Инструкция по применению ЛАРЕМИД (LAREMID)

Ларемид является синтетическим противодиарейным средством. Угнетает активность циркулярного и продольного слоев гладких мышц кишечника, благодаря влиянию на нейрональные холинергические и нехолинергические механизмы, обуславливающие рефлекторную перистальтику. Связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника, что путем непосредственно действия на гладкие мышцы ведет к уменьшению перистальтических движений и увеличению продолжительности продвижения химуса по желудочно-кишечному тракту. Ларемид также повышает тонус анального сфинктера.

Кроме действия на моторику кишечника, лекарственное средство снижает секрецию жидкостей и электролитов в кишечник. Это важно, поскольку многие факторы, вызывающие диарею, вызывают также кишечную гиперсекрецию.

Ларемид не действует на кишечную флору. Несмотря на то, что он является агонистом опиатных ц рецепторов, он не проявляет болеутоляющее действие.

Ларемид оказывает противодиарейное действие в 3 раза сильнее дифеноксилата и в 50 раз сильнее кодеина. В отличие от традиционных опиатных противодиарейных лекарственных средств, он может связывать и угнетать калмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. В то время как кодеин и другие опиаты вступают во взаимодействие с опиатными рецепторами центральной нервной системы, лоперамид воздействует на периферические рецепторы, замедляя перистальтику и увеличивая продолжительность всасывания кишечного содержимого. Лекарственное средство подвергается эффекту первого прохождения через печень. В общий кровоток проникает в неизмененном виде в небольшом количестве и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Ларемид, даже в дозах, десятикратно превышающих терапевтическую дозу, не вызывает эйфорию. Ларемид не вызывает зависимость.

Доклинические данные, касающиеся безопасности

Согласно литературным данным, во время исследований на крысах, продолжавшихся 18 месяцев, которым вводилась доза, 133 кратно превышающая максимальную дозу, применяемую у людей (мг/кг массы тела.), не подтверждено канцерогенное влияние. Не проводились исследования, касающиеся мутагенного действия лоперамида. Исследования, касающиеся влияния лоперамида на фертильность крыс, обнаружили, что высокие дозы лекарственного средства (150-200 раз больше доз, применяемых у людей) могут вызвать бесплодность у самок и снижать фертильность самцов.

Всасывание лекарственного средства после введения внутрь составляет около 65%. Лоперамид подвергается эффекту первого прохождения через печень, в результате чего общая биологическая доступность составляет только около 17%. Около 35% всосавшегося лоперамида выделяется с желчью и выводится с калом, в основном, в виде глюкуронатов. Оставшийся лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов и около 1% в неизмененном виде.

Максимальная концентрация лекарственного средства в крови наступает приблизительно через 4 ч после введения лекарственного средства. T_1/2 лоперамида в плазме составляет от 10 до 12 ч. Лекарственное средство на 96.5% связывается с белками. Действует до 24 ч.

В терапевтических дозах лоперамид не проявляет системное действие.

Концентрация лоперамида в крови может увеличиваться при заболеваниях печени.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, наступающей при:

- функциональных нарушениях кишечника;

- воспалительных заболеваниях кишечника.

Препарат уменьшает объем стула у пациентов с илеостомой, после колэктомии или обширных резекций кишечника.

Взрослые и дети старше 12 лет:

Острая диарея

Первая доза 4 мг (2 таблетки), затем 2 мг (1 таблетка) после каждого жидкого стула. Не следует принимать больше 16 мг в сут. (8 таблеток). Обычно принимается 3-4 таблетки в сут.

Улучшение наступает обычно до истечения 48 ч.

Дети от 9 до 12 лет:

2 мг (1 таблетка) 4 раза в сут. до момента прекращения симптомов диареи (не больше, чем 5 дней).

Дети от 6 до 8 лет:

1 мг (1/2 таблетки) 3-4 раза в сут. в период до 3 дней.

Не рекомендуется применять лоперамид у детей младше 6 лет.

Хроническая диарея

В начале 2 мг (1 таблетка) 2 раза в сут. В случае необходимости дозу молено увеличить до 8 мг (4 таблеток), максимально до 12 мг (6 таблеток) в сут. При хронической диарее лоперамид не следует принимать более 10 дней.

Аллергические реакции в форме кожной сыпи, боли в животе, метеоризм, тошнота и рвота, запоры, сонливость, головокружение, сухость во рту, отсутствие аппетита.

Повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам препарата.

Ларемид не следует принимать, если имеются противопоказания, связанные с торможением перистальтики кишечника, особенно такие как: паралитическая непроходимость кишечника, запор, вздутие живота у предельно обезвоженных детей, псевдомембранозный колит, в первую очередь, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия (может дойти до острого вздутия ободочной кишки).

Не следует принимать лоперамид при острой бактериальной дизентерии с кровью в кале и повышенной температурой тела, а также при других острых бактериальных диареях.

Не проводились исследования по введению лекарственного средства в период беременности у людей. У животных не подтверждено эмбриотоксическое и тератогенное действие.

При беременности лоперамид следует применять только в случае крайней необходимости.

Очень малые количества лекарственного средства выводятся с грудным молоком, однако следует соблюдать осторожность, назначая лоперамид при грудном вскармливании.

У пациентов преклонного возраста следует подбирать дозу в зависимости от реакции пациента к лекарственному средству.

Угнетение перистальтики кишечника может маскировать или усиливать симптомы дефицита воды и электролитов, особенно у детей. Поэтому при применении лоперамида следует вводить пациенту надлежащее количество воды и минеральных солей.

Лекарственное средство следует осторожно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Лоперамид биотрансформируется во время первого прохождения через печень и, следовательно, у лиц с недостаточностью печени имеется риск повышенного токсического действия на центральную нервную систему. Следует осторожно применять лоперамид у лиц с болезнью Крона (кроме прочего при острых приступах геморрагического проктита и колита).

Применение лекарственного средства следует прекратить в случае появления запоров, метеоризма или симптомов непроходимости. У пациентов с повышенной температурой тела и наличием крови в кале, до начала лечения лоперамидом следует установить причины диареи.

Ларемид может вызывать нарушения мочеиспускания.

Дети:

Не рекомендуется применять лоперамид у детей младше 6 лет. У детей, особенно до 3 лет, чаще наступают побочные действия со стороны ЦНС. У детей наблюдается изменчивая чувствительность к лекарственному средству.

Пациенты преклонного возраста:

Подбирать дозу в зависимости от реакции пациента к лекарственному средству.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, разве что наступают такие побочные действия, как сонливость или головокружения.

В случае передозировки (также относительной - связанной с печеночной недостаточностью) может наступить запор, раздражение со стороны пищеварительной системы, а также нарушения функции центральной нервной системы такие, как птоз, повышенный мышечный тонус, сонливость, брадипноэ.

Неврологические симптомы после применения слишком высоких доз, чаще всего могут наступить у детей, а также лиц с угнетением функции центральной нервной системы. В таком случае в качестве антидота можно ввести налоксон. Поскольку продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия лоперамида, за пациентом следует наблюдать на протяжении 48 ч и, в случае развития симптомов угнетения функции центральной нервной системы, повторить введение налоксона.

С целью угнетения всасывания действующего вещества - лоперамида из желудочно-кишечного тракта можно провести промывание желудка с добавлением активированного угля.

Одновременное применение лоперамида и наркотических анальгетиков повышает риск наступления тяжелых запоров.

Препарат хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.