A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ГРАНДАКСИН® (GRANDAXIN®)

  • Инструкция по применению Грандаксин®
  • Состав препарата Грандаксин®
  • Показания препарата Грандаксин®
  • Условия хранения препарата Грандаксин®
  • Срок годности препарата Грандаксин®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Представительство: ЭГИС ЗАО
Активное вещество: тофизопам
Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Анксиолитики (N05B) > Производные бензодиазепина (N05BA) > Tofisopam (N05BA23)
Клинико-фармакологическая группа: Анксиолитик (транквилизатор)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: 2411/95/2000/05/07/10/15 от 17.03.2015 - Действующее

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой "GRANDAX" на другой стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
тофизопам 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 92 мг, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГРАНДАКСИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 06.03.2007 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат короткого действия с широким терапевтическим индексом. Механизм действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов.

Тофизопам эффективен при лечении состояний тревоги, сопровождающихся вегетативными проявлениями, утомлением, апатией. Не обладает седативным и снотворным эффектом, характерным для классических бензодиазепинов, и не оказывает миорелаксирующее или противосудорожное действие.

Препарат не влияет на умственную или физическую работоспособность пациентов, не ухудшает память, но обладает слабым стимулирующим действием.

Ввиду отсутствия миорелаксирующего действия препарат можно применять в тех случаях, когда миорелаксация противопоказана или нежелательна, например, при миастении, миопатии и неврогенной мышечной атрофии.

Препарат не вызывает развитие физической и психической зависимости даже после длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Тофизопам быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1-1.5 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным путем метаболизма является деметилирование.

Выведение

Около 60% вводимой дозы выводится в форме метаболитов с мочой, 40% - с калом. Биологический Т1/2 составляет 6 -8 ч.

Показания к применению

  • психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся чувством психического напряжения, тревогой, вегетативными нарушениями, отсутствием энергии и/или мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением;
  • синдром алкогольной абстиненции (с целью уменьшения вегетативных симптомов и возбуждения в пределириозном и делириозном состоянии).
Реклама

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 таб. 1-3 раза/сут (общая суточная доза от 50 до 300 мг).

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб.

Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносится и во время его применения обычно не наблюдается уменьшение активности/бодрствования.

Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Определение частоты нежелательных реакций:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10 000-<1/1000), очень редко (<1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В каждой частотной категории нежелательные эффекты приводятся в порядке уменьшения их тяжести. Для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения их частоты.

Психические нарушения:

  • возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита;
  • очень редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы:

  • головная боль, бессонница;
  • очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны дыхательной системы:

  • угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту;
  • очень редко - застойная желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • напряжение мышц, боль в мышцах.

Сообщение о возможных побочных реакциях

В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата.

В пострегистрационный период важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к производным бензодиазепина;
  • дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • указания в анамнезе на синдром ночного апноэ;
  • ранее перенесенная кома;
  • одновременное применение с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендован к применению в I триместре беременности, а его применение во II и III триместрах беременности должно основываться на тщательной медицинской оценке соотношения риск/польза.

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность.

Применение при нарушениях функции печени

Следует учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью чаще, чем у других наблюдаются побочные эффекты.

Применение при нарушениях функции почек

Следует учитывать, что у пациентов с почечной недостаточностью чаще, чем у других наблюдаются побочные эффекты.

Применение у пожилых пациентов

Следует учитывать, что у пожилых пациентов чаще, чем у других наблюдаются побочные эффекты.

Применение у детей

Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов с хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью чаще, чем у других, наблюдаются побочные эффекты.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (антидепрессанты, антигистаминные, седативные, снотворные и антипсихотические препараты, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии, этанол), возможно усиление их эффектов.

Не рекомендуется применение препарата при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).

Препарат следует назначать с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

У пациентов с эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.

Не рекомендуется назначать Грандаксин® пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Каждая таблетка препарата Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью lapp и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что Грандаксин® не обладает седативным и снотворным эффектами, пациентам следует запретить управление транспортными средствами и выполнение работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Доклинические данные по безопасности

Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии мутагенного эффекта и канцерогенного эффекта.

Передозировка

Симптомы:

  • эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение:

  • при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Однако можно провести промывание желудка. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно контролировать основные физиологические параметры и применять соответствующую симптоматическую терапию. При выраженном угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.

При передозировке тофизопама применение флумазенила в качестве антидота в клинических исследованиях не изучалось.

Лекарственное взаимодействие

Концентрация препаратов, которые метаболизируются с участием CYP3A4, в плазме крови может повыситься при совместном применении с тофизопамом. Поэтому противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, седативные, снотворные, антипсихотические средства), Грандаксин® усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы микросомальных ферментов печени (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усиливать метаболизм тофизопама. Это может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усиливать эффекты тофизопама. Возможно замедление метаболизма тофизопама под влиянием бета-адреноблокаторов, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови при одновременном применении.

Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)

ЭГИС ЗАО

Представительство в Республике Беларусь

220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)


Все аналоги
Аналоги КФУ
ДАПТЕН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МЕБИКАР (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
СПИТОМИН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭЛЕНИУМ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
АДАПТОЛ (ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
ДИАЗЕПАМ (OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
АФОБАЗОЛ® (ОТИСИФАРМ, ПАО, Россия)
РЕЛАНИУМ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ЗОЛОМАКС® (DRAGENOPHARM APOTHEKER PUSCHL, GmbH, Германия)
АТАРАКС (UCB PHARMA, SA, Бельгия)
Другие препараты этого производителя
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
НОКЛАУД® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭГИСТИНА® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СИНУФОРТЕ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТАМАРИЛЛА 20® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТАМАРИЛЛА® МИНИ (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТАМАРИЛЛА 30® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП® ПЛЮС (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПИПОЛЬФЕН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)