A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ГЕФИТИНИБ (GEFITINIB)

  • Описание препарата Гефитиниб
  • Состав препарата Гефитиниб
  • Показания препарата Гефитиниб
  • Условия хранения препарата Гефитиниб
  • Срок годности препарата Гефитиниб
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: НАТИВИТА, СООО (Республика Беларусь)
Активное вещество: гефитиниб
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Другие противоопухолевые препараты (L01X) > Ингибиторы протеинкиназы (L01XE) > Gefitinib (L01XE02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой 250 мг: 30 шт.
Рег. №: 18/01/2627 от 08.11.2016 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "250" на одной стороне, "GEFTINAT" - на другой.

1 таб.
гефитиниб 250 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, повидон К30, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 300, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, инстагло (содержит гидроксипропилметилцеллюлозу, макрогол 300, глицерин, тальк).

30 шт. - банки (1) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ГЕФИТИНИБ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 13.10.2011 г.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Cmax в плазме крови достигается в течение 3–7 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При показателе желудочного рН выше 5, биодоступность гефитиниба снижалась на 47%.

Регулярное применение препарата 1 раз/сут приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Css достигается после приема 7-10 доз. Vd гефитиниба при достижении Css составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и α1-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму при участии изофермента CYP3A4. Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями:

  • метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенизированной фенильной группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови человека – О-десметилгефитиниб. Метаболит обладает в 14 раз меньшей активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.

Общий плазменный клиренс гефитиниба - приблизительно 500 мл/мин. T1/2 в среднем составляет 41 ч. Выводится в основном с калом; с мочой выводится менее 4% от введенной дозы.

Показания к применению

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.
Реклама

Режим дозирования

Внутрь в дозе 250 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При плохо купирующейся диарее на фоне лечения или при побочных реакциях со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением приема гефитиниба в дозе 250 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови:

  • часто - гематурия и носовое кровотечение;
  • нечасто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто – диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота;
  • часто – рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз;
  • редко - панкреатит.

Со стороны органа зрения:

  • часто - конъюнктивит, блефарит;
  • нечасто - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны дыхательной системы:

  • нечасто - интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Дерматологические реакции:

  • очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы;
  • часто - изменения ногтей, алопеция;
  • очень редко - токсический эпидермальный некролиз и многоформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции:

  • очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Прочие:

  • часто - астения, повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к гефитинибу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период лактации. Мужчинам и женщинам детородного возраста в период применения гефитиниба и, как минимум, в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

В период лечения следует периодически оценивать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз применение гефитиниба следует прекратить.

Применение у пожилых пациентов

Пожилой возраст (старше 55 лет) является фактором, повышающим риск развития интерстициального поражения легких.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте.

Особые указания

С осторожностью применять при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения гефитинибом); при повышении активности печеночных трансаминаз.

При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата следует прекратить и провести незамедлительное обследование пациента. Если подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, гефитиниб следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Среди факторов, повышающих риск развития интерстициального поражения легких были отмечены:

  • курение, тяжелое общее состояние, нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии < 50%, продолжительность болезни < 6 месяцев, интерстициальная пневмония в анамнезе, пожилой возраст (старше 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

В период лечения следует периодически оценивать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз применение гефитиниба следует прекратить.

У пациентов, принимающих варфарин, в период лечения гефитинибом необходимо проводить регулярный контроль протромбинового времени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гефитиниба и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) среднее значение AUC гефитиниба уменьшается на 83%.

Итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC гефитиниба на 80%, что может быть клинически значимым, т.к. побочные эффекты зависят от дозы и концентрации.

При одновременном применении с препаратами, способствующих значительному и длительному повышению рН желудочного содержимого, наблюдалось уменьшение AUC гефитиниба на 47%.

При совместном применении гефитиниба и винорельбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина.

Препараты, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, способны усиливать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Поэтому при одновременном применении гефитиниба с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, настойка зверобоя, возможно снижение эффективности гефитиниба.


Все аналоги
Другие препараты этого производителя
АБИРАТЕРОНА АЦЕТАТ (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
ВОДА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
ВЕЛПАНАТ (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
ГЕПЦИНАТ (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
ИНФАСУРФ® (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
БОЗЕНТАН (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
ЛЕТРОЗАК (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
ГЛАЦЕТАТ (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
ЛЕНАЛИДОМИД (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
БЕНДАМУСТИН (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)