A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению КЕТОТИФЕН СОФАРМА (KETOTIFEN SOPHARMA)

  • Инструкция по применению Кетотифен софарма
  • Состав препарата Кетотифен софарма
  • Показания препарата Кетотифен софарма
  • Условия хранения препарата Кетотифен софарма
  • Срок годности препарата Кетотифен софарма
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: SOPHARMA, PLC (Болгария)
Представительство: СОФАРМА АО
Активное вещество: кетотифен
Код ATX: Дыхательная система (R) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06A) > Прочие антигистаминные препараты для системного применения (R06AX) > Ketotifen (R06AX17)

Форма выпуска, состав и упаковка


КЕТОТИФЕН СОФАРМА
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска сироп 1 мг/5 мл: фл. 125 мл в компл. с мерн. стаканчиком
Рег. №: 10161/13 от 24.09.2013 - Действующее

Сироп в виде прозрачной, вязкой жидкости от бесцветного до бледно-желтого цвета, со специфическим запахом.

5 мл
кетотифена гидрофумарат 1.38 мг,
 что соответствует содержанию кетотифена 1 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол - 1750 мг, сахарин натрия - 1 мг, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, этанол, лимонной кислоты моногидрат, динатрия фосфата додекагидрат, жидкая эссенция "Клубника" FM50066, вода очищенная.

125 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.
125 мл - флаконы полиэтилентерефталатные (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КЕТОТИФЕН СОФАРМА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 13.03.2015 г.

Фармакологическое действие

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в тучных клетках.

Подавляет эффекты PAF (тромбоцит-активирующего фактора). Кетотифен не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Благоприятно влияет на выделение мокроты.

Фармакокинетика

Всасывание

Почти полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, в связи с чем биодоступность составляет около 50%. Cmax в плазме достигается между 2-4 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Сss достигается после приема в минимальной суточной дозе 2 мг. Vd - 2.7 л/кг.

Метаболизм

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация. Образуются следующие метаболиты:

  • кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выведение

Выведение - двухфазное:

  • T1/2 первой фазы составляет 3-5 ч, второй - около 21 ч. Выводится с мочой - 60-70% в виде метаболитов, около 1% - в неизмененном виде в течение 48 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нет данных об изменениях фармакокинетических параметров у пациентов пожилого возраста.

Метаболизм у детей не отличается от метаболизма у взрослых, за исключением более быстрого клиренса. Поэтому детям старше 3-летнего возраста рекомендуется суточная доза аналогична таковой у взрослых.

Адекватных контролируемых фармакокинетических исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Кетотифен метаболизируется в печени, поэтому тяжелое поражение печени может повлиять на его глюкуронизацию. Клиренс кетотифена у пациентов с нарушением функции печени, вероятно, может быть снижен, причем нельзя исключить возможность его кумуляции.

Адекватных контролируемых фармакокинетических исследований у пациентов с нарушениями функции почек не проводилось. Несмотря на то, что 60-70% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, существует повышенный риск развития побочных реакций, обусловленных накоплением метаболитов.

Показания к применению

  • дополнительное средство при длительном лечении атопической бронхиальной астмы легкой степени тяжести (кетотифен не является эффективным для купирования уже наступивших приступов бронхиальной астмы);
  • симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.
Реклама

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время еды.

Взрослые:

  • по 5 мл (1 мг) 2 раза/сут, утром и вечером. Для пациентов, у которых наблюдается выраженный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 2.5 мл (0.5 мг) 2 раза/сут, до постепенного достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг - по 10 мл 2 раза/сут. При назначении препарата в более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети в возрасте от 3 лет и старше:

  • по 5 мл (1 мг) 2 раза/сут, утром и вечером.

Терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Длительность лечения - 2-3 мес, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель.

Клинические исследования подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что для получения оптимального результата терапии у детей кетотифен может быть назначен в более высокой дозе (мг/кг), чем у взрослых. Более высокие дозы переносятся также хорошо, как и низкие.

У пациентов с нарушением функции печени возможно замедление клиренса кетотифена, поэтому необходима коррекция дозы препарата. Рекомендуемая доза составляет 1/2 дозы для взрослых.

Кетотифен и его метаболиты выводятся почками, поэтому для пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы. Рекомендуемая доза составляет 1/2 дозы для взрослых.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Побочные действия

Побочные действия классифицируются по частоте следующим образом:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании существующих данных не представляется возможным провести оценку).

Инфекции и инвазии:

  • нечасто - цистит.

Аллергические реакции:

  • очень редко - тяжелые кожные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона;
  • частота неизвестна - крапивница.

Нарушения психики:

  • часто - возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы:

  • нечасто - головокружение;
  • частота неизвестна - судороги, сонливость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

  • нечасто - сухость во рту;
  • очень редко - повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
  • частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • частота неизвестна - сыпь.

Прочее:

  • редко - усталость, увеличение массы тела.

