Инструкция по применению КЕТАНОВ (KETANOV)

НПВС, производное пирролизинкарбоксиловой кислоты. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом анальгезирующий эффект значительно превышает противовоспалительный. Как и другие НПВС, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.

В отличие от опиоидных анальгетиков кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывает повышения конечного парциального давления СО₂ и не влияет на психомоторные реакции.

Всасывание

После приема внутрь кеторолак абсорбируется быстро и полностью из ЖКТ, при этом C_max в плазме достигается уже через 30-40 мин. Соль трометамина увеличивает растворимость и скорость всасывания кеторолака. Прием одновременно с пищей не влияет на степень абсорбции препарата. После приема внутрь в дозе 10 мг C_max в плазме крови составляет 0.86 мг/л.

Распределение

При назначении в дозе 10-90 мг не кумулирует. Связывание с белками плазмы крови составляет свыше 99%. Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Кеторолак не подвергается существенному пресистемному метаболизму. Основной путь метаболизма - связывание с глюкуроновой кислотой. Выводится с калом - 10%, около 90% - с мочой, причем 60% - в неизмененном виде. После приема внутрь средний T_1/2 равен приблизительно 4-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц преклонного возраста скорость выведения снижается, T_1/2 удлиняется в среднем до 6.21 ч после приема препарата внутрь в дозе 10 мг, C_max существенно увеличивается, средняя величина AUC возрастает.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено (общий плазменный клиренс снижен), а T_1/2 увеличен до 9.62-9.91 ч, что требует коррекции дозы.

Купирование умеренного и сильного болевого синдрома:

• в послеоперационном периоде (после общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических, отоларингологических оперативных вмешательств);
• при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч. растяжениях, вывихах, переломах).

Непродолжительное обезболивание при различных состояниях, включая:

• болевой синдром отмены наркотиков;
• зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес);
• почечная или желчная колика (в комбинации со спазмолитиками);
• болевой синдром в послеродовый период;
• отит;
• фибромиалгия;
• остеоартриты, остеоартроз;
• боль при онкологических заболеваниях;
• ишиалгия;
• корешковый синдром;
• остеохондроз.

Взрослым и детям старше 16 лет назначают по 10 мг (1 таб.); при необходимости в дальнейшем препарат принимают по 10-30 мг через 4-6 ч. Максимальная продолжительность приема препарата - не более 7 дней. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Пациентам с массой тела до 50 кг, лицам в возрасте старше 65 лет, а также при нарушениях функции почек рекомендуемая максимальная суточная доза - 60 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальная боль, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения, перфорация язвы, стоматит, диарея, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: нарушение концентрации внимания, депрессия, эйфория, изменения вкуса и зрения, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, отеки, сильная жажда, дизурия.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, пузырчатка.

Прочие: повышенное потоотделение, диспноэ, миалгия.

• бронхиальная астма;
• полипы полости носа;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• дегидратация и гиповолемия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нарушения свертывания крови;
• почечная недостаточность средней или тяжелой степени;
• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

С осторожностью и в более низких дозах назначают препарат лицам пожилого возраста.

Антиагрегантное действие кеторолака сохраняется в течение 24-48 ч после отмены препарата, что требует тщательного наблюдения за пациентами с повышенным риском развития кровотечений.

Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков.

При резкой отмене препарата не возникает абстинентного синдрома.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рекомендуют проведение гемодиализа и перитонеального диализа.

In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы; связывание дигоксина с белками плазмы крови кеторолак не изменяет.

In vitro салицилаты в терапевтических концентрациях уменьшали связывание кеторолака с белками плазмы с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к повышению концентрации свободного кеторолака в плазме крови вдвое.

Дигоксин, ибупрофен, напроксен, парацетамол, фенитоин, толбутамид, пироксикам в терапевтических концентрациях не влияли на степень связывания кеторолака с белками плазмы.

При одновременном применении кеторолака с пентоксифиллином, антикоагулянтами возможно увеличение риска кровотечения; с пробенецидом - увеличивается концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме. Применение этих комбинаций не рекомендуется.

При одновременном применении кеторолака с фуросемидом возможно уменьшение его мочегонного действия.

При одновременном применении кеторолака с ингибиторами АПФ возможно увеличение риска развития нарушений функции почек.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ Лтд., представительство, (Индия)

Представительство в Украине

02140 Киев, Гришка ул. 3а
Офисный центр "Аладдин"
Тел./факс: (044) 249-28-218

Контактный телефон в Минске

Тел./факс: (375-17) 210-07-09

Представительство в Лондоне

95. Park Lane, London WIY 3TA
Tel.: (44-171) 409-00-75
Fax: (44-171) 409-22-64