона. Фармакологическое действие фуросемида ограничено только почками.
Начало диуретического действия наступает в течение приблизительно 1 ч после перорального применения. Продолжительность диуретического действия - 3-6 ч. При пероральном применении препарат быстро резорбируется из ЖКТ, величина биодоступности составляет в среднем 50-70%.
Распределение
Характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. У здоровых субъектов концентрации в плазме крови изменяются от 1 до 400 мкг/мл, причем 91-99% фуросемида связывается с белками плазмы крови. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод.
Метаболизм
Глюкурониды фуросемида являются одним или как минимум основным метаболитом его биотрансформации у человека. Небольшое количество метаболизируется путем отщепления боковой цепи.
Выведение
Выведение с мочой (клубочковая фильтрация и проксимальная тубулярная секреция) составляет около 66% от дозы, а оставшееся количество выводится с фекалиями. Значительно большее количество фуросемида выводится после в/в введения по сравнению с пероральным применением (таблетки или раствор). Фуросемид проникает в грудное молоко.
Период полувыведения
Фуросемид имеет двуфазний T1/2, который составляет примерно 2 ч. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью величина T1/2 увеличивается.
Принимается внутрь. Доза зависит от показаний и тяжести состояния.
Взрослые:
Отеки сердечного, почечного или печеночного происхождения:
— состояние средней тяжести: 1/2 до 1 таблетки по 40 мг фуросемида ежедневно;
— тяжелое состояние: от 2 до 3 таблеток по 40 мг фуросемида в день в 1 или 2 приема или от 3 до 4 таблеток по 40 мг фуросемида в день в 2 приема.
Максимальная суточная доза - 600 мг.
Артериальная гипертензия при хронической почечной недостаточности:
В комбинации с другими антигипертензивными препаратами (например, антагонистами ренин-ангиотензиновой системы) обычная рекомендуемая доза составляет от 20 мг/сут до 120 мг/сут в один или несколько приемов в день.
Дети: при отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения суточная доза составляет от 1 до 2 мг/кг массы тела, которая принимается в 1-2 приема.
Метаболизм и нарушения системы пищеварения: увеличение выделения натрия и хлоридов и, соответственно, воды; увеличение выделения других электролитов (особенно калия, кальция и магния); симптоматическое нарушение электролитного баланса и метаболический алкалоз; гиповолемия и дегидратация, особенно у пациентов пожилого возраста. Сильное уменьшение количества жидкости в организме может привести к гемоконцентрации с тенденцией к образованию тромбозов; временное повышение уровней креатина и мочевины в крови; увеличение уровней холестерина и триглицеридов в сыворотке крови; увеличение уровней мочевой кислоты в сыворотке и появление приступов подагры; снижение переносимости глюкозы; анорексия.
Сердечно-сосудистые нарушения: гипотензия, включая ортостатическую гипотензию; тенденция к тромбозам; аритмия; васкулит.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: острая задержка мочеиспускания у пациентов с частичной обструкцией выделения мочи; интерстициальный нефрит; спазм мочевого пузыря; нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, колики, запор; острый панкреатит; раздражение слизистой оболочки ротовой полости и желудка.
Нарушения гепатобилиарной системы: внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Нарушения со стороны органов чувств: нарушения слуха, звон в ушах, потеря слуха; нечеткость зрения, ксантопсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, другие высыпания и буллезные высыпания, многоформная эритема, буллезный пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, светочувствительность.
Нарушения со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: парестезии; печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоклеточной недостаточностью; головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия; эозинофилия; пемоконцентрация.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения: увеличение риска персистенции незаращения артериального протока у недоношенных детей при введении фуросемида в первые недели жизни.
Другие: мышечные спазмы, лихорадка.
При проведении гемодиализа при тяжелой почечной недостаточности экскреция фуросемида осуществляется преимущественно с желчью, поэтому существует риск его передозировки. Фуросемид не рекомендуется применять в комбинации с литием или сультопридом.
Во время беременности применение препарата противопоказано. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.
Противопоказан при острой почечной недостаточности.
При проведении гемодиализа при тяжелой почечной недостаточности экскреция фуросемида осуществляется преимущественно с желчью, поэтому существует риск его передозировки.
Дети: при отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения суточная доза составляет от 1 до 2 мг/кг массы тела, которая принимается в 1-2 приема.
Препарат не применяют детям с массой тела менее 10 кг. Дозу детям необходимо снижать в соответствии с массой тела.
Применение фуросемида требует регулярного медицинского и лабораторного контроля.
Во время лечения препаратом необходимо обеспечить постоянный отток мочи.
В процессе лечения рекомендуется регулярный мониторинг уровней натрия, калия, кальция, хлора, магния и креатинина сыворотки крови, особенно у пациентов с высоким риском развития электролитного дисбаланса или в случае значительной потери жидкости (рвота, диарея, интенсивное потоотделение).
Гиповолемия, обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть откорректированы, для чего может потребоваться временное прекращение приема фуросемида.
При применении лекарственного средства следует рекомендовать пациентам пищу с высоким содержанием калия. Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть необходимость медикаментозной компенсации потери калия. С особой осторожностью следует назначать препарат и контролировать состояние:
— пациентов, у которых латентная форма диабета может перейти в выраженную или пациентов, больных диабетом с повышенной потребностью в инсулине;
— пациентов с подагрой. Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты и может спровоцировать приступ подагры;
— пациентов с гепаторенальным синдромом;
— пациентов с гипопротеинемией, обусловленной нефротическим синдромом или циррозом печени (более слабое действие фуросемида, но существует риск развития ототоксичности);
— пациентов с нарушением мочеиспускания (гипертрофия предстательной железы или обструкция мочевых путей), у которых возможно развитие острой задержки мочи (при приеме препарата должен обеспечиваться постоянный отток мочи);
— больных артериальной гипотензией;
— пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения АД, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, поставляющих кровь к головному мозгу.
