A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению КЛИОН (KLION)

  • Инструкция по применению Клион
  • Состав препарата Клион
  • Показания препарата Клион
  • Условия хранения препарата Клион
  • Срок годности препарата Клион
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: метронидазол
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Другие антибактериальные препараты (J01X) > Производные имидазола (J01XD) > Metronidazole (J01XD01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инф. 0.5% (500 мг/100 мл): фл. 1 шт.
Рег. №: 889/94/99/04/09 от 29.10.2009 - Аннулированное
Раствор для инфузий 0.5% 1 мл 1 фл.
метронидазол 5 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, динатрия фосфата додекагидрат, натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата КЛИОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 12.01.2009 г.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат, производное нитроимидазола. Оказывает противопротозойное и антибактериальное действие. Метронидазол проникает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки нитрогруппа превращается в гидроксиламиновую группу, в результате образуется активный цитотоксичный метаболит, нарушающий репликацию ДНК, что приводит к гибели клеток. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитроредуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, поэтому метронидазол действует только в анаэробных условиях.

Активен в отношении ряда простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia) и облигатных анаэробных микроорганизмов.

In vitro активен в отношении всех облигатных анаэробов (за исключением Propionibacterium spp. и Actinomyces spp.):

  • грамотрицательных микроорганизмов - Bacteroides spp. (включая B.fragilis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron), Fusobacterium spp.;
  • грамположительных палочек - Clostridium spp., Eubacterium spp.;
  • грамположительных кокков - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Препарат активен в отношении некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori), а также в отношении некоторых спирохет.

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрация метронидазола в плазме крови и доза характеризуются линейной зависимостью. У здоровых добровольцев при инфузии метронидазола в дозе 100-4000 мг в течение 8 ч наблюдалось линейное повышение Cmax в плазме крови. При однократном введении инфузионного раствора, содержащего 500 мг метронидазола, концентрация в плазме крови составляла 11.7-18 мкг/мл.

Распределение

Метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость, достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга или легкого. Проникает в желчные пути и достигает таких же концентраций, как в плазме крови.

Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метронидазол имеет большой Vd.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 из организма здоровых добровольцев составляет в среднем 8 ч.

60-80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, 6-15% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции печени было отмечено снижение клиренса метронидазола.

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры метронидазола. При проведении гемодиализа T1/2 метронидазола уменьшается приблизительно до 3 ч. У пациентов, не находящихся на гемодиализе, при КК <10 мл/мин, могут накапливаться метаболиты метронидазола.

Показания к применению

Тяжелые инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (включая штаммы Bacteroides fragilis, резистентные к клиндамицину, хлорамфениколу, пенициллину); смешанные инфекции, вызванные анаэробными и аэробными микроорганизмами (в комбинации с антибиотиками, эффективными в отношении аэробов):

  • абдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);
  • гинекологические инфекции (в т.ч. абсцесс малого таза, параметрит, послеродовой сепсис);
  • инфекции ЦНС (в т.ч. абсцесс мозга, вызванный Bacteroides fragilis);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. гангренозная пневмония, вызванная Bacteroides fragilis);
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • сепсис и бактериемия, вызванные Bacteroides fragilis или Clostridium spp.

Профилактика и лечение инфицированных послеоперационных ран, особенно при оперативных вмешательствах на ЖКТ и органах малого таза.

Режим дозирования

В/в инфузии показаны в случае отсутствия возможности приема препарата внутрь. При улучшении состояния следует назначать внутрь Клион в форме таблеток.

При смешанных инфекциях инфузии Клиона можно применять в комбинации с антибиотиками для парентерального введения, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении Клион нельзя смешивать с другими препаратами.

Скорость в/в инфузии - 5 мл/мин.

Лечение инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами:

  • взрослым (масса тела около 70 кг) и детям старше 12 лет препарат вводят в начальной дозе 15 мг/кг массы тела (3 мл/кг), поддерживающая доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 6 ч в течение 3 сут;
  • после этого препарат вводят в той же дозе каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г. Курс лечения в среднем составляет 7-10 дней, но при более тяжелых инфекциях может составлять 2-3 недели.

Для детей в возрасте до 12 лет начальная доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 8 ч в течение 3 суток; после этого препарат в той же дозе вводят каждые 12 ч.

Профилактика послеоперационных анаэробных осложнений:

  • взрослым (масса тела около 70 кг) и детям старше 12 лет препарат вводят в начальной дозе 15 мг/кг (3 мл/кг) в течение 30-60 мин. Введение препарата следует прекратить за 1 ч до начала операции. В случае необходимости через 6-8 ч и даже через 12-16 ч после операции можно ввести 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг).

Для детей в возрасте до 12 лет схема введения препарата такая же, как указано выше, но разовая доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг).

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры препарата, изменения режима дозирования не требуется. Однако при проведении гемодиализа может потребоваться дополнительное применение препарата (внутрь или в/в в виде инфузии) в связи с уменьшением T1/2 метронидазола. У пациентов, не находящихся на гемодиализе, при КК <10 мл/мин могут накапливаться метаболиты метронидазола. В таком случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Т.к. во время гемодиализа T1/2 метронидазола значительно уменьшается (приблизительно до 3 ч), в некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение препарата.

При тяжелых заболеваниях печени метаболизм метронидазола замедляется, поэтому активное вещество и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени тяжести поражения печени.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому лечение рекомендуется проводить под контролем содержания метронидазола в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткообразные боли в нижней части живота, диарея, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту;
  • редко - повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха.

Со стороны системы кроветворения:

  • обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦHC и периферической нервной системы:

  • периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей);
  • редко и только при длительном применении - головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема;
  • в отдельных случаях - ангионевротический отек и анафилактическая реакция.

