A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ

ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (GENTAMICIN SULFAT) инструкция по применению

  • Инструкция по применению ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ
  • Состав препарата ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ
  • Показания препарата ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ
  • Условия хранения препарата ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ
  • Срок годности препарата ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ
Владелец регистрационного удостоверения: БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
Активное вещество: гентамицин
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Аминогликозиды (J01G) > Прочие аминогликозиды (J01GB) > Gentamicin (J01GB03)
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 4% (80 мг/2 мл): амп. 10 шт.
Рег. №: 10/11/147 от 25.11.2010 - Действующее
Раствор для инъекций 4% 1 мл 1 амп.
гентамицина сульфат 40 мг 80 мг

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (вт.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0.5-1.5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в сыворотке крови достигается после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15мин; Cmax после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связь с белками плазмы - низкая (до 10%).

Vd у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается.

У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 недели до 6 месяцев - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания к применению

Сепсис, менингит, септический эндокардит, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (в том числе, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции костей и суставов (в том числе, остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами.

Гентамицин показан при гнойно-септических заболеваниях, возникающих у больных с лейкозами и злокачественными новообразованиями на фоне проводимой цитостатической, лучевой терапии и при применении иммунодепрессантов.

Реклама

Режим дозирования

В/м и в/в (капельно).

Максимальная суточная доза у взрослых и детей при в/м и в/в введении составляет 5 мг/кг.

Разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет при инфекциях мочевыводящих путей составляет 0.4 мг/кг, суточная – 0.8-1.2 мг/кг.

При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. При сепсисе и других тяжелых инфекциях (перитонит, деструктивная пневмония, абсцесс легких и др.) в зависимости от тяжести процесса разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0.8-1 мг/кг, суточная 2.4-3.2 мг/кг.

У детей младшего возраста, особенно первых недель жизни, гентамицин рекомендуется применять только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит, перитонит). Суточная доза гентамицина сульфата у новорожденных и грудных детей составляет 2-5 мг/кг; у детей 1-5 лет – 1.5-3 мг/кг; 6-14 лет - 3 мг/кг. Суточную дозу препарата вводят в 2-3 приема.

При в/в введении разовую дозу препарата для взрослых разводят в 200 мл (для детей - в 50-100 мл) 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Лекарственное средство вводят 2 раза в сут со скоростью 60 капель в минуту. Концентрация лекарственного средства в растворе не должна превышать 1 мг/мл.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или удлинения интервалов между введениями. При клиренсе креатинина более 50 мл в минуту при первом введении гентамицин назначают в нагрузочной дозе, затем - 80-90% от нагрузочной дозы каждые 8-12 ч. При клиренсе креатинина 10-50 мл в минуту при первом введении гентамицин назначают в нагрузочной дозе, затем - 35-80% от нагрузочной дозы каждые 12 ч или 60-90% от нагрузочной дозы каждые 24 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл в минуту при первом введении гентамицин назначают в нагрузочной дозе, затем - 10-35% от нагрузочной дозы каждые 12 ч или 60% от нагрузочной дозы каждые 24 ч.

При проведении гемодиализа дополнительно вводится разовая доза антибиотика. Продолжительность лечения при в/м введении составляет 7-10 дней, при внутривенном - 2-3 дня с последующим переходом на в/м введение.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения:

  • анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы:

  • подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, нротеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств:

  • ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели:

  • обратимая гранулоцитопения;
  • у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие:

  • лихорадка, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, миастения, сахарный диабет, средний отит, перенесенный ранее средний отит, период лактации, беременность (только по «жизненным» показаниям).

Нельзя назначать одновременно или последовательно с другими ото- и нефротоксическими лекарственными средствами, а также с «петлевыми» диуретиками.

С осторожностью. Паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказано применение в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения).

Гентамицин проходит через плаценту. У плода возможно появление признаков ототоксичности. При беременности назначение гентамицина возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно, у лиц пожилого возраста.

Токсичность гентамицина так же, как и других аминоглизодидов, зависит от концентрации в плазме. Если концентрация в плазме превышает 10 мкг/мл возможно поражение вестибулярного аппарата. Чтобы избежать явлений ото-, нефро- и нейротоксичности, необходимо контролировать концентрацию гентамицина в плазме. Пиковая концентрация в плазме крови не должна превышать 10 мкг/мл, а содержание гентамицина за 1 час до очередной инъекции не должна быть выше 2 мкг/мл. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить аудиометрию для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лекарственное средство и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами:

  • при применении гентамицина нельзя исключит вероятность появления судорог, эпилептических припадков, сонливости, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции не рекомендуются.

Передозировка

Симптомы:

  • снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение:

  • взрослым в/в вводят антихолинэстеразные препараты (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина).

Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима вспомогательная или искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа. При гемодиализе через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. При перитонеальном диализе за 48-72 ч выводится 25% дозы.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце, необходимо вводить в разные участки тела) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

«Петлевые» диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Однако гентамицин и эти лекарственные средства следует вводить с интервалом не менее 1 ч в разные участки тела (значительная взаимная инактивация).

Цефалоспорины, особенно цефалотин, повышают риск нефротоксичности гентамицина. Гентамицин усиливает антикоагулянтные эффекты варфарина и фенилина. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности. 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ГЕНТАМИЦИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ГЕНТАМИЦИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)