A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ИКОРЕЛ® (IKOREL®)

  • Инструкция по применению Икорел®
  • Состав препарата Икорел®
  • Показания препарата Икорел®
  • Условия хранения препарата Икорел®
  • Срок годности препарата Икорел®
C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: SANOFI-AVENTIS FRANCE, (Франция)
Представительство: САНОФИ-АВЕНТИС ГРУПП
Активное вещество: никорандил
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца (C01D) > Прочие периферические вазодилататоры для лечения заболеваний сердца (C01DX) > Nicorandil (C01DX16)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. делимые, 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 9135/09/15 от 19.01.2015 - Действующее

Таблетки делимые почти белого цвета, круглые, с фаской, делительной риской на одной стороне и надписью "IK10" - на другой.

1 таб.
никорандил 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеариновая кислота, маннитол.

10 шт. - блистеры алюминиевые (3) в комплекте с влагопоглотителем (1 капс.) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. делимые, 20 мг: 30 шт.
Рег. №: 9135/09/15 от 19.01.2015 - Действующее

Таблетки делимые почти белого цвета, круглые, с фаской, делительной риской на одной стороне и надписью "IK20" - на другой.

1 таб.
никорандил 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеариновая кислота, маннитол.

10 шт. - блистеры алюминиевые (3) в комплекте с влагопоглотителем (1 капс.) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ИКОРЕЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 06.06.2014 г.

Фармакологическое действие

Никорандил представляет собой никотинамидный эфир и является новым вазодилататором с двойным механизмом действия, который заключается в том, что этот лекарственный препарат оказывает следующие эффекты:

  • активирует открытие калиевых каналов. Это вызывает гиперполяризацию клеточных мембран гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, вызывая ее релаксацию, что в свою очередь приводит к расширению артериальных сосудов. Этот сосудорасширяющий эффект вызывает снижение постнагрузки;
  • повышает уровень внутриклеточного содержания цГМФ. Этот эффект вызывает релаксацию гладких мышечных клеток, особенно в венозных сосудах и может быть обусловлен присутствием нитратного радикала в молекуле никорандила. Сосудорасширяющее действие в отношении венозных сосудов приводит к снижению преднагрузки желудочков сердца.
  • Никорандил обладает прямым сосудорасширяющим эффектом как в отношении нормальных, так и патологических коронарных артерий без индуцирования синдрома "обкрадывания" коронарных артерий. Более того, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и напряжения стенки артериальных сосудов индуцирует снижение экстраваскулярных параметров коронарной резистентности.

    Эти гемодинамические эффекты повышают интенсивность кровотока в стенозированных коронарных артериях и улучшают снабжение кислородом миокарда.

    Никорандил обладает высокой спазмолитической активностью, выявленной как в системе in vitro, так и в системе in vivo. Этот лекарственный препарат уменьшает выраженность спазма коронарных сосудов, индуцированного метахолином и норэпинефрином.

    Никорандил не оказывает непосредственного эффекта на сократимость миокарда.

    В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании IONA (Impact Of Nicorandil in Angina - влияние никорандила при стенокардии) сравнивали эффекты никорандила с плацебо у пациентов со стабильной стенокардией напряжения и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, также получающих стандартное лечение по поводу стенокардии. В данном исследовании применялись следующие критерии включения: возраст > 45 лет (мужчины), > 55 лет (женщины), подтвержденная стабильная стенокардия, требующая, по крайней мере, антиангинального лечения (бета-блокаторы, производные нитратов или антагонисты кальция). Кроме того, пациенты должны были соответствовать, по крайней мере, одному из следующих критериев: наличие в анамнезе инфаркта миокарда, аортокоронарное шунтирование или установленная коронарная недостаточность (задокументированная с помощью ангиографии или ЭКГ, снятой во время физической нагрузки), ассоциированной, по крайней мере, с одним из следующих факторов риска: гипертрофия левого желудочка, определенная с помощью ЭКГ, дисфункция левого желудочка, возраст более 65 лет, сахарный диабет, гипертензия или какое-либо другое документально подтвержденное сосудистое заболевание (инсульт или транзиторная ишемическая атака), либо облитерирующий эндартериит сосудов нижних конечностей. В качестве основных конечных оценочных критериев служили:

    • частота смертельных случаев вследствие обострения заболевания коронарных сосудов,
    • инфаркт миокарда, не приводящий к летальному исходу, и
    • незапланированная госпитализация по поводу боли в грудной клетке.

