A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ГЕПТРАЛ® (HEPTRAL)

  • Инструкция по применению Гептрал®
  • Состав препарата Гептрал®
  • Показания препарата Гептрал®
  • Условия хранения препарата Гептрал®
  • Срок годности препарата Гептрал®
Возможно применение при беременностиC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ABBOTT LABORATORIES, S.A. (Швейцария)
Активное вещество: адеметионин
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ (A16) > Другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ (A16A) > Аминокислоты и их производные (A16AA) > Ademetionine (A16AA02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 20 шт.
Рег. №: 789/95/04/08/13 от 06.11.2013 - Истекло

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (пленочной) практически белого или желтоватого цвета, овальной формы, без трещин или сколов.

1 таб.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг,
 что соответствует содержанию катиона адеметионина 400 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимера дисперсия, полиэтиленгликоль 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ГЕПТРАЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 18.03.2011 г.

Фармакологическое действие

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) – эндогенная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Принимает участие в важных биологических процессах:

  • как коэнзим и донор метильной группы - во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (в т.ч. цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А) - в реакциях транссульфурирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Адеметионин способен проникать через ГЭБ. Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию па метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Глутатион, очень мощный антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Адеметионин повышает уровень глутатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Фолиевая кислота и витамин B12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении адеметионина.

Фармакокинетика

Всасывание

У человека после в/в введения фармакокинетический профиль адеметионина является бизкепоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при в/м введении - 96 %. Сmax в плазме достигается через 45 мин после применения.

После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400-1000 мг) Сmax в плазме является дозозависимой и составляет 0.5-1 мг/л через 3-5 ч. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 ч.

Распределение

Объем распределения составляет 0,41 и 0,44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет > 5%.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозилгомоцистеина, который потом гидролизирустся до гомоцистеина и аденозина с помощью S -аденозил-гомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, адеметионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

У человека неметаболизированный адеметионин выводится с мочой (15.5 ± 1.5%) и калом (23.5 ± 3.5%).

Показания к применению

  • внутрипеченочный холестаз в прецирротическом и цирротическом состояниях;
  • внутрипеченочный холестаз при беременности;
  • депрессивный синдром.
Реклама

Режим дозирования

Препарат назначают взрослым.

Лечение может быть начато с парентерального введения с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток. Суточную дозу препарата в форме таблеток можно распределять на 2-3 приема.

Лечение заболеваний печени

Начальная терапия:

  • применяют по 400-800 мг/сут в/в или в/м в течение 2 недель.

Поддерживающая терапия:

  • принимают внутрь в дозе 800-1600 мг (2-4 таб.) в сут.

Лечение депрессивного синдрома

Начальная терапия:

  • применяют по 400 мг/сут в/в или в/м в течение 15-20 дней.

Поддерживающая терапия:

  • принимают внутрь в дозе 800-1600 мг (2-3 таб.) в сут.

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста

Клинических данных по применению адеметионина у пациентов пожилого возраста недостаточно. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, учитывая нарушения функций печени, почек, сердца, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Правила использования препарата

Лиофилизированный порошок растворяют в специальном прилагаемом растворителе непосредственно перед применением. В/в введение проводят очень медленно. Неиспользованную часть раствора следует выбросить. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета. Адеметионин не следует смешивать со щелочными растворами или с растворами, содержащими ионы кальция.

Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки препарата Гептрал покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и развития полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток необходимо воздержаться от их применения.

Побочные действия

При клинических исследованиях

По данным 22 проведенных клинических исследований лечения адеметионином побочные реакции наблюдались только у 7.2% от общего количества пациентов. Наиболее часто - тошнота, боли в животе, диарея. Для перечисленных ниже побочных реакций не всегда было возможно установить причинную связь с препаратом.

Инфекции и инвазии:

  • инфекции мочевыводящих путей.

Психические расстройства:

  • спутанность сознания, бессонница.

Со стороны нервной системы:

  • головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • приливы, поверхностный флебит.

Со стороны пищеварительной системы:

  • вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы:

  • печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралгия, мышечные судороги.

Общие реакции:

  • астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Прочие:

  • реакции в месте введения.

При постмаркетинговом применении

Аллергические реакции:

  • анафилактические реакции, сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы:

  • отек гортани.

Прочие:

  • реакции в месте введения, очень редко - с некрозом кожи.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Адеметионин применяют в I и II триместрах беременности только в случае крайней необходимости.

В период грудного вскармливания адеметионин применяют только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Применение при нарушениях функции печени

Фармакокинетические характеристики не отличаются у здоровых добровольцев и пациентов с хроническим заболеванием печени. Следует контролировать уровни аммиака у пациентов с прецирротической или цирротической стадией гипераммониемии, принимающих адеметионин в форме таблеток.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью ислледований по применению адеметионина не проводилось, поэтому данной категории пациентов Гептрал назначают с осторожностью.

Применение у пожилых пациентов

Клинических данных по пременению адеметионина у пациентов пожилого возраста недостаточно. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, учитывая нарушения функций печени, почек, сердца, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентрации адеметионина, поэтому в период лечение рекомендуется их применение в обычных дозах.

Адеметионин не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Имеются сообщения о пациентах, у которых произошел переход от депрессии к гипомании или мании при лечении адеметионином.

Эффективность применения адеметионина для лечения депрессий была показана в краткосрочных клинических исследованиях (3-6 недель). Эффективность применения адеметионина длительностью более 6 недель для лечения депрессии не известна. Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии адеметионином симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией обычно находятся в группе повышенного риска по совершению суицида или других серьезных поступков, поэтому нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Фармакокинетические характеристики не отличаются у здоровых добровольцев и пациентов с хроническим заболеванием печени. Следует контролировать уровни аммиака у пациентов с прецирротической или цирротической стадией гипераммониемии, принимающих адеметионин в форме таблеток.

У пациентов с почечной недостаточностью исследований по применению адеметионина не проводилось, поэтому данной категории пациентов Гептрал назначают с осторожностью.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения адеметионина у детей не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время терапии Гептралом иногда возникает головокружение. В таких случаях пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Передозировка

О случаях передозировки адеметионина сообщалось редко.

Лечение:

  • при передозировке рекомендовано наблюдение за пациентом и проведение поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин на фоне приема кломипрамина. Хотя роль адеметионина в данном случае окончательно не определена, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Фармацевтическое взаимодействие

Адеметионин раствор для инъекций не следует смешивать со щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Приготовленный раствор можно хранить в течение 3 ч при температуре не выше 25°C.


Все аналоги
Аналоги препарата
ГЕПТАЛНАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ГЕПТАВЕР (ЛЭНС-ФАРМ, ООО, Россия)
ГЕПТРАЛ® (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
ГЕПТРАЛ® (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)
Аналоги КФУ
ГЕПТРАЛ® (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)
Другие препараты этого производителя
ХУМИРА (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)
АЛУВИА (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)
ТАРКА® (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)
КЛАЦИД СР (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)
ГЕПТРАЛ® (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)
КЛАЦИД (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)
КЛАЦИД В.В. (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)
ИЗОПТИН (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)