A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ГРАНДАКСИН® (GRANDAXIN®)

  • Инструкция по применению Грандаксин®
  • Состав препарата Грандаксин®
  • Показания препарата Грандаксин®
  • Условия хранения препарата Грандаксин®
  • Срок годности препарата Грандаксин®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Представительство: ЭГИС ЗАО
Активное вещество: тофизопам
Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Анксиолитики (N05B) > Производные бензодиазепина (N05BA) > Tofisopam (N05BA23)
Клинико-фармакологическая группа: Анксиолитик (транквилизатор)

Форма выпуска, состав и упаковка


ГРАНДАКСИН ГРАНДАКСИН
Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: 2411/95/2000/05/07/10/15/19 от 17.03.2015 - Действующее

Таблетки белого или серовато-белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой "GRANDAX" на другой стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
тофизопам 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 92 мг, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГРАНДАКСИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2020 году. Дата обновления: 14.02.2020 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат короткого действия с широким терапевтическим индексом. Механизм действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов.

Клиническая эффективность и безопасность

Тофизопам эффективен при лечении состояний тревоги, сопровождающихся вегетативными проявлениями, утомлением, апатией. Не обладает седативным и снотворным эффектом, характерным для классических бензодиазепинов, и не оказывает миорелаксирующее или противосудорожное действие.

Препарат не влияет на умственную или физическую работоспособность пациентов, не ухудшает память, но обладает слабым стимулирующим действием.

Ввиду отсутствия миорелаксирующего действия препарат можно применять в тех случаях, когда миорелаксация противопоказана или нежелательна, например, при миастении, миопатии и неврогенной мышечной атрофии.

Препарат не вызывает развитие физической и психической зависимости даже после длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Тофизопам быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1-1.5 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование.

Выведение

Около 60% вводимой дозы выводится в форме метаболитов с мочой, 40% - с калом. Биологический Т1/2 составляет 6 -8 ч.

Показания к применению

  • психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся чувством психического напряжения, тревогой, вегетативными нарушениями, отсутствием энергии и/или мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением;
  • синдром отмены алкоголя: эти таблетки помогают снять вегетативные симптомы и возбуждение в пределириозном и делириозном состоянии
Реклама

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 таб. 1-3 раза/сут (общая суточная доза от 50 до 300 мг).

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб.

Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносится и во время его применения обычно не наблюдается уменьшение активности/бодрствования.

Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Определение частоты нежелательных реакций:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10 000-<1/1000), очень редко (<1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В каждой частотной категории нежелательные эффекты приводятся в порядке уменьшения их тяжести. Для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения их частоты.

Психические нарушения:

  • возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита;
  • очень редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы:

  • бессонница;
  • очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  • угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко застойная желтуха

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • напряжение мышц, боль в мышцах.

Общее расстройство и напряжение в месте введения: головная боль, зуд

Сообщение о возможных побочных реакциях

В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата.

В пострегистрационный период важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к действующему веществу, другим бензодиазепинам или любому другому вспомогательному веществу;
  • декомпенсированная дыхательная недостаточность;
  • синдром остановки дыхания во время сна в анамнезе пациента;
  • ранее перенесенная кома;
  • противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином (см. раздел Лекарственное взаимодействие).
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендован к применению в I триместре беременности, а его применение во II и III триместрах беременности должно основываться на тщательной медицинской оценке соотношения риск/польза.

    Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

    Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность.

    Применение при нарушениях функции печени

    Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

    Применение при нарушениях функции почек

    Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

    Применение у пожилых пациентов

    Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

    Применение у детей

    Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

    Особые указания

    - Не рекомендуется применять препарат в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел Беременность и лактация).

    - Необходима особая осторожность при лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

    - Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

    - При сочетании препарата Грандаксин® с препаратами, подавляющими функцию центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, антигистаминные препараты, седативно-снотворные, антипсихотические, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), возможно усиление их эффектов (см. также раздел Лекарственное взаимодействие).

    - Не рекомендуется применение данного препарата при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).

    - Препарат следует назначать с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при артериосклерозе).

    - У больных эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.

    - Не рекомендуется назначать этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.

    Риск при совместном применении с опиоидами

    Совместное применение препарата Грандаксин® с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение других методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата Грандаксин® с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. раздел Режим дозирования). Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим, настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о таких симптомах (См. раздел Лекарственное взаимодействие).

    Препарат Грандаксин® содержит лактозу.

    Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать больным, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

    Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Несмотря на то, что Грандаксин® не обладает седативным и снотворным эффектами, пациентам следует запретить управление транспортными средствами и выполнение работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

    Доклинические данные по безопасности

    Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта.

    Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность, а также мутагенного или канцерогенного эффекта.

    Передозировка

    Симптомы:

    Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

    Лечение:

    При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Однако можно промыть желудок. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно мониторировать основные физиологические параметры и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания может применяться искусственная вентиляция легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным введением жидкостей и переведением пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.

    При передозировке тофизопама применение флумазенила в качестве антидота в клинических исследованиях не изучалось.

    Лекарственное взаимодействие

    - Концентрация препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP 3A4, в плазме крови может повыситься при совместном применении с тофизопамом. Поэтому противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином.

    - Препараты, подавляющие функции центральной нервной системы (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические препараты). Комбинирование препарата Грандаксин® с любым из этих препаратов усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

    - Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобных им препаратов, таких как Грандаксин®, с опиодами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на центральную нервную систему. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены (см. раздел Особые указания).

    - Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама. Это может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

    - Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

    - Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама, β-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

    - Дигоксин:

    • тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

    - Варфарин:

    • бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

    - Дисульфирам:

    • длительное применение этого препарата может угнетать метаболизм тофизопама.

    - Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

    - Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

    - Алкоголь:

    • тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия хранения препарата

    Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте!

    Срок годности препарата

    Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

    Контакты для обращений


    ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)

    ЭГИС ЗАО

    Представительство в Республике Беларусь

    220053 Минск, пер. Ермака 6а
    Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
    Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)


    Все аналоги
    Аналоги КФУ
    АПАУРИН (KRKA, d.d., Словения)
    АТАРАКС (UCB PHARMA, SA, Бельгия)
    ДАПТЕН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
    МЕБИКАР (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
    СПИТОМИН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
    ЭЛЕНИУМ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
    АДАПТОЛ (ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
    ДИАЗЕПАМ (OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
    АФОБАЗОЛ® (ОТИСИФАРМ, ПАО, Россия)
    РЕЛАНИУМ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
    Другие препараты этого производителя
    СУПРАСТИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
    СИНУФОРТЕ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
    ТИРЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
    ТИРЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
    ЭГИСТИНА® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
    РОЗУЛИП® ПЛЮС (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
    РОЗУЛИП® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
    ПАРЛАЗИН® НЕО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
    ЛИПОБОН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
    ЛЕТИРАМ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)