    Комбинированной конечной точкой являлось количество коронарных смертей, нефатальных инфарктов миокарда и экстренных госпитализаций по поводу боли в грудной клетке.

    В данное исследование были включены 5126 пациентов: 2565 больных принимали никорандил в дозе 10 мг 2 раза/сут с последующим повышением дозы препарата до 20 мг 2 раза/сут через две недели после начала лечения, и 2561 пациент группы сравнения принимали плацебо. После периода наблюдения, составляющего в среднем 1.6 года, значительное снижение частоты смертельных случаев вследствие обострения заболевания коронарных сосудов, количества случаев инфаркта миокарда, не приводящего к летальному исходу, и экстренной госпитализации по поводу боли в грудной клетке (комбинированная конечная точка исследования) было зарегистрировано при использовании никорандила в дозе 20 мг 2 раза/сут:

    • 13.1% событий по сравнению с 15.5% (р=0.014), то есть 24 события, предотвращенных на 1000 пациентов, подвергнутых лечению в течение периода времени 1.6 год (медиана).

Фармакокинетика

Всасывание

Никорандил, принятый внутрь, быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 75%. Не наблюдается значительного эффекта первого прохождения через печень.

Cmax в плазме достигается в течение 30-60 мин после приема внутрь. Cmax и АUC свидетельствуют о линейном взаимоотношении с введенной дозой.

Распределение лекарственного препарата (Vd, средняя величина продолжительности периода временинахождения препарата в организме) и параметры элиминации препарата (общий клиренс из организма и T1/2) сохраняются неизменными независимо от дозы препарата, используемой в терапевтическом эффективном диапазоне.

Никорандил лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 25%). Снижение концентрации никорандила в плазме соответствует двухфазной модели:

  • фаза быстрой элиминации с T1/2 1 ч примерно для 95% никорандила, циркулирующего в крови;
  • фаза медленной элиминации, регистрируемая между 8 и 48 ч после приема лекарственного препарата внутрь.

Метаболизм

Никорандил метаболизируется, главным образом, в печени в ряд соединений, не обладающих активностью в отношении сердечно-сосудистой системы:

    - одна из фракций этих соединений (21% от введенной дозы препарата) выводится с мочой с примерно 1% неизмененного препарата, остальные фракции выводятся, главным образом, в виде фармакологически неактивного 2-никотамидоэтанола (около 7%) и следующих метаболитов, образующихся в результате биотрансформации этой субстанции:

    • никотин-мочевой кислоты, никотинамида, N-метилникотинамида и никотиновой кислоты и т.д.

    - остальные соединения, которые также образуются в результате процесса биотрансформации никотинамида и его метаболитов, соединяются с эндогенным пулом коферментов НАД/НАДФ.

    Устойчивая концентрация в плазме быстро достигается после повторного приема препарата внутрь (2 суточных дозы).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетические параметры никорандила в особых популяциях пациентов, таких как пожилые больные или пациенты с недостаточностью функции печени или почек, различаются несущественно. Более того, ингибиторы и индукторы микросомальных ферментных систем печени, такие как циметидин и рифампицин, не оказывают влияния на метаболизм никорандила.

Показания к применению

  • профилактика эпизодов стенокардии напряжения (в виде монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами).
Реклама

Режим дозирования

В первую неделю терапии начальная доза составляет 5 мг 2 раза/сут, с последующим повышением дозы до 10 мг 2 раза/сут и при необходимости вплоть до 20 мг 2 раза/сут.

Никорандил не рекомендуется для использования у детей.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определяется следующим образом:

  • очень распространенные (≥ 10%), распространенные (≥ 1% и < 10%), нераспространенные (≥ 0.1% и <1%), редкие (≥ 0.01% и < 0.1%), очень редкие (< 0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • распространенные - приливы;
  • нераспространенные - тахикардия и гипотензия (при применении препарата в высоких дозах).

Со стороны нервной системы:

  • очень распространенные - головная боль, обычно носящая временный характер, особенно в начале периода лечения;
  • распространенные - головокружение.

Со стороны ЖКТ:

  • распространенные - тошнота и рвота;
  • редкие - тяжелые случаи болезненного афтозного стоматита или изъязвлений слизистой оболочки полости рта;
  • очень редкие - желудочно-кишечные изъязвления, такие как язва тонкого кишечника, язва толстого кишечника и язва заднего прохода. Эти язвы в случае обострения могут развиваться в перфорацию, образование свища или развитие абсцесса.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

  • редкие - различные типы сыпи;
  • очень редкие - ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

  • редкие - миалгия.

