ТРАКТОЦИЛ
(FERRING, GmbH, Германия)
р-р для в/в введения 5 мкг/мл: 2 мл амп. 5 шт.Раствор для внутривенного введения бесцветный, прозрачный.
| 1 амп. (2 мл) | |
| гексопреналина сульфат | 0.01 мг (10 мкг) |
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.05 мг, натрия хлорид - 18 мг, серная кислота 1М р-р - q.s. до рН 3.0, вода д/и - до 2 мл.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома, одним кольцом серого цвета и одним - бирюзового. - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
ГИНИПРАЛ® является селективным b2-симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием ГИНИПРАЛа® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей b2-селективности ГИНИПРАЛ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток у беременной женщины и плода.
ГИНИПРАЛ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Исследования с 3Н-меченными веществами, проведенные на крысах, показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после в/в инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 ч только .6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х ч 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После в/м введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.
Для в/в струйного введения или инфузий.
Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно (в течение 5-10 минут) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем (20 капель=1 мл) - после разведения изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до 10 мл.
Дозировка.
1. Острый токолиз.
10 мкг (1 ампула по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
2. Массивный токолиз.
В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 ампулы по 2 мл) с последующей инфузией ГИНИПРАЛа® со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий ГИНИПРАЛа со скоростью 0.3 мкг/мин., без предварительного болюсного введения препарата. Препарат следует довести до общего объема 500 мл изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы.
3. Длительный токолиз.
Длительная капельная инфузия 0.075 мкг/мин. Препарат следует довести до общего объема 500 мл изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы .
Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой и не должна превышать 48 часов, так как основной эффект токолитической терапии состоит в отсрочке родов на 48 часов.
Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально.
Во время лечения необходимо тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений пациентки и уровень гидратации (из-за риска отека легких). Максимальная частота сердечных сокращений не должна превышать 120 ударов в минуту. Объем жикости для инфузии должен быть минимальным.
Головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия (частота сердечных сокращений у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется), отеки, головокружение, в редких случаях тошнота и рвота.
У больных, страдающих бронхиальной астмой, и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам, прием ГИНИПРАЛа® может вызывать аллергические реакции, возможные симптомы которых: затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазмы или анафилактический шок.
Может отмечаться незначительное возрастание частоты сердечных сокращений у матери. Возможно снижение артериального давления, особенно диастолического. В редких случаях отмечено появление желудочковых экстрасистол, жалоб на боли в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Гликогенолитическое действие препарата проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее. Диурез, особенно в начале лечения, снижается.
Гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание концентрации трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдается атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула. У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Во время применения ГИНИПРАЛа® следует следить за пульсом и артериальным давлением матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения. Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять ГИНИПРАЛ® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 120 уд./мин) или/и выраженном снижении артериального давления следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение ГИНИПРАЛа® следует немедленно прекратить.
У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение ГИНИПРАЛа®, особенно в начальной стадии лечения, может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды происходят непосредственно после курса лечения ГИНИПРАЛом®, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).
В отдельных случаях одновременное применение глюкокортикостероидов во время инфузий ГИНИПРАЛа® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек). Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей. Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается. Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием ГИНИПРАЛа® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза. При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Симптомы: сильное возрастание частоты сердечных сокращений у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.
Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа® - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа®.
Неселективные бета-блокаторы ослабляют действие ГИНИПРАЛа® или нейтрализуют его. Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа®. Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением глюкокортикостероидов, снижается под действием ГИНИПРАЛа®. ГИНИПРАЛ® ослабляет действие пероральных гипогликемических средств. Следует избегать одновременного применения ГИНИПРАЛа® с другими симпатомиметиками (сердечно-сосудистые и антиастматические средства), т.к. это может вызвать усиление воздействия на сердечную деятельность и появления симптомов передозировки. Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение ГИНИПРАЛом® следует прекратить по возможности за 6 часов до запланированной анестезии галогенсодержащими анестетиками. ГИНИПРАЛ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистерол или минералокортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания ГИНИПРАЛа с другими растворами, кроме изотонического раствора хлорида натрия и 5% раствора глюкозы.
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Представительство общества с ограниченной ответственностью "TAKEDA Osteuropa Holding GmbH"
в Республике Беларусь
220030 Минск, ул. Интернациональная, 36-1, оф. 522
Тел./факс: (375-17) 240 41 20
http://www.takeda.com.ru
office.by@takeda.com
