A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ЯНУВИЯ (JANUVIA)

  • Описание препарата Янувия
  • Состав препарата Янувия
  • Показания препарата Янувия
  • Условия хранения препарата Янувия
  • Срок годности препарата Янувия
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG (Швейцария)
Активное вещество: ситаглиптин
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения сахарного диабета (A10) > Пероральные гипогликемические препараты (A10B) > Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (A10BH) > Sitagliptin (A10BH01)
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 28 шт.
Рег. №: 9445/10/11/12 от 28.09.2010 - Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета со слабым бежеватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "221" на одной стороне и гладкие на другой.

1 таб.
ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат неизмельченный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: опадрай II розовый 85 F97191 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ЯНУВИЯ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 05.12.2018 г.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов:

  • ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился:

  • с мочой - 87% и калом -13%. T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.

Показания к применению

Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете 2 типа;

Комбинированная терапия:

  • сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Реклама

Режим дозирования

Внутрь. Разовая доза - 100 мг 1 раз/сут.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы:

  • инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС:

  • головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Со стороны пищеварительной системы:

  • диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Со стороны эндокринной системы:

  • гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей:

  • при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут - увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); дети и подростки в возрасте до 18 лет; повышенная чувствительность к ситаглиптину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

С осторожностью применнять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми.


Все аналоги
Аналоги препарата
ЯНУВИЯ (MERCK SHARP & DOHME IDEA, Inc., Швейцария)
ЯНУВИЯ (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
Аналоги КФУ
ДИАБЕТОН MR (Les Laboratoires SERVIER, Франция)
ДИАДЕОН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ГЛИКЛАЗИД МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ГЛЮКОРЕД ФОРТЕ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЯНУВИЯ (MERCK SHARP & DOHME IDEA, Inc., Швейцария)
ПИОГЛИТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ГЛЮКОВАНС® (NYCOMED AUSTRIA, GmbH, Австрия)
ГЛЮРЕНОРМ (Boehringer Ingelheim Ellas, A.E., Греция)
ДИАБЕТОН MR 60 мг (Les Laboratoires SERVIER, Франция)
ЯНУМЕТ (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
Другие препараты этого производителя
ЭЛОНВА® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЭСМЕРОН® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЭЛОКОМ® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
СИНГУЛЯР (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
РЕНИТЕК® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЗОЭЛИ (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
КАНСИДАС® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЦЕЛЕСТОДЕРМ-В® с ГАРАМИЦИНОМ (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЦЕДЕКС® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЦЕЛЕСТОДЕРМ®-В С ГАРАМИЦИНОМ (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)