Общие расстройства:

  • редкие - чувство общей слабости.

Со стороны печени и желчного пузыря:

  • редкие - нарушения функции печени.

О следующих дополнительных побочных реакциях было сообщено в процессе постмаркетингового опыта применения лекарственного препарата; сообщения о случаях развития этих побочных реакций имеют эпизодический характер и поэтому частота возникновения этих побочных реакций неизвестна:

    Со стороны кожи и подкожной ткани:

    • кожные изъязвления (главным образом, изъязвления в перианальной области, генитальные изъязвления и парастомальные изъязвления).

    Со стороны органа зрения:

    • диплопия.

Противопоказания к применению

  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия;
  • недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения;
  • сочетанное применение никорандила и ингибиторов ФДЭ-5 (например, силденафил, тадалафил) вследствие наличия риска развития тяжелой формы гипотензии,
  • известная гиперчувствительность к никорандилу или какому-либо ингредиенту, входящему в состав этого лекарственного препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность никорандила при беременности до настоящего времени не установлена. Никорандил не должен применяться при беременности, за исключением тех случаев, когда его необходимость будет определена лечащим врачом.

Неизвестно, выделяется ли никорандил с грудным молоком. Поэтому его использование в течение периода грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

Не установлено каких-либо специальных доз для пожилых пациентов, однако, как и для всех иных лекарственных препаратов, у этой категории пациентов рекомендуется применение наименьшей эффективной дозы.

Применение у детей

Никорандил не рекомендуется для использования у детей, поскольку его безопасность и эффективность не установлена для этой возрастной группы.

Особые указания

Никорандил не должен применяться у пациентов со сниженным ОЦК, острым инфарктом миокарда с острой левожелудочковой недостаточностью и низким давлением наполнения, низким систолическим АД.

Никорандил должен использоваться с осторожностью у пациентов, которым назначены гипотензивные средства.

Имеются сообщения о том, что никорандил индуцирует изъязвления в ЖКТ и кожные изъязвления. В случае возникновения длительно существующих изъязвлений прием препарата следует прекратить, поскольку изъязвления могут принять рефрактерный характер.

Никорандил не рекомендуется для использования у детей, поскольку его безопасность и эффективность не установлена для этой возрастной группы.

Не установлено каких-либо специальных доз для пожилых пациентов, однако, как и для всех иных лекарственных препаратов, у этой категории пациентов рекомендуется применение наименьшей эффективной дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при использовании других сосудорасширяющих средств, пациенты должны быть предупреждены о потенциальном эффекте никорандила вызывать головокружение, и им необходимо рекомендовать не управлять транспортньм средством и не работать с механизмами, требующими повышенного внимания, в период лечения с использованием никорандила.

Передозировка

В случае передозировки наиболее вероятен периферический сосудорасширяющий эффект со снижением АД и рефлекторной тахикардией.

При передозировке необходимо осуществлять мониторинг сердечной функции и проводить общее поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Никорандил может усиливать эффект снижения АД, индуцируемый другими сосудорасширяющими средствами, трициклическими антидепрессантами и алкоголем.

Гипотензивные эффекты нитратов или доноров оксида азота усиливаются ингибиторами ФДЭ-5, сочетанное использование никорандила и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано.

Имеются сообщения о желудочно-кишечных перфорациях в контексте сочетанного применения никорандила и кортикостероидов. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при сочетанном применении никорандила с кортикостероидами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года.

Каждый блистер использовать в течение 30 дней с момента вскрытия.

Контакты для обращений


САНОФИ-АВЕНТИС ГРУПП, представительство, (Франция)

САНОФИ-АВЕНТИС ГРУПП

Представительство в Республике Беларусь
Акционерного Общества "Sanofi-Aventis Groupe"

220004 Минск, Димитрова ул. 5, оф. 5/2
Тел.: (375-17) 203-33-11
Факс: (375-17) 203-25-24
http://www.sanofi-aventis.com


Все аналоги
Другие препараты этого производителя
МАГНЕ В6® ФОРТЕ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
МАГНЕ В6® (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
РУЛИД (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
НЕУЛЕПТИЛ® (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
ЭГЛОНИЛ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
ЭСПЕРАЛЬ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
НЕУЛЕПТИЛ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
ДЕПАКИН (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
КЛЕКСАН (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
ДЕПАКИН ХРОНОСФЕРА (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)