таб., покр. оболочкой, 75 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| ирбесартан | 75 мг |
Вспомогательные вещества: целлактоза 80, целлюлоза микрокристаллическая PH102, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат, опадрай YS-1 7003 белый.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Антигипертензивный препарат, специфический ингибитор рецепторов ангиотензина П. Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II (типа AT1) и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.
Максимальное действие препарата развивается через 3-6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1-2 недели применения препарата, максимальный эффект достигается к 4-6 неделям после начала лечения. После прекращения приема АД постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены (эффект гипертензии отдачи) не отмечается.
Ирбесартан не оказывает действия на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.
В исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластрогенного и канцерогенного действия ирбесартана.
После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Связывание с белками плазмы составляет 96%, Vd 53-93 л. Cmax достигается через 3 дня после приема препарата 1 раз в сут. После приема внутрь 14С-ирбесартана 80-85% радиактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартран метаболизируется в печени за счет конъюгации с образованием глюкуронида и за счет окисления. Основной метаболит - ирбесартан глкжуронид (около 6%).
В терапевтическом интервале ирбесартан обладает линейной фармакокинетикой, причем, T1/2 для терминальной фазы составляет 11-15 ч. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляет 157-176 мл/минуту и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой.
У пациентов с нарушением функции почек, циррозом печени умеренной степени фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.
Артериальная гипертензия.
Начальная и поддерживающая дозы составляют 150 мг 1 раз в сут. При необходимости дозу можно увеличить до 300 мг 1 раз в сут.
Препарат можно принимать как натощак, так и одновременно с приемом пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
У пациентов с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена), нарушениями функции печени и у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Рекомендуется принимать препарат каждый день приблизительно в одно и то же время. В случае случайного пропуска приема препарата следующую суточную дозу не следует удваивать.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: недомогание, слабость.
С частотой 0.5-1% у пациентов отмечались боль в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, нарушения половой функции, тахикардия. Причем среди больных, получавших ирбесартан, частота таких явления была такой же или несколько выше посравнению с больными получавшими плацебо, хотя различия не были статистически достоверными.
Категория при беременности: С (первый триместр) и D(второй и третий триместр).
Не рекомендуется применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в первом триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано во втором и третьем триместре беременности.
Эпидемиологическое доказательство риска тератогенности при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не является окончательным; однако не следует исключать небольшое повышение риска. Подобные риски могут существовать и для антагонистов рецепторов ангиотензина II. Пациентки, планирующие беременность, должны переводится на применение альтернативных антигипертензивных препаратов, для которых установлен профиль безопасности при применении у беременных. При установлении факта беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II должно быть немедленно прекращено и назначена альтернативная антигипертензивная терапия. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместре беременности вызывает фетотоксичность у людей (сниженная почечная функция, олигогидрамниоз, замедление оссификации костей черепа), неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
В случае выявления применения антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместре беременности рекомендуется проведение ультразвукового исследования почечной функции и костей черепа плода.
Новорожденные, матери которых применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны находится под строгим наблюдением для контроля гипотензии.
Препараты, оказывающие прямое воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к фетальной и неонатальной заболеваемости исмерти при приеме препаратов беременными женщинами. В мировой литературе имеется описание нескольких случаев при приеме различных доз ингибиторов АПФ. При установлении факта беременности лечение препаратом должно быть прекращено как можно скорее.
С осторожностью следует назначать ирбесартан пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий из-за возможного риска развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Предшествующее назначению ирбесартана лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск развития артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. У обезвоженных больных или у пациентов с дефицитом ионов натрия в результате интенсивного лечения диуретиками, ограничения поступления соли с пищей, диареи или рвоты, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону уменьшения.
При приеме ирбесартана в дозе 800 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.
Наиболее частыми проявлениями передозировки могут быть гипотензия и тахикардия; может также наблюдаться брадикардия.
Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
При одновременном приеме ирбесартана и диуретиков гипотензивное действие носит аддитивный характер. Одновременный прием ирбесартрана с калий-сберегающими диуретиками может приводить к увеличению содержания калия в плазме крови. Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина, нифедипина, гидрохлортиазида. Хотя ирбесартан метаболизируется главным образом за счет изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий при совместном применении ирбесартана и варфарина, метаболизируемого той же системой.
Хранить при температуре не выше 25°С.