ЭСПА-БАСТИН
(ESPARMA, GmbH, Германия)
таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 5 или 10 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, с гравировкой "Е/10" на одной стороне. Линия между Е и 10 не прнедназначена для деления таблетки на равные дозы.
| 1 таб. | |
| эбастин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 5.2 мг, лактозы моногидрат - 88.5 мг, кроскармеллоза натрия - 5 мг, магния стеарат - 1.3 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 1.725 мг, макрогол-6000 - 0.575 мг, титана диоксид - 0.575 мг.
5 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг.
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гемато-энцефалический барьер. При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1.6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сут.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача. Кестин принимают независимо от приема пищи, запивая водой.
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется.
Головная боль, сухость во рту. В редких случаях - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.
Противопоказан детям до 12 лет.
Кестин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Беременность и лактация. Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Поскольку действие эбастина начинается через 1-3 часа, не следует применять Кестин для купирования острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи.
Специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами
Имеется взаимодействие с рифампицином, приводящее к ослаблению противоаллергического действия Кестина.
Кестин может усиливать действие других антигистаминных препаратов.
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.