В начале лечения могут отмечаться сухость во рту и головокружение, которые обычно проходят самостоятельно. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС (особенно у детей), такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство.

Противопоказания к применению

  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • эпилепсия;
  • эпизоды судорог в анамнезе;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях у животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного эффектов кетотифена. Адекватных контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препарата в I триместре беременности противопоказано, во II и III триместрах беременности применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени возможно замедление клиренса кетотифена, поэтому необходима коррекция дозы препарата. Рекомендуемая доза составляет 1/2 дозы для взрослых.

Применение при нарушениях функции почек

Кетотифен и его метаболиты выводятся почками, поэтому для пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы. Рекомендуемая доза составляет 1/2 дозы для взрослых.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Применение у детей

Дети в возрасте 3 лет и старше:

  • по 5 мл (1 мг) 2 раза/сут, утром и вечером.

Клинические исследования подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что для получения оптимального результата терапии у детей кетотифен может быть назначен в более высокой дозе (мг/кг), чем у взрослых. Более высокие дозы переносятся также хорошо, как и низкие.

Особые указания

Препарат не следует применять для купирования приступа бронхиальной астмы.

В начале лечения кетотифеном не следует резко прекращать терапию другими противоастматическими препаратами, особенно системными ГКС. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.

При наличии интеркуррентной инфекции следует провести специфическую противоинфекционную терапию.

Имеются сообщения о развитии судорог (в очень редких случаях) во время терапии кетотифеном. Т.к. кетотифен понижает порог судорожной активности, его не следует назначать пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.

Кетотифен Софарма сироп содержит в качестве вспомогательных веществ метил- и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа).

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества сорбитол, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы не следует назначать сироп Кетотифен Софарма.

Препарат содержит 2.46 об.% этанола, т.е. до 100 мг на дозу, что соответствует 2.46 мл пива или 1.025 мл вина, поэтому его не следует назначать пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией.

Неиспользованный лекарственный препарат или его отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Доклинические данные о безопасности

Кетотифен - вещество средней степени токсичности. При исследовании субхронической (90 дней) и хронической (180 дней) токсичности у крыс не наблюдалось изменений в поведении и рефлексах, гематологических и параклинических тестов, как и токсических изменений внутренних органов у экспериментальных животных. Экспериментальные исследования показывают, что кетотифен не обладает эмбриотоксическим, тератогенным и мутагенным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за возможного развития сонливости и замедления скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения, следует с осторожностью назначать препарат водителям транспортных средств и операторам машин.

Передозировка

Симптомы:

  • сонливость (вплоть до выраженного седативного эффекта), спутанность сознания, дезориентация, нистагм, головная боль, тахикардия, артериальная гипотензия;
  • у детей - гипервозбудимость или судороги, кома.

Лечение:

  • промывание желудка;
  • применение активированного угля в течение 1 ч после передозировки;
  • проведение симптоматической терапии и мониторинг сердечной деятельности;
  • при развитии судорожного синдрома - барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетотифена и пероральных гипогликемических препаратов повышается риск развития обратимой тромбоцитопении. При необходимости данной комбинации следует регулярно контролировать количество тромбоцитов.

При одновременном применении с атропином или препаратами с атропиноподобным действием повышается риск развития таких побочных реакций, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Кетотифен может усиливать действие лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному усилению их эффектов.

Одновременное применение кетотифена с бронходилататорами может уменьшить частоту применения последних.

Следует избегать одновременного применения кетотифена и этанола, т.к. последний усиливает угнетающее действие кетотифена на ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


СОФАРМА АО, представительство, (Болгария)

СОФАРМА АО

SOPHARMA PLC

A 16 Iliensko Shosse Str.
1220 Sofia, Bulgaria
Tel.: (+359 2) 938 31 23
Fax: (+359 2) 938 13 44
E-mail: mail@sopharma.bg
http://www.sopharma.bg


Все аналоги
Аналоги препарата
КЕТОТИФЕН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
КЕТОТИФЕН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
КЕТОТИФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КЕТАСМА (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Аналоги КФУ
ИФИРАЛ (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
ИНТАЛ (AVENTIS PHARMA HOLMES CHAPEL, Великобритания)
ИНТАЛ (AVENTIS PHARMA, Ltd., Великобритания)
КЕТОТИФЕН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТАЙЛЕД МИНТ (AVENTIS PHARMA HOLMES CHAPEL, Великобритания)
КЕТОТИФЕН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
КЕТОТИФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КЕТАСМА (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Другие препараты этого производителя
ВАЛЕРИАНА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
СПАЗМАЛГОН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ТРОКСЕРУТИН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
АНТИАЛЕРЗИН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ФЕЛОРАН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ИНДОМЕТАЦИН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
МАРАСЛАВИН® (SOPHARMA, PLC, Болгария)
КЛЕНБУТЕРОЛ СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
КАРСИЛ® (SOPHARMA, PLC, Болгария)