Инструкция по применению ГИСТАФЕН^® (GISTAFEN)

Действующее вещество препарата - сехифенадин является блокатором гистаминовых H₁-рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые НТ₁-рецепторы, таким образом ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемия кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает противогистаминное действие, не только блокируя H₁-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его метаболизма ферментом диаминоксидазой, который расщепляет эндогенный гистамин. При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает артериальное давление, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное действие гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, кровеносных сосудов; интоксикацию, вызванную гистамином и серотонином; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков. Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Сехифенадин влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток Т-лимфоцитов в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов А и G.

Сехифенадин незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако, в отдельных случаях, при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдаются изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на артериальное давление, показатели электрокардиограммы (ЭКГ), концентрацию сахара и холестерина в крови, не влияет на показатели электроэнцефалограммы.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max действующего вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме накапливается преимущественно в легких, печени, самая низкая концентрация - в головном мозге. Сехифенадин метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.

После приема одноразовой дозы 50 мг T_1/2 действующего вещества из плазмы крови составляет 12 ч, а после повторных доз T_1/2 укорачивается до 5.8 ч, т.е., сехифенадин не кумулируется в организме. 50% дозы выводятся из организма с желчью, более 20% - с мочой. Около 30% дозы выводятся в неизмененном виде, 40-50% в виде метаболитов.

Острые и хронические аллергические заболевания: поллинозы, аллергический ринит, риносинусопатии (атопические и инфекционно-аллергические); аллергические реакции, связанные с применением лекарственных средств, пищевых продуктов, средств бытовой химии.

Аллергические и другие заболевания, сопровождающиеся кожным зудом (аллергический или атопический дерматит, васкулит кожи, нейродермит, красный плоский лишай).

Профилактика заболеваний аллергического характера (до сезонного обострения) и поддерживающая терапия.

Таблетки Гистафена принимают внутрь после еды, запивая водой.

Острые и хронические аллергические заболевания: взрослым по 50-100 мг 2-3 раза в день. Обычно терапевтический эффект наступает через 1-3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5-15 дней. При необходимости курс лечения повторяют.

Профилактика заболеваний аллергического характера (до сезонного обострения) и поддерживающая терапия: взрослым по 50 мг 2 раза в день. Для профилактики рекомендуется начинать применение препарата за 2 недели до ожидаемой аллергической реакции.

Таблетки Гистафена можно сочетать с препаратами местного применения (мазь, компресс, глазные капли, капли для носа).

Переносимость препарата хорошая. При дозах Гистафена выше 200 мг в день наблюдалась сухость во рту у 9.5% больных, слабые боли в эпигастрии, диспептические расстройства у 2.4%, особенно при приеме препарата натощак. У лиц с хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта возможность появления побочных действий увеличивается. В отдельных случаях препарат может усилить аппетит. Побочные эффекты проходят в первые дни лечения и нет необходимости в отмене препарата или в значительном снижении дозы.

Иногда наблюдается уменьшение количества лейкоцитов (эозинофилов) в крови, нарушения менструального цикла (1.1 %), легкий диуретический эффект, головная боль (0.4 %). Сонливость (в среднем – 13.3 %) - дозозависимая. При дозах Гистафена 150 мг в день сонливость наблюдают у 1.97 % больных, при увеличении дозы до 400 мг в день - у 24.6 % больных. В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения. Гистафен улучшает сон у больных, страдающих бессонницей из-за зуда.

Редко - возбуждение, бессонница, которые чаще встречаются при применении высоких доз препарата.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата. Приступ астмы. Беременность и кормление грудью. Применение противогистаминных препаратов противопоказано пациентам, применяющим ингибиторы МАО.

Соблюдать осторожность при нарушениях функций почек (лечение начинают с минимальной дозы), тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, печени.

Отсутствуют клинические исследования о применении препарата детям и пациентам старческого (после 70 лет) возраста.

Применение в период беременности и кормления грудью противопоказано. Безопасность применения таблеток Гистафен у беременных не изучена.

В период кормления грудью применение противогистаминных препаратов не рекомендуется из-за возможности неблагоприятного влияния на ЦНС младенца. Необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами. Лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции (напр., водители транспорта), следует предварительно установить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного или снотворного действия. Этим лицам необходимо соблюдать осторожность.

Препарат малотоксичен. Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие диспептические явления. Мероприятия: проводят симптоматическую терапию. Специальный антидот не известен.

Гистафен не усиливает угнетающее действие снотворных средств и алкоголя на ЦНС. Пациентам, применяющим ингибиторы МАО, противопоказано применение противогистаминных препаратов.

В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

ОЛАЙНФАРМ АО, представительство, (Латвия)

Представительство АО "Olainfarm"
в Республике Беларусь

220034 Минск
ул. Краснозвездная 18б, пом. 5, 6, 30
Тел./факс: (375-17) 284-52-73
E-mail: olainbelarus@olainfarm.by
http://www.olainfarm.lv