Местные реакции:

  • возможен тромбофлебит в месте в/в введения.

Прочие:

  • повышение температуры тела, потемнение мочи (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Побочные эффекты метронидазола обычно дозозависимы и исчезают при уменьшении дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания к применению

  • I триместр беременности;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к метронидазолу и к другим производным нитроимидазола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Группа B. Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Метронидазол проникает через плацентарный барьер.

Метронидазол выделяется с грудным молоком в концентрации, равной его концентрации в плазме, и придает молоку горький привкус. Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, следует прервать грудное вскармливание на время курса лечения и еще на 1-2 сут после его окончания, либо отменить препарат, в зависимости от степени необходимости терапии для матери.

В экспериментальных исследованиях не наблюдалось изменения фертильности у крыс и влияния на плод при введении препарата в пятикратной дозе. При введении беременным мышам интраперитонеально в обычной дозе, рекомендуемой для лечения людей, отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально, патологии не обнаружено.

Несмотря на полученные результаты, клинических исследований не проводилось. При проведении мета-анализа результатов исследований при введении метронидазола в I триместре беременности не обнаружено более частых случаев отрицательного влияния на плод.

Особые указания

Проведение терапии более 10 дней возможно только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за состоянием пациента и под регулярным контролем лабораторных показателей. Если из-за наличия хронических заболеваний требуется длительный курс терапии, то следует оценить соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском лечения.

С осторожностью следует назначать Клион для инфузий пациентам с печеночной энцефалопатией, при наличии острых, тяжело протекающих заболеваний ЦНС, пациентам, получающим кортикостероиды или в случае предрасположенности к отекам.

При применении препарата возможно обострение кандидоза.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

Во время курса лечения употребление алкогольных напитков строго запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клион не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Результаты экспериментальных исследований

Токсичность метронидазола при длительном введении различна между породами мышей и между различными видами животных. Например, неврологические отклонения, описанные на собаках, не были отмечены на других видах животных. Высокие пероральные дозы препарата на одной из лабораторных линий мышей и крыс вызывали снижение массы тела и атрофию яичек, но в/в введение не влияло на массу тела у крыс и не вызывало достоверных отклонений АД, гематологических и биохимических параметров.

Препарат в высоких дозах вызывал у обезьян структурные нарушения печени, без отклонения в активности печеночных ферментов.

5-недельный курс введения препарата мышам в дозе 1 мг/кг не вызывал летального исхода.

В одном из исследований было описано учащение случаев развития опухолей легких и злокачественных лимфом, но другие исследователи не могли подтвердить это на крысах линии Sprague-Dawley или на хомяках.

Метронидазол in vitro оказался мутагенным на ряде микроорганизмов, но в исследованиях in vivo опасность генетического поражения не доказана.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, рвота, атаксия.

Лечение:

  • промывание желудка, введение активированного угля (в случае приема препарата внутрь), проведение гемодиализа. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клион может усиливать действие пероральных антикоагулянтов:

  • возможно увеличение протромбинового времени (необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов).

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять выведение метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови с одновременным повышением клиренса фенитоина.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) могут увеличить T1/2 и уменьшить клиренс метронидазола.

Одновременный прием этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи).

При одновременном применении с дисульфирамом наблюдается аддитивное действие с развитием психотического состояния, спутанности сознания (комбинация противопоказана).

Во время курса лечения метронидазолом возможно повышение концентрации лития. Были описаны нарушения функции почек у пациентов, которые одновременно получали метронидазол и соли лития. В связи с этим, до начала курса лечения Клионом необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время курса лечения.

При одновременном назначении циклоспорина с метронидазолом возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме (требуется контроль концентрации циклоспорина в плазме крови).

Метронидазол уменьшает клиренс 5-фторурацила, в связи с чем увеличивается его токсичность.

Препарат может нарушать определение активности АЛТ, ACT, ЛДГ, глюкозогексокиназы и уровня ТГ в лабораторных исследованиях, что приводит к ложным результатам значений этих показателей.

Одновременное введение препарата с другими растворами, содержащими соли натрия, может привести к задержке натрия в организме.

Условия отпуска из аптек

Препарат предназначен для применения только в условиях стационара.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 306-04-87
E-mail: belgedeon@gedeon.by


Все аналоги
Аналоги препарата
МЕТРОГИЛ (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
МЕТРОНИДАЗОЛ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ТРИХОПОЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
КЛИОН (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
МЕТРОНИДАЗОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
МЕТРОНИДАЗОЛ (МОНФАРМ, ПАО, Украина)
МЕТРОНИДАЗОЛ (ИНТЕГРАФАРМ, ЗАО, Республика Беларусь)
МЕТРОНИДАЗОЛ НИКОМЕД (NYCOMED DANMARK, ApS, Дания)
МЕТРОНИДАЗОЛ (Гродненский завод медицинских препаратов, РУП, Республика Беларусь)
МЕТРОНИДАЗОЛ (Несвижский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ТИНИДАЗОЛ (Balkanpharma-Dupnitza, AD, Болгария)
ТИНИДАЗОЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МЕТРОНИДАЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МЕТРОНИДАЗОЛ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
МЕТРОНИДАЗОЛ (Несвижский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ТРИХОПОЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
КЛИОН (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
ТИБЕРАЛ (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ОРНИЗОЛ (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ДАЗОЛИК (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Другие препараты этого производителя
МИДИАНА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
РЕАГИЛА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
МИДОКАЛМ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
РЕКСЕТИН (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ТЕБАНТИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
КАВИНТОН® ФОРТЕ (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АЭРТАЛ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ЛЕНЗЕТТО® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
РЕКСЕТИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
КАВИНТОН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)