Отмечались случаи реакций фотосенсибилизации при применении тиазидных диуретиков. Если во время лечения такие реакции возникли, лечение рекомендуется прекратить. При необходимости возобновления применения препарата рекомендуются меры защиты участков кожи, подверженных воздействию солнечных лучей или искусственного УФ.
Спортсмены
Прием фуросемида может привести к ложноположительному результату теста при проведении допинг-контроля.
Этот лекарственный препарат содержит как вспомогательное вещество лактозу, поэтому может представлять угрозу для пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Дети
Препарат не применяют детям с массой тела менее 10 кг. Дозу детям необходимо снижать в соответствии с массой тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения препаратом возможно снижение способности концентрировать внимание. Следует воздерживаться от применения препарата лицам, управляющим транспортными средствами и работающим с опасными механизмами.
Симптомы: гиповолемия, обезвоживание организма, ортостатический коллапс, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков), тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая в шок), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.
Специфического антидота нет. При возникновении любых признаков передозировки следует прекратить лечение препаратом и при необходимости ввести раствор электролитов для восстановления циркуляторного объема и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое.
Фуросемид повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов, а нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) в результате применения фуросемида могут повышать токсичность препаратов дигиталиса и препаратов, вызывающих синдром удлинения интервала QT. При одновременном назначении фуросемида с этими препаратами необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ.
В некоторых случаях прием фуросемида в течение 24 ч после приема хлоралгидрата может вызвать приливы крови, усиленное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение АД и тахикардию. Следовательно, совместное применение этих препаратов не рекомендуется.
Учитывая повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором) не рекомендуется одновременное применение фуросемида со следующими группами лекарственных средств:
— антиаритмическими препаратами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилид, дофетилид);
— некоторыми нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидами (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), другими нейролептиками (пимозид);
— другими лекарственными средствами: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, мизоластин, галофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин.
Одновременное применение фуросемида:
— с такими энзимными индукторами как фенобарбитал, фенитоин и т.д. - действие фуросемида снижается;
— с рисперидоном - усиление мочегонного действия одновременно с повышенным выведением натрия и, в некоторых случаях, хлоридов. Необходимо оценить соотношение риск/польза перед принятием решения относительно комбинированного или одновременного лечения с фуросемидом;
— с холестирамином - необходимо применять этот препарат как минимум через 1 ч после приема фуросемида;
— с вазопрессорными аминами, пероральными противодиабетическими средствами, инсулином, аллопуринолом - возможно уменьшение их терапевтического действия;
— с метформином - возможно развитие лактоацидоза. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин;
— с миорелаксантами курареподобного типа, теофиллином - усиление их действия;
— с аминогликозидами и другими ототоксическими лекарственными средствами - воможно потенцирование ототоксического действия препаратов. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.
— с некоторыми цефалоспоринами, другими нефротоксическими антибиотиками и препаратами - возможно усиление их токсического действия и нарушение функции почек;
— с цисплатином - риск возникновения ототоксических эффектов, возможно усиление нефротоксичности цисплатина. Если при лечении цисплатином необходим форсированный диурез, фуросемид назначают в низкой дозе (40 мг при нормальной функции почек) и при достаточной степени гидратации организма;
— с сукральфатом - возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия фуросемида (уменьшается абсорбция фуросемида из кишечника), что требует их раздельного применения (с интервалом не менее 2 ч);
— с циклоспорином А - возможно увеличение риска возникновения подагрического артрита в результате как и гиперурикемии, вызванной фуросемидом, так и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином;
— с нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе индометацином, ацетилсалициловой кислотой) - возможно существенное уменьшение диуретического и гипотензивного эффекта фуросемида. При обезвоживании или гиповолемии нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов;
— с карбамазепином, аминоглютетимидом - возможно увеличение риска гипонатриемии;
— с глюкокортикостероидами - риск возникновения гипернатриемии и увеличение риска гипокалиемии;
— с β2-симпатомиметиками, препаратами корня солодки в больших дозах (в том числе и карбеноксолоном), с длительным применением слабительных средств - увеличивается риск развития гипокалиемии;
— с препаратами лития - повышается уровень лития в сыворотке крови и усиливается токсичность препаратов лития. Поэтому при их одновременном применении рекомендуеться контролировать уровень лития в сыворотке крови и корректировать его дозу;
— с антигипертензивными средствами (в том числе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II) - потенцируется их действие. Перед началом применения или при повышении дозы ингибиторов АПФ/антагонистов рецептора ангиотензина II дозу фуросемида следует снизить или временно прекратить его прием;
— с пробенецидом, метотрексатом и другими лекарственными средствами, которые, подобно фуросемиду, подлежат значительной канальцевой секреции в почках - возможно снижение эффективности фуросемида. А также фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Применение высоких доз фуросемида и вышеупомянутых лекарственных средств может вызвать увеличение их уровней в сыворотке крови и, как следствие, увеличение риска возникновения их побочных эффектов;
— с йодсодержащими рентгенконтрастными средствами - в случае дегидратации, вызванной диуретиками, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодсодержаших контрастных веществ. В таких случаях необходима предварительная регидратация.
Препарат хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света, при температуре не выше 25°С.
