A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению КЕТОРОЛАК (KETOROLAC)

  • Инструкция по применению Кеторолак
  • Состав препарата Кеторолак
  • Показания препарата Кеторолак
  • Условия хранения препарата Кеторолак
  • Срок годности препарата Кеторолак
Активное вещество: кеторолак
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Ketorolac (M01AB15)
Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 10 мг: 20 или 5000 шт.
Рег. №: 09/04/1252 от 29.04.2009 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

1 таб.
кеторолака трометамин 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, Opadry II.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (500) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КЕТОРОЛАК создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 03.08.2011 г.

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 40 минут после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения Css при пероральном введении в дозе 10 мг 4 раза в сут - 24 ч.

Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (2.4-9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг). Общий клиренс составляет в дозе 10 мг – 0.025 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, a Vd R-энантиомера - на 20%.

T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л в дозе 10 мг – 0.016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

  • травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения.

Реклама

Режим дозирования

Внутрь.

Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, разовая рекомендуемая доза составляет 10 мг; при многократном приеме по 10 мг 4 раза в сут.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью разовая доза может быть меньше. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от болевого синдрома.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Продолжительность курса - не более 5 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - гастралгия, диарея;
  • менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;
  • редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителъной системы:

  • редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко:

  • снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы:

  • редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы:

  • часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • менее часто - повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения:

  • редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза:

  • редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов:

  • менее часто - кожная сыпь (включая маку-лопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции:

  • редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие:

  • часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
  • менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность;
  • «аспириновая триада»;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
  • дегидратация;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • пептические язвы;
  • гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
  • печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
  • геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
  • геморрагический диатез;
  • одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами;
  • высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);
  • нарушение кроветворения;
  • беременность, роды;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 16 лет.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.

Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль).

С осторожностью. Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность:

  • алкоголизм, табакокурение и холецистит;
  • послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная ги-пертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пожилой возраст (старше 65 лет).

Передозировка

Симптомы:

  • абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение:

  • промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность ке-торолака.

Прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, глкжокортикостероидными средствами, этанолом, кортикотропином, препаратами Са2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные средства - усиление гематотоксичности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности. 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.


Все аналоги
Аналоги препарата
КЕТОРОЛ ИНСТА (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КЕТОРОЛ (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КЕТОРОЛАК-ЛОНГ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА® (ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЧАО, Украина)
ЭРКЕТОН (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
КЕТАНОВ (S.C. TERAPIA, S.A., Румыния)
КЕТАНОВ (RANBAXY LABORATORIES, Limited, Индия)
КЕТОНОФ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КЕТОРОЛАК (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КЕТАЛЬГИН (ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, АО, Украина)
Аналоги КФУ
КЕТОРОЛ ИНСТА (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КЕТАНОВ (S.C. TERAPIA, S.A., Румыния)
КЕТАНОВ (RANBAXY LABORATORIES, Limited, Индия)
КЕТОНОФ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КЕТОРОЛАК (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КЕТОРОЛ (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КЕТАЛЬГИН (ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, АО, Украина)
Другие препараты этого производителя
ИБУПРОФЕН МАХ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИЗОНИАЗИД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ГЕПАРИН АКТИВ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ГЛЮКОЗА (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ДИМЕДРОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИХТИОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ГЕПАРИН ПЛЮС (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)