Инструкция по применению ГЛЮКОФАЖ^® (GLUCOPHAGE)

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен:

• снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

В очень незначительной степени подвергается метаболизму. Выводится почками и с калом (20-30%). Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин, что свидетельствует об активной канальцевой секреции. T_1/2 - 9-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

• сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно при сопутствующем ожирении);
• в комбинации с инсулином при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью.

Устанавливают индивидуально.

Начальная доза составляет 0.5-1 г/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное повышение дозы в зависимости от уровня гипогликемии. Поддерживающая доза препарата составляет в среднем 1.5-2 г/сут. Максимальная доза - 3 г/сут.

Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Таблетки следует принимать целиком, во время или непосредственно после приема пищи.

Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, боли в животе (чаще возникают в начале терапии и проходят самостоятельно).

Со стороны обмена веществ:

• лактацидоз (требует отмены препарата);
• при длительном применении - гиповитаминоз B₁₂ (нарушение всасывания).

Со стороны системы кроветворения:

• в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь.

• диабетический кетоацидоз, кома, прекома;
• нарушения функции почек;
• острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);
• клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• серьезные травмы и хирургические вмешательства (когда показано проведение инсулинотерапии);
• нарушения функции печени;
• хронический алкоголизм и острое отравление алкоголем;
• лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• период от 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащих контрастных средств;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (в связи с повышенным риском развития у них лактацидоза).

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При планировании или возникновении беременности Глюкофаж следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности.

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение препарата при нарушениях функции почек, острых заболеваниях, при которых имеется риск развития нарушения функции почек:

• дегидратация (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания).

Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены назначением антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Чтобы избежать развития данных побочных эффектов, рекомендуется назначать Глюкофаж во время или в конце приема пищи 2-3 раза/сут. При постоянных явлениях диспепсии Глюкофаж следует отменить.

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза.

Глюкофаж следует отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после проведения рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.

На фоне применения препарата Глюкофаж не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие лекарственные средства.

Симптомы:

• при применении Глюкофажа в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение:

• немедленная отмена Глюкофажа, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови;
• при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Нерекомендуемые комбинации

При одновременном применении препарата Глюкофаж с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с этанолом и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие особой осторожности

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков и Глюкофажа имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если уровень сывороточного креатинина выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Использование йодосодержащих рентгеноконтрастных средств для проведения рентгенологического исследования на фоне применения Глюкофажа может привести к развитию лактацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности.

При проведении инъекций бета₂-симпатомиметиков возможно уменьшение гипогликемического действия Глюкофажа (следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначать инсулин).

При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности для таблеток 500 мг и 850 мг - 5 лет.

ТАКЕДА ООО, представительство, (Австрия)

Представительство "TAKEDA Osteuropa Holding GmbH"
в Республике Беларусь

220020 Минск, пр-т Победителей, д. 84, офис 27
Тел./факс: (375-17) 240-41-20
http://www.takeda.com.ru