Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой "K1" на одной стороне.
1 таб. | |
гранисетрона гидрохлорид | 1.12 мг, |
что соответствует содержанию гранисетрона | 1 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 3mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.
Состав оболочки: опадрай YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400, полисорбат 80).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
1 мл | |
гранисетрона гидрохлорид | 1.12 мг, |
что соответствует содержанию гранисетрона | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные с перегородками.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
1 мл | 1 амп. | |
гранисетрона гидрохлорид | 1.12 мг | 3.36 мг, |
что соответствует содержанию гранисетрона | 1 мг | 3 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
3 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные с перегородками.
Противорвотный препарат. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.
Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Всасывание
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта "первого прохождения" через печень. Cmax при приеме внутрь 5.99 нг/мл, при в/в введении – 63.8 нг/мл.
Распределение
Распределяется в плазме и в эритроцитах.
Vd составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы - 65%.
Метаболизм
Быстро метаболизируется в печени путем N-деметилирования, окисления и конъюгации при участии цитохрома P450 (изофермента CYP3A). Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.
Выведение
T1/2 при в/в введении составляет 9 ч, при приеме внутрь - 6.23 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, в среднем, 12% дозы и 47% - в виде метаболитов.
Для профилактики возникновения тошноты и рвоты при цитостатической терапии взрослым назначают в/в 3 мг в 15 мл воды для инъекций медленно (не менее 30 сек) болюсно или в/в капельно в 20-50 мл инфузионного раствора (не менее 5 мин) до начала цитостатической химио- или лучевой терапии или во время появления тошноты и рвоты. Курс профилактического лечения - до 5 дней. Профилактический курс должен быть завершен до начала цитостатической терапии. В большинстве случаев однократного применения Китрила достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 ч.
Для лечения используются те же дозы Китрила, что и для профилактического приема. В случае необходимости возможно повторное дополнительное в/в введение с интервалом не менее 10 мин.
Внутрь назначают по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут во время цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до введения химиопрепаратов.
Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.
Детям старше 2 лет назначают в/в капельно однократно в дозе 40 мкг/кг массы тела (но не более 3 мг/сут) в 10-30 мл инфузионного раствора в течение не менее 5 мин. Профилактический прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии. В случае необходимости возможно одно дополнительное применение Китрила в той же дозе (до 3 мг) в течение 24 ч.
При послеоперационной тошноте и рвоте взрослым назначают однократно 1 мг в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида в/в струйно медленно (не менее 30 сек) до начала индукционной анестезии или во время появления тошноты и рвоты. Максимальная суточная доза - 2 мг.
Китрил не применяется для лечения и профилактики тошноты и рвоты после оперативных вмешательств у детей.
Коррекции дозы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью и пожилых больных не требуется.
Приготовление раствора для в/в инфузии
Для получения инфузионного раствора содержимое ампулы(3 мл) растворяют в стерильном растворе (0.9% или 0.18% раствор натрия хлорида, 4% или 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола) до получения объема от 20 до 50 мл; использование других растворов не допускается. Рекомендуется готовить раствор непосредственно перед введением. Готовый раствор можно использовать в течение 24 ч, если он находится в асептических условиях, при комнатной температуре, в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны ЦНС: головная боль, обморок, слабость; редко – ажитация, бессонница, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
С осторожностью следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, детям в возрасте до 2 лет (для раствора для в/в инъекций).
При беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Применение гранисетрона в виде однократной инъекции в дозе 38.5 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: специфический антидот для Китрила не известен. Проводят симптоматическую терапию.
Китрил не влияет на активность изоферментов CYP3А4 (отвечающих за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с циметидином и лоразепамом и другими лекарственными средствами.
Специальных исследований по взаимодействию со средствами для анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
Индукторы и ингибиторы печеночных ферментов могут оказывать влияние на период полувыведения и клиренс гранисетрона.
Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением ГКС (например, 8-20 мг дексаметазона или 250 мг метилпреднизолона).
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор Китрила не следует смешивать с другими препаратами.
Препарат отпускается по рецепту.
Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Раствор для в/в инъекций следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать.
ИООО "Рош Продактс Лимитед"
в Республике Беларусь
220073 Минск, 1-й Загородный пер. 20
эт. 9, помещение 24
Тел.: (375-17) 256-23-29, 226-23-78
Факс: (375-17) 256-23-06