Инструкция по применению КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN)

НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие. При суставном синдроме вызывает ослабление артралгии в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.

Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами:

• периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Всасывание

При ректальном введении кетопрофен хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 0.5-2 ч.

Распределение

До 99% абсорбированного кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. C_max в плазме достигается быстро из-за низкого V_d (0.1-0.2 л/кг). C_ss кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T_1/2 кетопрофена из плазмы после ректального введения составляет от 1.5 до 4 ч.

• суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
• симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго);
• боли в позвоночнике, невралгии, миалгии;
• неосложненные травмы (спортивные травмы, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли);
• в составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Препарат назначают ректально. Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория при помощи ножниц.

Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают по 100 мг кетопрофена, что составляет 1 суппозиторий, 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

При использовании терапевтических доз препарата возникают редко и носят преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, рвота, снижение аппетита, расстройства пищеварения, боль в брюшной полости, метеоризм, диарея, запор, стоматит;
• очень редко - нарушения функции печени.

Со стороны нервной системы:

• редко - головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, бессонница, нервозность.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы.

Со стороны системы кроветворения:

• очень редко - нарушения гемопоэза (агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия).

Местные реакции:

• чувство жжения, тенезмы и жидкий стул.

Прочие:

• очень редко - нарушение функции почек, нарушения зрения, шум в ушах.

• пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• проктит и кровотечения из прямой кишки;
• детский возраст;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к кетопрофену и компонентам препарата, к салицилатам и другим НПВП.

Безопасность применения Кетопрофена при беременности и в период кормления грудью не установлена. Кетопрофен можно применять в I и II триместрах беременности только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. НПВП не рекомендуется назначать при беременности сроком более 36 недель. При лечении Кетопрофеном необходимо прекратить грудное вскармливание.

При назначении кетопрофена следует соблюдать осторожность у пациентов с язвой желудка, двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе. Перфорация или желудочно-кишечное кровотечение могут наступить без развития предшествующих симптомов.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, а также у больных, принимающих антикоагулянты группы кумарина.

Препарат не рекомендуется назначать при порфирии.

При нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Кетопрофен может ухудшать течение артериальной гипертензии и повышать риск развития периферических отеков.

Кетопрофен следует назначать с осторожностью лицам пожилого возраста в связи с повышенным риском развития побочных эффектов.

При длительном применении кетопрофена необходимо контролировать состав периферической крови, функцию печени и почек, особенно у лиц пожилого возраста.

Кетопрофен может маскировать симптомы и признаки инфекционных заболеваний.

При лечении кетопрофеном не рекомендуется курение и употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. Однако в редких случаях НПВП могут вызывать головокружение или сонливость.

Симптомы:

• головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функции почек.

Лечение:

• быстрое выведение препарата из организма и применение соответствующих симптоматических средств, направленных на устранение повышенного АД, нарушенных функций почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.

Кетопрофен повышает эффективность пероральных гипогликемических и некоторых противоэпилептических средств.

Кетопрофен снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств.

Одновременное применение диуретиков и НПВП повышает риск развития почечной недостаточности.

Применение Кетопрофена с ингибиторами АПФ повышает риск нефротоксичности.

Пациентам, принимающим кетопрофен в комбинации с варфарином и кортикостероидами, необходим регулярный медицинский контроль в связи с возможностью кровотечения.

Лечение пациентов кетопрофеном одновременно с литием необходимо проводить под тщательным контролем врача, поскольку токсичность лития повышается.

При одновременном приеме кетопрофена с метотрексатом и циклоспорином токсичность последних может повыситься.

Кетопрофен не следует принимать в комбинации с салицилатами и другими НПВП.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С.

ФАРМАПРИМ ООО, представительство, (Республика Молдова)

Представительство в Республике Беларусь

220113 Минск, Мележа ул. 5, корп. 2, оф. 1105
Тел.: (375-17) 385-26-09
Факс: (375-17) 287-64-86