Гель гомогенный, прозрачный или полупрозрачный, со специфическим запахом.
1 г | |
кеторолака трометамин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль (E1520), диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метилгидроксибензоат натрия (E219), пропилгидроксибензоат натрия (E217), трометамин, ароматизатор дреамонд инд (диэтилфталат, бензилсалицилат, дигидромирценол, линалоол, линалил ацетат), этанол, глицерол (глицерин) (E422), вода очищенная.
30 г - тубы (1) - коробки картонные.
Абсорбция:
Системная абсорбция препарата при местном применении незначительна, в фармакокинетических исследованиях абсорбции кеторолака при местном применении Смах наблюдалась спустя 1-1.5 часа и составляла 0.17-0.8 мкг/мл. В исследовании у 10 здоровых добровольцев после местного применения за 24 часа Cmax была равна 0.20, 0.18, и 0.82 мкг/мл для носителей TD-A, TD-B, и TD-C, соответственно (TD-A (микропористая мембрана/акриловый адгезив), TD-B (микропористая мембрана/силиконовый адгезив) и TD-C (микропористая мембрана). AUC для TD-C > TD-A > TD-B, период полувыведения был равен 6.6 - 9.7 ч.
Кеторолак непосредственно проникает в ткани на глубину 3-4 мм, в более глубокие ткани он проникает посредством кровотока. Исследования in vitro продемонстрировали, что в подкожных тканях при местном применении кеторолак трометамин накапливается в концентрациях, близких к терапевтическим концентрациям, наблюдающимся при системном применении препарата.
Метаболизм:
Хотя исследования метаболизма кеторолака при местном применении не проводились, исследования метаболизма препарата при его системном применение позволяют говорить, что кеторолак метаболизируется в печени главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают аналгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов, с мочой выводится около 92% принятой дозы.
Перед нанесением геля рекомендуется промыть и высушить область нанесения. Перед и после нанесения препарата следует вымыть руки. Наносить на пораженный участок на кончике пальца 3-4 раза в день, либо в соответствии с указаниями врача. Препарат осторожно втирать в кожу. Не применять гель в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран. Следует рекомендовать пациенту избегать ношения давящей одежды.
Не использовать с окклюзионной повязкой.
При ухудшении состояния рекомендуется прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Не рекомендуется применять более 10 дней. При отсутствии эффекта при применении лекарственного средства в течение 10 дней рекомендуется обратиться к врачу для пересмотра проводимой терапии.
Кеторолака трометамин не следует использовать для акушерского обезболивания. Не наносить в области глаз, слизистых и открытых ран.
Эффективность и безопасность препарата у беременных и кормящих женщин не подтверждены. Так как кеторолак имеет высокую степень сродства к белку (98%), использование геля кеторолака в период беременности и лактации не рекомендовано.
Меры предосторожности:
Не следует наносить гель на глаза, слизистые оболочки, участки кожи с открытыми повреждениями, дерматозами или инфекционными поражениями. Не дотрагиваться до чувствительных участков кожи во время процедуры и до очищения рук от остатков препарата.
У некоторых пациентов препарат может вызывать реакции аллергического типа. При возникновении в месте применения раздражения или воспаления следует прекратить применение препарата.
У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе кеторолак может вызывать развитие тяжелых анафилактических реакций, отмечены случаи возникновения осложнений такого рода у пациентов, у которых аллергических реакций ранее не отмечалось. Имеется вероятность перекрестной гиперчувствительности с ацетилсалициловой кислотой, фенилацетиловой кислотой и другими НПВС.
Следует с осторожностью использовать гель кеторолака у хирургических пациентов с известной склонностью к кровотечениям, либо получающих другие препараты, удлиняющие время кровотечения. Все НПВС для местного применения могут замедлять заживление ран.
Информация о вспомогательных веществах:
Лекарственное средство содержит диметилсульфоксид и пропиленгликоль, которые могут вызывать раздражение кожи.
Лекарственное средство содержит натрия метил-и пропилгидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе, отсроченные.
Влияние на способность управлять транспортными средствами:
При системном применении кеторолака отмечались случаи сонливости и снижения способности к концентрации внимания, однако, при местном применении вероятность развития такого осложнения крайне низкая в связи с незначительной системной абсорбцией препарата.
Использование при нарушении функций печени:
Следует с осторожностью использовать кеторолак у пациентов с нарушением функций печени или заболеваниями печени в анамнезе. При использовании кеторолака может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов. В случае выявления признаков нарушения функций печени на фоне применения кеторолака лечение следует прекратить.
Использование у пациентов с нарушенной функцией почек:
Следует с осторожностью использовать кеторолак у пациентов с нарушениями функций почек или заболеваниями почек в анамнезе.
Лабораторные показатели:
После местного применения Кеторол геля концентрация кеторолака в сыворотке крови очень низкая, однако, известно, что кеторолак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в крови, торможение агрегации тромбоцитов и, как следствие, увеличение времени свертывания крови. Поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 48 часов до проведения определения показателей функций печени, уровня мочевины и креатинина, а также времени свертывания крови.
Хранить при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Представительство в Республике Беларусь
220035 Минск, ул.Тимирязева 72-22, 53
Тел.: (375-17) 336-17-24 (26, 28)
Факс: (375-17) 336-17-30
E-mail: drreddy@drreddys.com
http://www.drreddys.com